Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бежевого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с делительной риской.

Фармакологическое действие

Антидепрессант. Антагонист пресинаптических α2-адренорецепторов в ЦНС. Усиливает центральную адренергическую и серотонинергическую передачу нервных импульсов. Блокирует серотониновые 5-HT2- и 5-НТ3-рецепторы, в связи с этим усиление серотонинергической передачи реализуется только через серотониновые 5-HT1-рецепторы. В проявлении антидепрессивной активности участвуют оба пространственных энантиомера: S(+)-энантиомер блокирует α2-адренорецепторы и серотониновые 5-HT2-рецепторы и R(+)-энантиомер блокирует серотониновые 5-HT3-рецепторы. Умеренно блокирует гистаминовые Н1-рецепторы, оказывает седативное действие.

Препарат устраняет симптомы депрессии (смена настроения, отсутствие настроения, тревожность, суицидальные мысли). Является особенно эффективным при ангедонии, нарушениях психомоторных функций, нарушениях сна (раннее пробуждение),потере веса.

Препарат обычно хорошо переносится. В терапевтических дозах практически не оказывает антихолинергического действия и влияния на сердечно-сосудистую систему.

Антидепрессивный эффект проявляется через 1-2 недели лечения.
Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь миртазапин быстро и интенсивно абсорбируется из ЖКТ, при этом Cmax достигается приблизительно через 2 ч. Биодоступность - около 50%. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику препарата.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет около 85%. Css устанавливается через 3-5 дней постоянного приема. Кумуляции не отмечается.

В рекомендуемом диапазоне доз фармакокинетические параметры миртазапина характеризуются линейной дозозависимостью.

Метаболизм

Миртазапин активно метаболизируется. Основными путями его метаболизма в организме являются деметилирование и окисление с последующей конъюгацией. Исследования in vitro показали, что изоферменты CYP2D6 и CYP1A2 участвуют в образовании 8-гидрокси-метаболита миртазапина, CYP3A4 определяет образование N-десметил и N-оксид метаболитов.

N-десметил метаболит является фармакологически активным и имеет фармакологические параметры, аналогичные активному веществу.

Выведение

Выводится с мочой и калом в течение нескольких дней.

Средний T1/2 cоставляет от 20 до 40 ч (иногда - до 65 ч).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 у мужчин молодого возраста короче, чем у пожилых пациентов.

Клиренс миртазапина снижается при почечной или печеночной недостаточности.
Показания

— лечение депрессий.
Режим дозирования

Для взрослых начальная суточная доза составляет 15-30 мг, эффективная суточная доза - 15-45 мг. Большую часть суточной дозы следует принимать вечером.

Пациентам пожилого возраста препарат назначают в тех же дозах, что и более молодым пациентам. Для достижения удовлетворительного клинического эффекта и обеспечения безопасности увеличение дозы данной категории пациентов следует проводить под врачебным контролем.

У пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью при назначении препарата следует учитывать снижение выделения миртазапина у данной категории пациентов.

Препарат назначают 1 раз/ (на ночь). Общая суточная доза может быть разделена на две отдельные дозы (утром и вечером, причем большая часть суточной дозы принимается вечером).

Курс лечения - 4-6 мес. Препарат отменяют постепенно.

При приеме рекомендуемой дозы терапевтическое действие препарата отмечается через 2-4 недели. Если не наблюдается достаточного эффекта, дозу можно увеличить до максимальной. При отсутствии желаемого эффекта в течение последующих 2-4 недель лечение следует прекратить.

Таблетки принимают целиком, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды, желательно в одно и тоже время суток. Таблетки имеют разделительную риску, и их можно делить.
Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, нарушение способности к концентрации внимания (чаще отмечаются в первые недели лечения, при этом снижение дозы обычно не приводит к уменьшению седативного действия, но может снизить антидепрессивный эффект); вертиго, головная боль, мания, судороги, тремор, мышечные подергивания, парестезия, чувство усталости, ночные кошмары/яркие сны, синдром беспокойных ног.

Со стороны системы кроветворения: острое угнетение костномозгового кроветворения (гранулоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия и тромбоцитопения),эозинофилия.

Со стороны пищеварительной системы: повышение активности трансаминаз в плазме крови.

Со стороны мочевыделительной системы: отечный синдром.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатический коллапс, снижение АД.

Прочие: повышение аппетита и увеличение массы тела, артралгия, миалгия, сыпь.
Противопоказания

— повышенная чувствительность к миртазапину или другим компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения препарата Миртел при беременности не установлена. Назначение препарата возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (пациентка должна находиться под тщательным врачебным контролем).

В экспериментальных исследованиях на животных установлено, что миртазапин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. Применение препарата в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется (т.к. отсутствуют данные о выделении миртазапина с грудным молоком у человека).

В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенное действие препарата.
Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.

Отпуск по рецепту.

• Доставка курьером аптеки (г. Алматы)
• Доставка через Kazpost (по РК)

• Карточкой VISA, MasterCard любого банка
• Наличными