Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Сертоцеф

Торговое название

Сертоцеф

Международное непатентованное название

Цефтриаксон

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций 1.0 г в комплекте с растворителем (1 % раствор лидокаина гидрохлорида 3.5 мл)

Состав

Один флакон содержит

активное вещество – цефтриаксона натрия 1.193 г (эквивалентно цефтриаксону 1.0 г).

Растворитель

активное вещество – лидокаина гидрохлорида 35.000 мг (в виде лидокаина гидрохлорида моногидрата 37.234 мг)

вспомогательные вещества: 1 М раствор натрия гидроксид до рН 5.0 – 7.0, вода для инъекций до 3.5 мл.

Описание

Кристаллический порошок, от белого до желтого цвета, слегка гигроскопичный.

Растворитель - Прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефтриаксон.

Код АТХ J01DD04.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика
Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином. Связывание с белками плазмы крови – 85-95%. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови. Проникает через гематоэнцефалический барьер. У новорожденных и детей при воспалении мозговой оболочки, цефтриаксон проникает в спинномозговую жидкость, в случае бактериального менингита 17% от концентрации цефтриаксона в сыворотке крови диффундирует в спинномозговую жидкость. У взрослых при менингите через 2-25 ч после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышала минимальные ингибирующие концентрации для наиболее распространенных возбудителей менингита.

Под влиянием кишечной микрофлоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит. Период полувыведения составляет около 5,8-8,7 ч. У новорожденных (до 8 дней) и у пожилых людей старше 75 лет средний период полувыведения увеличивается в 2 раза. У взрослых 50-60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде с мочой, а 40-50% - в неизмененном виде с желчью. У новорожденных примерно 70% введенной дозы выводится почками. При нарушениях функции почек или печени период полувыведения удлиняется незначительно. При нарушениях функции почек компенсаторно увеличивается выведение с желчью, а при нарушениях функции печени, усиливается выведение цефтриаксона почками.

Фармакодинамика
Длительно действующий цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность препарата обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки. Цефтриаксон отличается большой устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

Активен в отношениии следующих микроорганизмов:

Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis;

Примечание. К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., проявляющие устойчивость к метициллину, штаммы Enterococcus, многие штаммы Bacteroides spp., продуцирующие бета-лактамазы.

Грамотрицательные аэробы: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis (образующие и необразующие бета-лактамазы),Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы резистентны),Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу),Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae),Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу),Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providentia spp., Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi),Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens),Shigella spp., Vibrio spp. (в т.ч. Vibrio cholerae),Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica),отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны к препарату;

Анаэробы: Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis),Clostridium spp. (кроме Cl.difficile),Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mortiferum и Fusobacterium varium),Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Примечание. Многие штаммы бета-лактамазообразующих Bacteroides spp (в частности В. fragilis) устойчивы. Устойчив и Cl.difficile.

Показания к применению

- сепсис

- бактериальный менингит

- инфекции брюшной полости

- инфекции костей, суставов

- осложненные инфекции мягких тканей, кожи

- инфекции на фоне нейтропении

- осложненные инфекции мочевыводящих путей, в том числе пиелонефрит

- госпитальная и внебольничная пневмония

- острый средний отит

- инфекции, передающиеся половым путем (в т.ч. гонорея)

- профилактика инфекций в предоперационном периоде

Способ применения и дозы

Раствор необходимо использовать сразу после приготовления. Приготовленный раствор стабилен в течение 24 часов при температуре 2°С - 8°С или в течение 6 часов при температуре не выше 25°С.

Для внутривенной инъекции: 1 г порошка разводят в 10 мл воды для инъекций и вводят внутривенно медленно в течение 5 мин.

Для внутримышечной инъекции: 1 г растворяют в 3.5 мл 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в достаточно большую мышцу (ягодица). Рекомендуется вводить не более 1 г в одну и ту же мышцу.

Раствор, содержащий лидокаин нельзя вводить внутривенно. Лидокаин запрещен в качестве растворителя в детском и подростковом возрасте.

Растворы препарата Сертоцефа нельзя смешивать или добавлять в растворы, содержащие другие противомикробные препараты или другие растворители, из-за возможной несовместимости.

Взрослым и детям старше 12 лет средняя суточная доза составляет 1-2 г 1 раз/сут (через 24 ч),в тяжелых случаях или при инфекциях, вызванных умеренно чувствительными бактериями, суточная доза может быть увеличена до 4 г.

Новорожденным (до двухнедельного возраста) - 20-50 мг/кг/сут (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не разрешается в связи с незрелой ферментной системой новорожденных).

Грудным детям и детям младшего возраста (с 15 дней до 12 лет) назначают по 20-50 мг/кг массы тела 1 раз/сут. При тяжелых инфекциях- до 80 мг/сут.

Детям с массой тела 50 кг и более назначают дозу для взрослых. Препарат в дозе более 50 мг/кг необходимо вводить в виде внутривенной инфузии, препарат следует вводить в течение 30 мин. Продолжительность терапии зависит от течения заболевания. Как и всегда при антибиотикотерапии, введение цефтриаксона следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 часов после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.

При бактериальном менингите грудным детям и детям младшего возраста - начальная доза 100 мг/кг 1 раз/сут. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно уменьшить. Максимальная суточная доза - 4 г. Продолжительность терапии зависит от возбудителя и может составлять 4 дня для Neisseria meningitides, при менингите, вызванном Haemophilusm influenzaе – 6 дней, Streptococcus pneumoniае – 7 дней.

При лечении гонореи рекомендуемая доза составляет 250 мг внутримышечно однократно.

Для профилактики предоперационных инфекций за 30-90 мин до операции рекомендуется однократное введение Сертоцефа в дозе 1-2 г.
У больных с нарушениями функции почек при условии нормальной функции печени дозу Сертоцефа не уменьшают. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин суточная доза не должна превышать 2 г.
У больных с нарушениями функции печени при условии нормальной функции почек дозу Сертоцефа не уменьшают. При одновременном нарушении функции печени и почек, а также у больных, находящихся на гемодиализе, необходимо регулярно контролировать концентрацию в сыворотке крови. Дозу препарата не изменяют.

Побочные действия

Часто:

- жидкий стул, диарея, тошнота, рвота

Нечасто:

- сыпь, зуд, дерматит, крапивница, отеки, полиморфная экссудативная эритема

Редко:

- стоматит, глоссит

- повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы

- преципитация кальциевых солей в желчном пузыре

- эозинофилия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, удлинение протромбинового времени

- головная боль, головокружение

- анафилактоидные и анафилактические реакции

- флебит, боль в месте внутривенной инъекции. Внутримышечное введение без лидокаина является болезненным

- суперинфекции, в том числе микозы половых путей

- олигурия, увеличение креатинина сыворотки, глюкозурия, гематурия

- лихорадка, озноб

Очень редко:

- псевдомембранозный колит, в основном вызванный Сlostridium difficile, панкреатит

- эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз)

- агранулоцитоз, нарушение свертываемости крови

- анурия, почечная недостаточность

- отложение цефтриаксон-кальция в почках

- положительная проба Кумбса

Взаимодействие с ионами кальция

Описаны отдельные фатальные случаи образования преципитатов в легких и почках по результатам исследования аутопсии у новорожденных, получавших цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы. При этом в отдельных случаях был использован один венозный доступ, и образование преципитатов наблюдалось непосредственно в системе для внутривенного введения. Также описан, как минимум, один случай со смертельным исходом, при различных венозных доступах и в различное время введения цефтриаксона и кальций-содержащих растворов. При этом по результатам исследования аутопсии у данного новорожденного преципитаты не были обнаружены. Подобные случаи наблюдались только у новорожденных.

Сообщалось о спорадических случаях агранулоцитоза (< 500/мл),большая часть из них наблюдалась после 10 дней лечения и на фоне назначения суммарных доз более 20 г.

Сообщалось о спорадических случаях серьезных реакций (мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)).

Описаны очень редкие случаи псевдомембранозного колита (<0.01%) и нарушений свертываемости крови, а также образования конкрементов в почках, главным образом, у детей старше 3 лет, получавших либо большие суточные дозы препарата (более 80 мг/кг в сутки),либо кумулятивные дозы более 10 г, а также имевших дополнительные факторы риска (ограничение потребления жидкости, постельный режим и т.д.). Образование конкрементов в почках может протекать бессимптомно или проявляться клинически, может приводить к почечной недостаточности. Данное нежелательное явление носит обратимый характер и исчезает после прекращения терапии цефтриаксоном.

Внутримышечная инъекция без применения лидокаина болезненна.

В редких случаях при лечении цефтриаксоном у больных могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса. Как и другие антибиотики, Цефтриаксон может давать ложноположительный результат пробы на галактоземию. Ложноположительные результаты могут быть получены и при определении глюкозы в моче неферментными методами, поэтому в ходе терапии цефтриаксоном глюкозурию при необходимости нужно определять только ферментным методом.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к препарату или к любому из компонентов препарата

повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам

повышенная чувствительность к растворителю – лидокаину

гипербилирубинемия у новорожденных и недоношенных (цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином, повышая риск развития билирубиновой энцефалопатии у таких пациентов)

недоношенные новорожденные до 41 недели (недели беременности + недели жизни)

доношенные новорожденные (≤28 дней):

которым уже назначено или предполагается внутривенное лечение кальцийсодержащими растворами, включая продолжительные кальцийсодержащие инфузии, например, при парентеральном питании, из-за риска образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона

с желтухой, гипоальбуминемией и ацидозом, поскольку при этих заболеваниях вероятна недостаточность связывания билирубина

I триместр беременности

растворы, содержащие лидокаин, запрещено вводить внутривенно

лидокаин в качестве растворителя противопоказан в детском и подростковом возрасте

Лекарственные взаимодействия

Нельзя смешивать Сертоцеф в одном флаконе или шприце с другим антибиотиком. Цефтриаксон и аминогликозиды проявляют синергизм в отношении грамотрицательных бактерий (особенно обосновано их совместное применении при тяжелых и угрожающих жизни инфекциях). Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон),увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия. При одновременном применении с петлевыми диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.

Несовместимость

Сертоцеф не следует добавлять в инфузионные растворы, содержащие кальций, например, раствор Хартмана и Рингера. Цефтриаксон несовместим и не должен смешиваться с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.

Влияние на результаты лабораторных анализов

В редких случаях при лечении Сертоцефом у больных могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса. Как и другие антибиотики, Сертоцеф может давать ложноположительный результат пробы на галактоземию. Ложноположительные результаты могут быть получены и при определении глюкозы в моче, поэтому в ходе терапии Сертоцефом глюкозурию при необходимости нужно определять только ферментным методом.

Особые указания

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме крови.

У больных, находящихся на гемодиализе, необходимо следить за концентрацией препарата в плазме крови, т.к. у них может снижаться скорость его выведения.

При длительном лечении препаратом необходимо регулярно контролировать картину периферической крови.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после отмены препарата. Даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют только симптоматическое лечение.

Как и при применении других цефалоспоринов, были зарегистрированы анафилактические реакции, в том числе со смертельным исходом, даже в случаях, когда у пациента не было аллергических реакций в анамнезе.

Как и при применении других цефалоспоринов, при лечении Сертоцефом возможно развитие аутоиммунной гемолитической анемии. Зарегистрированы случаи тяжелой гемолитической анемии у взрослых и детей, в том числе со смертельным исходом.

При развитии у пациента, находящегося на лечении цефтриаксоном, анемии нельзя исключить диагноз цефалоспорин-ассоциированной анемии и необходимо отменить лечение до выяснения причины.

Как и при применении большинства других антибактериальных препаратов, при лечении цефтриаксоном зарегистрированы случаи развития диареи, вызванной Clostridium difficile (C. difficile),различной тяжести: от легкой диареи до колита со смертельным исходом. Лечение антибактериальными препаратами подавляет нормальную микрофлору толстой кишки и провоцирует рост C. difficile. В свою очередь, C. difficile образует токсины А и B, которые являются факторами патогенеза диареи, вызванной C. difficile. Штаммы С. difficile, гиперпродуцирующие токсины, являются возбудителями инфекций с высоким риском осложнений и смертности, вследствие возможной их устойчивости к антимикробной терапии, лечение же может потребовать колэктомии. Необходимо помнить о возможности развития диареи, вызванной C. difficile, у всех пациентов с диареей после антибиотикотерапии. Необходим тщательный сбор анамнеза, т.к. отмечены случаи возникновения диареи, вызванной C. difficile, спустя более чем 2 месяца после терапии антибиотиками. При подозрении или подтверждении диареи, вызванной C. difficile, возможно потребуется отмена текущей не направленной на С.difficile антибиотикотерапии. В соответствии с клиническими показаниями должно быть назначено соответствующее лечение с введением жидкости и электролитов, белков, антибиотикотерапия в отношении С. difficile, хирургическое лечение.

Как и при лечении другими антибактериальными препаратами, могут развиваться суперинфекции.

У пациентов, получавших цефтриаксон, описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. Пациентам с недостаточностью витамина К (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль

протромбинового времени во время терапии и назначение витамина К (10 мг/неделю) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии.

После применения цефтриаксона, обычно в дозах, превышающих стандартные рекомендованные, при ультразвуковом исследовании желчного пузыря выявлялись тени, которые ошибочно принимали за камни. Они представляют собой преципитаты кальциевой соли цефтриаксона, которые исчезают после завершения или прекращения терапии препаратом Сертоцеф. Подобные изменения редко дают какую-либо симптоматику, но и в таких случаях рекомендуется лишь консервативное лечение. Если эти явления сопровождаются клинической симптоматикой, то решение об отмене препарата оставляется на усмотрение лечащего врача.

Несмотря на наличие данных об образовании внутрисосудистых преципитатов только у новорожденных при применении цефтриаксона и кальцийсодержащих инфузионных растворов или любых других кальцийсодержащих препаратов, цефтриаксон не следует смешивать или назначать детям и взрослым пациентам одновременно с кальцийсодержащими инфузионными растворами, даже используя различные венозные доступы.

У больных, получавших цефтриаксон, описаны редкие случаи панкреатита, развивавшегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства из этих больных уже до этого имелись факторы риска застоя в желчных путях, например, ранее проводившаяся терапия, тяжелые заболевания и полностью парентеральное питание. При этом нельзя исключить пусковую роль, образовавшихся под влиянием цефтриаксона, преципитатов в желчных путях в развитии панкреатита.

Исследования показали, что подобно другим цефалоспоринам цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином. Цефтриаксон нельзя применять у новорожденных, у которых есть риск развития билирубиновой энцефалопатии.

Цефтриаксон не должен применяться для лечения синусита, фарингита и простатита в связи с недостаточностью клинических данных, подтверждающих эти показания.

Беременность и лактация

Адекватные и строго контролируемые исследования безопасности цефтриаксона при беременности не проводились.

Нельзя применять препарат во II и III триместрах беременности, если к этому нет абсолютных показаний. Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на время лечения. В малых концентрациях цефтриаксон выделяется с грудным молоком.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством

Нет никаких данных, указывающих на способность Сертоцефа влиять каким-либо образом на управление автомобилем либо другим транспортным средством.

Передозировка
Симптомы: усиление проявлений побочных эффектов.

Лечение: гемодиализ и перитонеальный диализ не снизят концентрации препарата. Специфического антидота нет. Лечение – симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

Препарат эквивалентный 1 г цефтриаксона помещают во флаконы из бесцветного стекла, герметично укупоренные пробкой из бутилкаучука, обжатые алюминиевым колпачком с пластмассовой крышкой.

По 3.5 мл растворителя (1 % раствора лидокаина гидрохлорида для инъекций) разливают в ампулы из нейтрального стекла типа I, герметично запаянные.

По 1 флакону с препаратом и 1 ампуле с растворителем вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона

Условия хранения

При температуре не выше 25 ˚С.

Хранить в недоступном для детей месте!
 

Срок хранения

Срок годности порошка - 3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
 

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача

Производитель

ФармаВижн Сан.ве Тидж.А.Ш ,Турция

Владелец регистрационного удостоверения

Др. Сертус Илач Санайи Ве Тиджарет Лимитед Ширкети, Турция

Адрес: 34212 Эврен Махаллеси, Джами Йолу Джаддеси № 50, Гириш Кат, Гюнешли, Багджылар, Стамбул, Турция

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почт ) организации принимающей на территории Республики Казахстан претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственный за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства.

ТОО «TROKA-S PHARMA», Алматы, проспект Суюнбая 222-б

тел: 8+7 727 251 99 35, +7 727 251 99 45 факс: 8+7 727 252 90 90

• Доставка курьером аптеки (г. Алматы)
• Доставка через Kazpost (по РК)

• Карточкой VISA, MasterCard любого банка
• Наличными