Торговое наименование

Амодтм-5

Амодтм-10

Международное непатентованное название

Амлодипин

Лекарственная форма, дозировка 

Таблетки, 5 мг, 10 мг

Фармакотерапевтическая группа

Сердечно-сосудистая система. Блокаторы кальциевых каналов. Блокаторы кальциевых каналов селективные с преимущественным влиянием на сосуды. Дигидропиридина производные. Амлодипин.

Код АТХ С08СА01

 

Показания к применению

-     артериальная гипертензия

-     вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)

-     стабильная стенокардия

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

-       гиперчувствительность к производным дигидропиридина, к амлодипину  или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата

-       тяжелая артериальная гипотензия

-       шок (включая кардиогенный шок)

-       обструкция выводного отдела левого желудочка сердца (например, стеноз аорты высокой степени тяжести)

-       гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда

-       беременность и период лактации

-       детский и подростковый возраст до 18 лет

Необходимые меры предосторожности при применении

Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.

Пациенты с сердечной недостаточностью

Пациентам с сердечной недостаточностью следует применять препарат с осторожностью. В долгосрочном плацебо-контролируемом исследовании  у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (класса III и IV по классификации NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация)) сообщаемая частота возникновения отека легкого была выше в группе лечения амлодипином, чем в группе плацебо. Блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью у пациентов с застойной сердечной недостаточностью в связи с тем, что они могут в дальнейшем повышать риск сердечно-сосудистых осложнений и риск смертельного исхода.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения амлодипина удлиняется, а показатели AUC увеличиваются. Рекомендации по дозированию для таких пациентов не были установлены, поэтому дозирование амлодипина следует начинать с нижнего значения рекомендуемого диапазона доз и с осторожностью как в начале терапии, так и при увеличении дозы. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени может потребоваться постепенное увеличение дозы путем  титрования и тщательный мониторинг их состояния.

Пациенты с нарушением функции почек

Для таких пациентов амлодипин может применяться в обычных дозах. Изменения концентраций амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Амлодипин не поддается выведению путем диализа.

Пациенты пожилого возраста

У лиц пожилого возраста повышать дозу рекомендуется с осторожностью.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Влияние других лекарственных средств на амлодипин

Ингибиторы CYP3A4

Одновременное применение амлодипина с сильными или умеренными ингибиторами CYP3A4 (ингибиторы протеаз, азольные противогрибковые препараты, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, а также верапамил или дилтиазем) может вызывать значимое повышение уровня воздействия амлодипина, приводя к повышению риска артериальной гипотензии. Клинические проявления этих изменений фармакокинетических показателей могут быть более выражены у пожилых пациентов. В связи с этим может потребоваться мониторинг клинического состояния и коррекция дозы.

Индукторы CYP3A4

Данные о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин  отсутствуют. Результатом одновременного применения индукторов CYP3A4 (например, рифампицина или препаратов зверобоя (Нypericum perforatum)) может быть снижение концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому следует с осторожностью применять амлодипин вместе с индукторами CYP3A4.

Грейпфрут или грейпфрутовый сок

Применение амлодипинас грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку возможно увеличение биодоступности амлодипина, что может привести у некоторых пациентов к усилению его гипотензивных эффектов.

Дантролен (инфузия)

У животных после применения верапамила и внутривенного введения дантролена в сочетании с гиперкалиемией наблюдаются фибрилляция желудочков со смертельным исходом и сердечно-сосудистый коллапс. В связи с риском гиперкалиемии рекомендуется избегать одновременного применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, у пациентов, предрасположенных к возникновению злокачественной гипертермии и получающих лечение по поводу злокачественной гипертермии.

Влияние амлодипина на другие лекарственные препараты

Эффекты снижения артериального давления амлодипина добавляются к гипотензивным эффектам других лекарственных средств с антигипертензивными свойствами.

Такролимус

Существует риск повышения концентрации такролимуса в крови при одновременном назначении с амлодипином, хотя фармакокинетические механизмы данного взаимодействия недостаточно изучены. Во избежание токсического действия такролимуса, назначение амлодипина пациентам, получающим такролимус, требует мониторинга концентрации такролимуса в крови и, при необходимости, коррекции дозы такролимуса.

Ингибиторы механистической мишени рапамицина (mTOR)

Ингибиторы mTOR, такие как сиролимус, темсиролимус и эверолимус, являются субстратами CYP3A. Амлодипин является слабым ингибитором CYP3A. При одновременном применении с ингибиторами mTOR амлодипин может увеличить экспозицию ингибиторов mTOR.

Циклоспорин

Исследования взаимодействия циклоспорина и амлодипина у здоровых добровольцев или других популяций не проводились, за исключением пациентов, перенесших трансплантацию почки, у которых наблюдались вариабельные повышения минимальных концентраций циклоспорина (в среднем от 0  до 40 %). Следует рекомендовать производить мониторинг концентраций циклоспорина у пациентов, перенесших трансплантацию почки и получающих амлодипин, и, при необходимости, снижать дозу циклоспорина.

Симвастатин

Одновременный многократный прием амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг привел к росту уровня воздействия симвастатина на 77 % по сравнению с монотерапией симвастатином. Поэтому доза симвастатина у пациентов, принимающих амлодипин, должна быть ограничена до 20 мг в сутки.

Аторвастатин, дигоксин или варфарин

В клинических исследованиях взаимодействия препаратов амлодипин не влиял на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина или варфарина.

Специальные предупреждения

Содержание натрия в одной дозе препарата менее 1 ммоль, поэтому считается, что не содержит натрий.

Применение в педиатрии

Противопоказан детям и подросткам до 18 лет.

Во время беременности или лактации

Беременность

Безопасность применения амлодипина во время беременности не установлена. В доклинических исследованиях наблюдалась репродуктивная токсичность при применении высоких доз. Применение препарата во время беременности рекомендуется только в случае отсутствия более безопасного альтернативного препарата, и если заболевание превышает риск для матери и плода больше, чем прием Амодтм.

Период лактации

Неизвестно, проникает ли амлодипин в грудное молоко. Решение о продолжении или прекращении кормления грудью, либо продолжении или прекращении терапии амлодипином может быть принято с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии амлодипином для матери.

Репродуктивная функция

У некоторых пациентов, получавших лечение блокаторами кальциевых каналов, наблюдались обратимые биохимические изменения головок сперматозоидов. Клинических данных о возможном влиянии амлодипина на репродуктивную функцию недостаточно. В одном исследовании на крысах были обнаружены нежелательные эффекты в отношении репродуктивной функции самцов.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Амлодипин может оказывать незначительное или умеренное влияние на способность управления транспортным средством или механизмами. Способность к реагированию может быть нарушена, если у пациентов, принимающих амлодипин, наблюдается головокружение, головная боль, повышенная утомляемость или тошнота. Рекомендовано соблюдать осторожность, особенно в начале терапии.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Взрослые пациенты

При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу можно увеличить до максимальной - 10 мг.

У пациентов с артериальной гипертензией Амодтм применяют в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами или с ингибиторами ангиотензинконвертирующего фермента. При стенокардии Амодтм  может применяться в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными лекарственными препаратами у пациентов со стенокардией, рефрактерной к нитратам и/или бета-блокаторам в адекватных дозах. При сопутствующем применении с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами и ингибиторами ангиотензинконвертирующего фермента коррекции дозы Амодтм не требуется.

Особые группы пациентов

Дети

Противопоказан детям и подросткам до 18 лет.

Пациенты пожилого возраста

Амодтм в обычных дозах у пожилых и молодых пациентов переносится одинаково хорошо. У пожилых пациентов рекомендованы обычные режимы дозирования, однако необходимо соблюдать осторожность при повышении дозы.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Рекомендации по дозированию у пациентов с легкой и средней степенью нарушения функции печени не были установлены; поэтому выбор дозы должен производиться осторожно и начинаться с наименьшей рекомендуемой дозы. Фармакокинетика амлодипина не изучалась при тяжелом нарушении функции печени. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени назначение амлодипина следует начинать с минимальной дозы и в дальнейшем следовать принципу медленного титрования.

Пациенты с почечной недостаточностью

Изменения концентраций амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек, поэтому у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется применять обычную дозу. Амлодипин не выводится путем диализа.

Курс лечения устанавливается лечащим врачом.

Метод и путь введения

Для перорального применения.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Симптомы: чрезмерное расширение периферических сосудов и, возможно, рефлекторная тахикардия. Сообщались случаи выраженной и, вероятно, пролонгированной системной артериальной гипотензии, включая шок, с летальным исходом.

Лечение:  клинически значимая артериальная гипотензия вследствие передозировки амлодипина требует активной поддержки функции сердечно-сосудистой системы, включающей частый мониторинг сердечной и дыхательной функций, подъем конечностей, мониторинг объема циркулирующей жидкости и объема выводимой мочи. Восстановлению сосудистого тонуса и артериального давления может способствовать вазоконстриктор, если нет противопоказаний к его применению. Внутривенное введение глюконата кальция может способствовать уменьшению эффекта блокады кальциевых каналов.

В некоторых случаях может быть оправданным промывание желудка через зонд. Было показано, что у здоровых добровольцев применение активированного угля в течение периода до 2 часов после приема амлодипина в дозе 10 мг снижает скорость всасывания амлодипина.

В связи с высокой степенью связывания амлодипина с белками крови, эффективность диализа маловероятна.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

В случае возникновения вопроса обратитесь к врачу за советом прежде, чем принимать лекарственный препарат.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Очень часто

- отеки

Часто

- сонливость, головокружение, головная боль (особенно в начале терапии)

- нарушения зрения (включая диплопию)

- учащенное сердцебиение

- гиперемия

- одышка

- боль в животе, тошнота, диспепсия, изменение привычного режима функционирования кишечника (включая диарею и запор)

- отек лодыжек, судороги мышц

- повышенная утомляемость, общая слабость

Нечасто

- депрессия, изменение настроения (включая тревожность),бессонница

- тремор, дисгевзия, обморок, гипестезия, парестезия

- шум в ушах

- аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий)

- артериальная гипотензия

- кашель, ринит

- рвота, сухость во рту

- алопеция, пурпура, изменение цвета кожи, гипергидроз, зуд, сыпь, экзантема, крапивница

- артралгия, миалгия, боль в спине

- нарушение мочеиспускания, никтурия, повышение частоты мочеиспускания

- импотенция, гинекомастия

- боль в грудной клетке, боли другой локализации, общее недомогание

- увеличение веса, снижение веса

Редко

- спутанность сознания

Очень редко

- лейкопения, тромбоцитопения

- аллергические реакции

- гипергликемия

- гипертонус, периферическая нейропатия

- инфаркт миокарда

- васкулит

- панкреатит, гастрит, гиперплазия десен

- гепатит, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (в основном наблюдались явления, характерные для холестаза)

- ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, фотосенсибилизация

Неизвестно

- экстрапирамидные расстройства

- токсический эпидермальный некролиз

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан»

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Одна таблетка содержит

активное вещество – амлодипина бесилат 7,00 мг эквивалентно амлодипину 5,00 мг или амлодипина бесилат 14,00 мг эквивалентно амлодипину 10,00 мг,

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, натрия крахмала глюколят, поливинилпирролидон, тальк очищенный, магния стеарат, хинолиновый желтый (Е104) (для дозировки 5 мг),желтый «Солнечный закат» (Е110) (для дозировки 10

мг).

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Таблетки желтого (для дозировки 5 мг) или оранжевого (для дозировки 10 мг) цвета, круглой формы с плоской поверхностью, с риской на одной стороне.

Форма  выпуска  и упаковка

По 10 или 14 таблеток  упаковывают в контурную ячейковую упаковку из ПВХ пленки и алюминиевой фольги.

По 1 (для 14 таблеток) или 3 (для 10 таблеток) контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском  и русском языках помещают в картонную пачку.

Срок хранения

5 лет

Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 250С.

Хранить  в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Сведения о производителе

Плетхико Фармасьютикалз Лтд

Дхаравара, Калария – 453001, Индор (М.П.),Индия 

тел. 91731289761819,  91731289757919

адрес электронной почты: info@plethico.com

Держатель регистрационного удостоверения

Plethico Laboratories Pvt. Ltd.

38, Industrial Estate, Pologround, Индор – 452015, (M.P.),Индия

тел. 0731-2422881-84

адрес электронной почты: info@plethicolabs.com

• Доставка курьером аптеки (г. Алматы)
• Доставка через Kazpost (по РК)

• Карточкой VISA, MasterCard любого банка
• Наличными