УТВЕРЖДЕНА
Приказом Председателя
Комитета Фармации
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от «________»  ________  201__  г.
№ _________

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Гайномакс

Торговое название

Гайномакс

   Международное непатентованное название

   Нет

Лекарственная форма

Суппозитории вагинальные

Состав

1 суппозиторий содержит

активные вещества: тиоконазол 100.00 мг;

                                     тинидазол 150.00 мг;                                     

вспомогательное вещество - витепсол  S55.

Описание

Гладкие, овальные суппозитории от белого до желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний урогенитальных органов и половые гормоны. Антисептики и противомикробные препараты для лечения гинекологических заболеваний. Антисептики и противомикробные препараты для лечения гинекологических заболеваний Производные имидазола. Имидазола производных комбинация.

Код ATХ  G01AF20

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После однократного введения тиоконазола 100 мг в форме вагинального суппозитория у пациентов с вагинальным кандидозом, средняя концентрация препарата в плазме составила 18,0 нг/мл.

В ходе клинических исследований установлено, что однократное дозирование (100 мг) тиоконазола позволяет сохранять антифунгинальный эффект в течение 2-3 дней. При однократном интравагинальном введении только 10% тинидазола подвергались системной абсорбции. Т1/2 тинидазола  - 14,0 -14,7 ч.

При интравагинальном применении как тиоконазол, так и тинидазол, абсорбируются незначительно. Таким образом, абсорбция двух активных веществ в комбинации должна быть низкой.

Фармакодинамика

Препарат Гайномакс, суппозитории вагинальные представляет собой комбинацию тиоконазола и тинидазола.

Тиоконазол - синтетическое противогрибковое средство с высокой активностью в отношении дрожжеподобных и других грибов (дерматофиты). Он эффективен и в отношении бактериальных возбудителей: Trichomonasvaginalis, Gardnerellavaginalis, Bacteroidesspp., некоторых граммположительных бактерий (включая Staphylococcus и Sreptococcusspp.).

Механизм действия тиоконазола заключается в увеличении проницаемости клеточной мембраны гриба посредством ингибирования синтеза эргостерола, основного ее компонента. Увеличение проницаемости клеточной мембраны нарушает внутриклеточный ионный баланс, что приводит к гибели клетки.

Тинидазол  эффективен в отношении как протозойных возбудителей (Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica и Giardia lamblia),так и большинства анаэробных бактерий (Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. и Veillonella spp.).

Механизм действия тинидазола до конца не изучен. Восстановление нитрогруппы опосредуется ферредоксиновой системой и низким окислительно - восстановительным потенциалом, вырабатываемым только анаэробными бактериями. Данный факт может служить причиной того, что поглощение тинидазола происходит активнее у анаэробов, чем у аэробов, хотя тинидазол проникает через клеточные мембраны как тех, так и других. При восстановительной реакции образуются активные промежуточные вещества и нарастает градиент диффузии, что усиливает поглощение тинидазола.

Несмотря на то, что перекрестная резистентность, как правило, характерна для группы 5-нитроимидазолов, 65-70% штаммов Trichomonas vaginalis, высокорезистентных к метронидазолу, обладают повышенной чувствительностью к тинидазолу.

Эффективность комбинации тиоконазола с тинидазолом при интравагинальном введении составляет 90-100%, при этом выздоровление по микробиологическому критерию составляет 85%.

Показания к применению

- кандидозный вульвовагинит, вызванный возбудителем Candidaalbicans

- бактериальный вагиноз,  вызванный возбудителями Gardnerellavaginalis или анаэробными бактериями

- трихомонадный вагинит, вызванный Trichomonas vaginalis

-  вагиниты, вызванные со смешанной  инфекцией.

Способ применения и дозы

Интравагинально.

Не использовать без консультации врача.

Препарат назначают по 1 вагинальному суппозиторию на ночь в течение 7 дней.

Альтернативная схема - можно применять  по 1 вагинальному суппозиторию 2 раза в день в течение 3 дней.

Вагинальные суппозитории следует вводить глубоко во влагалище.

Пациенты пожилого возраста

При назначении препарата пациенткам пожилого возраста (старше 65 лет) изменения режима дозирования не требуется.

Побочные действия

Для оценки частоты нежелательных явлений использованы следующие критерии: очень часто (≥ 1/10),часто (≥ 1/100, но <1/10),не часто (≥ 1/1000, но <1/100),редко (≥ 1 / 10 000, но <1/1000),очень редко (<1/10 000),не известно (не установлено по имеющимся данным).

Гайномакс  хорошо переносится при интравагинальном  применении.

Системные побочные эффекты возникают очень редко, поскольку при вагинальной  абсорбции уровень тинидазола в плазме крови очень низкий.

Часто:

- слабость,  утомляемость, недомогание, головная боль, головокружение;

- тошнота, анорексия, потеря аппетита, метеоризм, диспепсия, спазмы в животе, дискомфорт в эпигастральной области, рвота, запор

- потемнение мочи.

Не известно (не установлено по имеющимся данным):

- лейкопения (преходящая),нейтропения, аллергические реакции

- атаксия, кома (редко),спутанное сознание (редко),депрессия (редко),дремота, сонливость, бессоница, нарушение сна, периферическая невропатия, судороги, конвульсии, перевозбуждение, дезориентация

- боль в желудке, диарея, обложенный язык (редко),стоматит, обесцвечивание языка, сухость во рту, псевдомембранозный колит

- зуд, крапивница, ангионевротический отек, кожные высыпания

- местное жжение, жжение в мочеиспускательном канале, отек, раздражение слизистой  влагалища, локальный  зуд, выделения из влагалища, диспаренурия, никтурия, вагинальные боли.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активным компонентам или их   производным, другим компонентам препарата

- органические заболевания нервной системы 

- нарушения гемопоэза  в настоящее время или в анамнезе

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность I триместр, период лактации.

Лекарственные взаимодействия

Из-за абсорбции тинидазола при использовании с приведенными ниже лекарственными препаратами могут возникнуть следующие взаимодействия.

Аценокумарол, Анизиндион, Дикумарол, Фениндион, Фенпрокумон, Варфарин: увеличение риска кровотечений.

Холестирамин: снижение эффективности тинидазола.

Циметидин: увеличение концентрации тинидазола в плазме крови.

Циклоспорин: увеличение уровня циклоспорина в плазме крови.

Дисульфирам: воздействие на центральную нервную систему (например, психотические реакции).

Флуороурацил: увеличение уровня фторурацила в плазме крови и признаки потенциальной фторурациловой интоксикации (гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, стоматит, рвота).

Фосфенитоин: увеличение токсичности фосфенитоина и/или снижения концентрации тинидазола в плазме крови.

Кетоконазол: увеличение концентрации тинидазола в плазме крови.

Литий: увеличение концентрации лития в плазме крови и признаков интоксикации литием (слабость, дрожь, полидипсия, спутанность сознания).

Фенобарбитал: уменьшение концентрации тинидазола в плазме крови.

Фенитоин: увеличение потенциальной интоксикации фенитоином и/или снижение концентрации тинидазола в плазме крови.

Рифампин: снижение концентрации тинидазола в плазме крови.

Такролимус: увеличение уровня такролимуса.

Индукторы/ингибиторы CYP3A4: снижение эффективности тинидазола или увеличение риска неблагоприятных реакций (такие ингибиторы CYP3A4, как циметидин и кетоконазол,  могут продлить период полураспада и замедлить клиренс тинидазола и увеличить концентрацию тинидазола в плазме крови).

Из-за абсорбции тиоконазола при использовании с приведенными ниже лекарственными препаратами может развиться следующее взаимодействие.

Оксикодон: увеличение концентрации оксикодона в плазме крови и замедление клиренса оксикодона.

Особые указания

Не глотать и не применять другим способом кроме интравагинального!

Несмотря на то, что не было обнаружено устойчивых гематологических нарушений на фоне применения препарата. Гайномакс  нельзя принимать  у  пациентов с  нарушением гемопоэза в настоящее время или в анамнезе, так как возможно развитие преходящей лейкопении и нейтропении.

Необходимо избегать приема алкоголя во время лечения и, по крайней мере, в течение 3-х дней  после окончания курса ввиду возможных дисульфирамоподобных реакций.

Не рекомендуется применение Гайномакс в период менструации, т.к. уменьшается эффективность препарата или возникают трудности при его использовании.

Гайномакс не должен использоваться у молодых девушек, не достигших половой зрелости.

Следует избегать одновременного использования суппозиториев с контрацептивными диафрагмами и презервативами ввиду возможного их взаимодействия с основой суппозиториев.

Другие  продукты для интимной гигиены  (тампоны, средства для душа, спермициды) не должны использоваться во время лечения.

Пациенткам с диагнозом «трихомонадный  вагинит» необходимо рекомендовать одновременное лечение их полового партнера.

При нарушении функции почек

При сниженной функции почек период полувыведения препарата не изменяется, поэтому снижение дозы не требуется. Но при серьезном нарушении функции почек, где требуется проведение гемодиализа, должна быть сделана коррекция дозы.

При нарушении функции печени

Нет данных о фармакокинетике тинидазола у пациентов с печеночной недостаточностью. Таким пациентам рекомендуемая доза тинидазола должна вводиться с осторожностью.

Дети

Безопасность и эффективность у детей не установлена. Поэтому препарат противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Беременность и лактация

Во II - III триместре беременности препарат  можно применять под контролем врача и только в случаях, когда предполагаемая польза для матери  превышает потенциальный риск для плода. На период лечения следует прекратить грудное вскармливание, поскольку тинидазол проникает в грудное молоко. Кормление грудью можно возобновить через 72 часа после окончания курса лечения.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управления транспортными средствами и механизмами

Учитывая возможные побочные эффекты необходимо соблюдать осторожность  при управлении автомобилем и работах с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Побочные/нежелательные эффекты при передозировке не известны.

Поскольку скорость системной абсорбции тиоконазола является очень низкой, то передозировка при локальном применении невозможна.

Лечение: при случайном приеме внутрь большого количества препарата проводят промывание желудка. Специфического антидота не существует, проводят симптоматическую терапию.

Форма выпуска и упаковка

По 7 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке  из поливинилхлорид / полиэтилена.

По 1 контурной ячейковой упаковке  вместе с инструкцией по медицинскому применению на   государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Экселтис Илач Сан. Ве  Тик. А.Ш., Текирдаг, Турция

Владелец регистрационного удостоверения

Экселтис Илач Сан. Ве Тик. А.Ш., Стамбул, Турция

Наименование,  адрес и контактные  данные организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и  ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство компании с ограниченной ответственностью "ЭКСЕЛТИС Хелскеар С.Л." Республике Казахстан

050059, г. Алматы, пр. Аль-Фараби 7, корпус 5А, офис 177

Тел. 8 727 3115201

Наименование,  адрес и контактные  данные организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО ConsultAsia

050061, г. Алматы, ул.  Шевченко 165 Б

тел./факс: +727-379-42-58

e-mail: pv@consultingasia.kz

• Доставка курьером аптеки (г. Алматы)
• Доставка через Kazpost (по РК)

• Карточкой VISA, MasterCard любого банка
• Наличными