Лекарственная форма
Капсулы 50 мг и 150 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество: флуконазол 50 мг и 150 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат,
состав оболочки: титана диоксид (Е171),азорубин (Е122),бриллиантовый голубой (Е133),бриллиантовый черный PN (Е151),желатин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат (для дозировки 50 мг),
состав оболочки:
крышка - титана диоксид (Е171),азорубин (Е122),бриллиантовый голубой (Е133),бриллиантовый черный PN (Е151), метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, желатин,
корпус - титана диоксид (Е171),азорубин (Е122),понсо 4R (Е124),бриллиантовый голубой (Е133),сансет желтый (Е110),метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, желатин
Описание
Твердые желатиновые капсулы размером № 4, с матовым корпусом розового цвета и матовой крышкой голубого цвета (для дозировки 50 мг).
Твердые желатиновые капсулы размером № 1, с матовым корпусом оранжевого цвета и матовой крышкой синего цвета (для дозировки 150 мг).
Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противогрибковые препараты для системного применения, производные триазола. Флуконазол
Код АТХ J02AC01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Препарат быстро всасывается из ЖКТ и достаточно полно (пища не влияет на скорость всасывания),биодоступность - 90%. Максимальная концентрация достигается через 0,5-1,5 ч после приема натощак.
Связывание с белками плазмы - 11-12%. Хорошо проникает во все жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогичны таковым в плазме крови. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. При грибковом менингите концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 80% от таковой в плазме. В секрете потовых желез, эпидермисе и в роговом слое достигаются концентрации, превышающие сывороточные (селективное накопление).
80% в неизмененном виде выводится почками, остальное - в виде метаболитов. Циркулирующие метаболиты не обнаружены. Период полувыведения составляет около 30 ч.
Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функции почек, при этом существует обратно пропорциональная зависимость между временем полувыведения и клиренсом креатинина. После гемодиализа в течение 3 ч концентрация в плазме крови флуконазола снижается на 50%.
Фармакодинамика
Рофлузол - противогрибковое средство группы триазола. Флуконазол - активное вещество препарата - является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в мембранах клетки грибов. Механизм действия обусловлен блокадой цитохрома Р450. Флуконазол блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию. Являясь высокоизбирательным для цитохрома P450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома P450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиадрогенной активностью.
Активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp.; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в т.ч. при иммунодепрессии). Для профилактики грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями при лечении их цитостатиками или проведение лучевой терапии; при пересадке органов и в других случаях, когда подавлен иммунитет и имеется опасность развития грибковой инфекции.
Показания к применению
- генитальный кандидоз
- острый или рецидивирующий вагинальный кандидоз
- профилактика с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год)
- кандидозный баланит
- кандидоз слизистых оболочек, включая слизистые оболочки полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия, кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов)
- профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом
- генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции (в т.ч. инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, получающих цитотоксические или иммуносупрессивные средства, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза.
- криптококкоз, включая криптококковый менингит и инфекции другой локализации (например, легких, кожи)
- профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными опухолями, предрасположенных к развитию таких инфекций в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии
- микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикозы и кожные кандидозные инфекции
- глубокие эндемические микозы у больных с нормальным иммунитетом, кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз.
Способ применения и дозы
Капсулы для приема внутрь.
Суточная доза Рофлузола зависит от характера и тяжести грибковой инфекции.
Капсулы Рофлузол проглатывают целиком, независимо от приема пищи.
Взрослые:
Вагинальный кандидоз: 150 мг однократно внутрь.
Профилактика рецидивов вагинального кандидоза: 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьируется от 4 до 12 месяцев. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.
Баланит, вызванный Candida: 150 мг однократно внутрь.
При экстрагенитальном кандидозе, например при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т.д.: эффективная доза обычно составляет 50-100 мг в сутки при длительности лечения 14-30 дней. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных со СПИД после завершения полного курса первичной терапии препарат может быть назначен по 150 мг 1 раз в неделю.
Эзофагеальный кандидоз: в первый день рекомендованная доза 200 мг, в последующие дни 100 мг 1 раз в сутки, курс лечения 7-14 дней.
Орофарингеальный кандидоз: суточная доза препарата - 50-100 мг 1 раз в сутки, курс лечения 7-14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета, лечение может
быть более длительным.
Атрофический кандидоз полости рта на фоне ношения зубных протезов: 50 мг в сутки в сочетании с местной антисептической терапией в течение 14 дней.
Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции: 400 мг в первый день терапии, затем - по 200 мг в сутки. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг в сутки. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.
Профилактика рецидивов кандидоза на фоне иммунодефицита. Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз в сутки. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мкл лечение продолжают еще в течение 7 суток.
Криптококковый менингит и криптококковые инфекции другой локализации: в первый день – в среднем 400 мг, а затем – 200 мг 1 раз в сутки. Лечение должно продолжаться в течение 10-12 недель после подтверждения стерильности спиномозговой жидкости. Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом после завершения полного курса первичного лечения, рекомендованная дозировка 200 мг в сутки.
Инфекции кожи (включая микозы стоп, гладкой кожи, паховой области и кандидозные инфекциии): 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг в день, курс лечения - 2-4 недель, при микозе стоп - до 6 недель.
Отрубевидный лишай: 50 мг в сутки в течение 2-4 недель или 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 недель.
Онихомикозы: 150 мг 1 раз в неделю. Курс лечения продолжается до полного замещения пораженного ногтя здоровым. Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 месяцев и 6-12 месяцев соответственно.
Глубокие эндемические микозы: при глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг в сутки в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально: при кокцидиоидомикозе - 11-24 месяца; при паракокцидиоидомикозе - 2-17 месяцев; при споротрихозе - 1-16 месяцев; при гистоплазмозе - 3-17 месяцев.
У пациентов пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек Рофлузол применяют в соответствии с обычным режимом дозирования.
Применение флуконазола при нарушении функции почек:
При однократном применении препарата коррекции дозы не требуется.
При курсовом лечении первая (ударная) доза составляет от 50 до 300 мг. Затем дозу препарата или частоту применения необходимо изменить в зависимости от клиренса креатинина, а именно:
Клиренс креатинина мл/мин
Дозировка
> 50
доза препарата не изменяется
11 - 50
каждые 24 часа половина обычной суточной дозы
При регулярно проводимом диализе:
обычная суточная доза после каждой процедуры
Побочные действия
Часто
- головная боль
- боль в животе, диарея, тошнота, рвота
- повышение уровня щелочной фосфатазы, сывороточного уровня аминотрансфераз (АЛТ и АСТ)
- сыпь
Нечасто
- бессонница, сонливость
- судороги, головокружение, парестезия, изменение вкуса
- вертиго
- диспепсия, метеоризм, сухость во рту
- холестаз, желтуха, повышенный билирубин
- зуд, крапивница, повышенное потоотделение, дерматит, вызванный действием лекарственного препарата
- миалгия
- усталость, недомогание, слабость, повышение температуры тела
Редко
- агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения
- анафилаксия, ангионевротический отек
- гипертриглицеридемия, гиперхолестерамия, гипокалиемия
- тремор
- мерцание/трепетание желудочков, увеличение интервала QT
- гепатотоксичность, включая редкие случаи с летальным исходом, печеночная недостаточность, гепатоцеллюлярный некроз, гепатоцеллюлярные повреждения
- токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, эксфолиативный дерматит, отек лица, алопеция
У больных СПИДом или раком, при лечении Рофлузолом и сходными препаратами наблюдались изменения показателей крови, функции почек и печени, однако клинические значения этих изменений и их связь с лечением не установлены.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к флуконазолу, другим компонентам препарата или азольным веществам со сходной флуконазолу структурой
- одновременный прием терфенадина во время многократного применения Рофлузола в дозе 400 мг/сут и более
- одновременный прием лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT и метаболизирующихся посредством фермента CYP3A4, такие как цизаприд, астемизол, эритромицин, пимозид и хинин
Аптека | Адрес | Количество |
---|---|---|
№1 | Алматы, мкр-н Орбита-1, 21 (ул. Мустафина, уг. ул. Биржана) +7 (708) 972-82-01,+7 (727) 265-74-86,+7 (727) 972-82-01 | 2 |
№2 | Алматы, мкр-н Аксай-4, 75 (пр. Улугбека, уг. ул. Саина) +7 (708) 972-82-02,+7 (727) 243-13-11,972-82-02 | 1 |
№3 | Алматы, ул. Сулейменова, 24 (уг. ул. Пятницкого) +7 (708) 972-82-03,+7 (727) 302-32-80,+7 (727) 972-82-03 | 1 |
№6 | Алматы, 2-й микрорайон, 50 (пр. Алтынсарина, уг ул. Куанышбаева) +7 (708) 972-82-06,+7 (727) 276-04-74,+7 (727) 972-82-06 | 2 |
№10 | Алматы, мкр-н Алмагуль, 18А (ул. Жарокова, ниже ул. Левитана, рядом с супермаркетом Magnum) +7 (727) 393-19-15,+7 (708) 972-82-10,+7 (727) 972-82-10 | 1 |
№12 | Алматы, пр. Гагарина, 205 (уг. ул. Байкадамова) +7(727) 339-12-03,+7 (708) 972-82-12,+7 (727) 972-82-12 | 2 |
№17 | Алматы, ул. Толе Би, 187 (уг. ул. Ауэзова, рядом с супермаркетом SMALL) +7 (708) 972-82-17,+7 (727) 972-82-17 | 1 |
№19 | Алматы, ул. Шолохова, 17/7 (уг. ул. Сауранбаева) +7 (727) 223-11-88,+7 708 972 8219 | 1 |
№22 | Алматы, ул. Абиша Кекилбайулы, 270 блок 1 (уг. ул. Малахова, ЖК Mega Tower Almaty) +7 (708) 970-73-22 | 3 |
№23 | Алматы, мкр-н Аксай-2, 8/3 (ул. Толе би, уг. ул. Саина, рядом с супермаркетом Toimart) +7 (708) 972-89-23 | 1 |
№25 | Алматы, пр. Аль-Фараби, 101 (уг. ул. Ходжанова, ЖК Аэлита) +7 (708) 970-28-84,+7 (727) 338-59-15 | 1 |
№26 | Алматы, ул. Сатпаева 90 (ТРЦ АДК) +7 (708) 970-28-04 | 1 |
№28 | Алматы, пр. Сейфулина 182в (уг. ул. Акан Серы, МК Diamond Center) +7 (708) 973 99 40 | 2 |
№30 | Алматы, ул. Аскарова 21/12 (уг. ул. Садыкова, ЖК Аль-Фараби) +7 (708) 973 99 80 | 2 |
Оставить отзыв
- Доставка курьером аптеки (г. Алматы)
- Доставка через Kazpost (по РК)
- Карточкой VISA, MasterCard любого банка
- Наличными