Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Папаверина гидрохлорид

Торговое название

Папаверина гидрохлорид

Международное непатентованное название

Нет
 

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 20 мг/мл

Состав

Одна ампула (2 мл) содержит

активное вещество:  папаверина гидрохлорид 40 мг;

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, DL-метионин,  вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, со слабым желтоватым оттенком жидкость.
 

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Папаверин и его производные.Папаверин.

Код АТХ  A03AD01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После подкожного и внутримышечного введения быстро и полно абсорбируется. Терапевтически эффективные концентрации препарата в плазме составляют 0,2-2,0 мкг/мл. При многократном применении препарата его фармакокинетика не изменяется.

Связывается с белками плазмы на 90 %. Легко проходит через гистогематические барьеры. В печени и жировой ткани образует депо. Подвергается биотрансформации в печени. Период полуэлиминации (T½) папаверина  гидрохлорида составляет 0,5-2,0 ч. Выводится в виде метаболитов с мочой, незначительные количества (менее 0,5 %) в неизменном виде.
 

Фармакодинамика

Папаверина гидрохлорид оказывает гипотензивное и спазмолитическое действие.

Механизм действия связан со способностью папаверина гидрохлорида блокировать активность фосфодиэстеразы IV типа. Блокада фермента приводит к прекращению гидролиза цАМФ и повышению ее концентрации в гладкомышечных клетках сосудов, внутренних органов. цАМФ ограничивает поступление ионов кальция в мышечную клетку и инактивирует киназу легких цепей миозина – сократительного белка, который обеспечивает сокращение мышцы.

Папаверина гидрохлорид снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательных путей, мочеполовой системы) и сосудов. Папаверина гидрохлорид расширяет преимущественно артериальные сосуды и способствует увеличению кровотока, в том числе церебрального.

Показания к применению

- предупреждение и купирование спазмов гладких мышц внутренних органов при холецистите, спастическом колите, пилороспазме

- купирование желчной и почечной колики

- спазмы сосудов головного мозга и конечностей (в составе комплексной терапии).

Способ применения и дозы

Препарат применяют подкожно, внутримышечно и внутривенно.

Подкожно и внутримышечно вводят взрослым и детям в возрасте от    14 лет по 0,5-2 мл (10-40 мг) 20 мг/мл раствора, а внутривенно вводят очень медленно, со скоростью 3-5 мл/мин, растворив 1 мл 20 мг/мл  раствора папаверина гидрохлорида  (20 мг) в 10-20 мл 0,9 %  раствора натрия хлорида.  Для пациентов пожилого возраста  разовая доза в начале лечения не должна превышать 10 мг (0,5 мл 20 мг/мл раствора). Максимальные дозы для взрослых при подкожном или внутримышечном введении: разовая – 100 мг (5 мл 20 мг/мл раствора),суточная – 300 мг (15 мл  20 мг/мл раствора); при внутривенном введении: разовая –  20 мг (1 мл 20 мг/мл раствора),суточная – 120 мг (6 мл 20 мг/мл раствора).

Детям в  возрасте от 1 года до 14 лет препарат применяют 2-3 раза в сутки. Разовая доза составляет 0,7-1 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза для детей составляет (независимо от способа введения): в возрасте 1-2 года – 20 мг (1 мл 20 мг/мл раствора),  3-4 года – 30 мг (1,5 мл 20 мг/мл раствора),5-6 лет – 40 мг (2 мл 20 мг/мл раствора),7-9 лет – 60 мг (3 мл 20  мг/мл раствора),10 -14 лет –100 мг (5 мл 20 мг/мл раствора).

Курс лечения определяет лечащий врач.

Побочные действия

Частота классифицируется в зависимости от встречаемости случая: очень часто (>1/10),часто (<1/10 и >1/100),нечасто (<1/100 и >1/1000),редко (<1/1000 и >1/10000),очень редко (<1/10000),неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных). 

Со стороны нервной системы: редко – увеличение глубины дыхания, депрессия, головокружение, головная боль, сонливость, седативный эффект, слабость, нарушение внимания, недомогание, вялость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – нарушение ритма сердца (особенно при быстром внутривенном введении или введении больших доз),AV-блокада, тахикардия, гипотензия или повышение давления.

Со стороны ЖКТ: редко – запор, тошнота, диарея, кишечная непроходимость, анорексия, рвота.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: редко – зуд, сыпь.

Со стороны гепатобилиарной системы:  гепатит и повышение уровня ферментов печени.

Другие: редко – общий дискомфорт, покраснение лица, потливость, сухость в ротовой полости; очень редко – реакции гиперчувствительности;  боль в месте введения.

Противопоказания

-  повышенная чувствительность к папаверину

- детский возраст до 1 года

- угнетение дыхания или коматозное состояние

- атривентрикулярная (AV) блокада

- глаукома

- возраст старше 75 лет (риск гипертермии)

- сердечная недостаточность, инфаркт миокарда (острый и недавно

 перенесенный),нарушения ритма сердца (брадикардия)

 - внутричерепная гипертензия

- заболевания печени

С осторожностью : черепно - мозговая травма, хроническая почечная недостаточность, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении папаверина гидрохлорид потенцирует действие алкоголя, ослабляет гипотензивный эффект метилдопы.

У курящих лиц метаболизм папаверина гидрохлорида ускорен, а его концентрация в плазме крови и фармакологические эффекты уменьшаются.

Фентоламин потенцирует действие папаверина гидрохлорида на пещеристые тела полового члена при совместном введении.

Дифенгидрамин (димедрол),метамизол (анальгин) и диклофенак потенцируют спазмолитический эффект папаверина гидрохлорида.

Растворы папаверина гидрохлорида фармацевтически несовместимы с растворами глюкозы (частичная инактивация папаверина гидрохлорида).

Папаверина гидрохлорид может ослаблять терапевтический эффект леводопы (противопаркинсонических средств).

Папаверина гидрохлорид может усиливать эффект блокаторов кальциевых каналов.

При совместном применении с антиаритмическими и антигипертензивными препаратами возможно усиление гипотензивного действия.
 

Никотин может уменьшить или полностью устранить вазодилатирующее действие папаверина гидрохлорида.

Папаверина гидрохлорид может усиливать действие препаратов, угнетающих центральную нервную систему, и проявлять синергизм в сочетании с морфином.

Особые указания

Не рекомендуется внутривенное введение препарата у детей до 15 лет.

Быстрое внутривенное введение может привести к развитию фатальной аритмии и апноэ.

Необходимо соблюдать осторожность при наличии нарушений сердечной проводимости в анамнезе или декомпенсации сердечно-сосудистых заболеваний из-за риска нарушений сердечного ритма.

Введение папаверина гидрохлорида необходимо прекратить при появлении симптомов токсичности в печени.

Пациенты с постоянным приемом папаверина гидрохлорида должны регулярно контролировать показатели функции печени и крови.

Папаверина гидрохлорид следует назначать с осторожностью пациентам со снижением моторики ЖКТ в связи с большей подверженностью данных пациентов нарушению функции пищеварения.

В период лечения прием алкоголя должен быть исключен.

Беременность и период  лактации

При беременности и в период лактации безопасность и эффективность применения папаверина гидрохлорида не установлены, не рекомендуется.

Влияние  препарата на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами

При вождении автотранспорта и управлении механизмами необходимо соблюдать осторожность в связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме папаверина гидрохлорида, например сонливости и головокружения.
 

Передозировка

Симптомы интоксикации проявляются при введении высоких доз, особенно на фоне патологии печени и почек. Характерно появление диплопии, слабости, сонливости, гипотензия.

Лечение. Специфического антидота не существует. Меры помощи включают отмену препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, проведение  поддерживающей и симптоматической терапии, направленной на устранение возникших нарушений.

 
Форма выпуска  и упаковка

По 2 мл в ампулы из стекла.

По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия  ампул вкладывают в коробку из картона с гофрированным вкладышем из бумаги для гофрирования.

Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги  офсетной или бумаги для многокрасочной печати.

Коробки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в групповую упаковку.

Количество инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках должно соответствовать количеству упаковок.

По 10 ампул  во вкладыш из пленки поливинилхлоридной.   1 вкладыш     вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона хром-эрзац.

По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкциями  по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона с картонным вкладышем для фиксации ампул.

В случае использования ампул с кольцом излома или с насечкой и точкой излома, вложение ножа или скарификатора для вскрытия ампул не предусматривается.
 

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 250С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27,

тел/факс 8-(10375177)744280.

Владелец регистрационного удостоверения

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь

 Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов»,
Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27,

• Доставка курьером аптеки (г. Алматы)
• Доставка через Kazpost (по РК)

• Карточкой VISA, MasterCard любого банка
• Наличными