УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя
РГУ “Комитета контроля качества и
безопасности товаров и услуг”
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от «16» сентября 2019 г
№N023638, N023642, N023644

Инструкция
по медицинскому применению
лекарственного средства
Бетасерк®

Торговое название
Бетасерк®

Международное непатентованное название
Бетагистин

Лекарственная форма
Таблетки 8 мг, 16 мг и 24 мг

Состав

Одна таблетка содержит
активное вещество – бетагистина дигидрохлорид 8 мг, или 16 мг, или 24 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, кислоты лимонной моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк.

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, от белого до  почти белого цвета, с фаской,  с надписью «256» на одной стороне (для дозировки 8 мг).

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, от белого до  почти белого цвета, с фаской, риской на одной стороне и  надписью  «267» с обеих сторон  от риски (для дозировки 16 мг).           

Таблетка делится на две равные половины. 

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, от белого до  почти белого цвета, с фаской,  риской на одной стороне и  надписью «289» с обеих сторон от риски (для дозировки 24 мг).                    

Разделительная риска предназначена для разламывания таблетки с целью облегчения глотания, но не для деления на две равные дозы.

Фармакотерапевтическая группа
Средства для устранения головокружения. Бетагистин.
Код АТХ  N07СА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика
При приеме внутрь бетагистин всасывается из желудочно-кишечного тракта и метаболизируется быстро и почти полностью. Основной метаболит – 2-РАА (2-пиридилуксусная кислота),который не имеет фармакологической активности. Уровни бетагистина в плазме очень низкие. Поэтому весь фармакокинетический анализ основан на определении уровня 2-РАА в плазме крови и моче.

Максимальная концентрация 2-РАА при приеме Бетасерка вместе с пищей ниже, чем при приеме натощак. Однако прием пищи не оказывает влияние на степень абсорбции бетагистина, а лишь замедляет ее, так как показатель общей абсорбции одинаков при обоих условиях.

Степень связывания бетагистина с протеинами плазмы крови менее 5%.

Максимальная концентрация 2-РАА в плазме крови достигается через 1 час после приема Бетасерка. Период полувыведения примерно 3,5 часа.

2-РАА быстро выводится почками. В интервале доз между 8 и 48 мг около 85% от введенной дозы выводится с мочой. Почечный или фекальный путь экскреции бетагистина имеют небольшое значение.

Скорость выведения, которая остается постоянной при приеме внутрь дозы бетагистина от 8 до 48 мг, указывает на линейный характер его фармакокинетики и что вовлеченные пути метаболизма не насыщены.

Фармакодинамика
Механизм действия бетагистина изучен недостаточно. Существует несколько убедительных гипотез, которые подтверждаются данными клинических и доклинических исследований.

Бетагистин воздействует на гистаминергическую систему:

В биохимических исследованиях установлено, что бетагистин является слабым агонистом Н1- и сильным антагонистом Н3-рецепторов как в ткани нервной системы и практически не имеет сродства к Н2-рецепторам. Бетасерк®  повышает выработку и выброс гистамина посредством блокирования пресинаптических Н3-рецепторов, а также снижая количество Н3-рецепторов.

Бетагистин улучшает микроциркуляцию как в кохлеарной области, так и в ткани всего головного мозга:

Фармакологические данные свидетельствуют об улучшении микроциркуляции в сосудистой полоске внутреннего уха, возможно, посредством расслабления прекапиллярного сфинктера микрососудов внутреннего уха. Показано также, что Бетасерк® повышает церебральный кровоток у человека.

Бетагистин облегчает вестибулярную компенсацию:

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейроэктомии у животных, облегчая и ускоряя процессы центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется повышением выпаботки и выброса гистамина и осуществляется благодаря антагонизму Н3-рецепторам.  У человека период восстановления после вестибулярной нейроэктомии уменьшается при лечении Бетасерком®.

Бетагистин изменяет возбуждение нейронов в вестибулярных ядрах:

Бетасерк®  оказывает дозозависимый подавляющий эффект на генерацию пиков в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства, продемонстрированные в доклинических исследованиях, могут объяснить терапевтические преимущества бетагистина при лечении вестибулярных расстройств. Эффективность Бетасерка  была доказана в клинических исследованиях при лечении больных с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера улучшением показателей тяжести и частоты приступов головокружения.

Показания к применению
- синдром Меньера, который характеризуется триадой основных симптомов, включая головокружение (сопровождающееся тошнотой и рвотой),шум в ушах, прогрессирующее снижение слуха (тугоухость)
- симптоматическое лечение вестибулярного головокружения

Способ применения и дозы

Таблетки 8 и 16 мг:

Суточная доза для взрослых составляет 24-48 мг, которую делят на 2-3 приема:

Таблетки 24 мг:

Суточная доза для взрослых составляет 48 мг, разделенные на 2 приема.

На протяжении лечения дозу корректируют в зависимости от терапевтического эффекта. Стабильный терапевтический эффект наступает после двух недель лечения. Наилучшие результаты иногда наблюдаются после нескольких месяцев лечения. Раннее начало лечения предупреждает потерю слуха на более поздних стадиях заболевания.

Дети и подростки: Бетасерк®  не рекомендуется назначать лицам младше 18 лет, так как данных о безопасности и эффективности не достаточно.

Особые группы пациентов: не требуется особого подбора дозы Бетасерка  у пожилых, пациентов с почечной и печеночной недостаточностью.

Побочное действие

Часто (по данным клинических исследований):
- тошнота, диспепсия
- головная боль (частота сравнима с группой, принимавшей плацебо)

Частота неизвестна (по данным постмаркетингового опыта применения):
- реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции),в том числе со стороны кожных покровов (отек Квинке, сыпь, зуд, крапивница)
- рвота, боль в животе, метеоризм (можно облегчить развитие этих симптомов, если принимать препарат во время еды или уменьшить дозу)

Противопоказания
- повышенная чувствительность к активному или любому из вспомогательных компонентов препарата
- феохромоцитома

Лекарственные взаимодействия
Специальных исследований по изучению взаимодействия не проводилось. На основании данных in vitro, не ожидается взаимодействия с энзимами цитохрома Р450 in vivo.
Результаты исследований in vitro показали, что метаболизм бетагистина подавляется препаратами, которые подавляют моноаминооксидазу (МАО),включая подтип В (например, селегинин). Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении Бетасерка  и ингибиторов МАО (включая селективные МАО-В).
Так как бетагистин является аналогом гистамина, при совместном назначении Бетасерка  с антигистаминными препаратами возможно снижение эффективности одного из препаратов.

Особые указания
Пациенты с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка в анамнезе нуждаются в тщательном наблюдении во время лечения Бетасерком.

Беременность и грудное вскармливание

Данных по безопасности применения Бетасерка у беременных женщин недостаточно. Потенциальный риск для плода человека и новорожденных неизвестен. Бетасерк®  не следует применять во время беременности, если только предполагаемая польза для матери не превышает потенциальный риск для плода/ ребенка. Не известно, проникает ли бетагистин в грудное молоко. При необходимости назначения Бетасерка кормящей женщине, следует отменить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства  на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Бетагистин применяют для лечения синдрома Меньера, который характеризуется триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, - а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут отрицательно влиять  на способность к управлению автомобилем и работать с другими механизмами.

По данным клинических исследований, изучавших влияние данного препарата на способность водить автомобиль или работать с механизмами, Бетасерк®  не влиял или имел незначительное влияние на эту способность.

Передозировка

Симптомы: тошнота, сонливость, боль в животе легкой и умеренной выраженности при дозе до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, симптомы со стороны легких или сердца) наблюдались в случаях намеренной передозировки, особенно в комбинации с другими препаратами.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки 8 мг: По 30 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

Таблетки 16 мг: По 15 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку.  По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

Таблетки 24 мг: По 20 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку. По 1 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают  в пачку картонную.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке для защиты от света.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту

Производитель
Майлан Лабораториз САС, Франция
Шатийон-сюр-Шаларон, Рут де Бельвилль, Майар 01400

Владелец регистрационного удостоверения
Эбботт Хелскеа Продактс Б.В., Нидерланды
С.Д ван Хоутенлаан 36, 1381 СП Веесп

Организация упаковщик
Майлан Лабораториз САС, Франция
Шатийон-сюр-Шаларон,  Рут де Бельвилль, Майар 01400

Адрес организации, принимающей  на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:
ТОО "Аббот Казахстан"
050060 Республика Казахстан, г. Алматы,
ул. Ходжанова 92, офис 90
тел.: +7 7272447544, +7 7272447644,
e-mail: pv.kazakhstan@abbott.com

• Доставка курьером аптеки (г. Алматы)
• Доставка через Kazpost (по РК)

• Карточкой VISA, MasterCard любого банка
• Наличными