Инструкция

по медицинскому применению лекарственного средства

Новокаин

Торговое название

Новокаин

Международное непатентованное название

Прокаин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 5 мг/мл, 5 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - новокаин (прокаина гидрохлорид)  5.0 мг

вспомогательные вещества - кислота  хлороводородная  1 М раствор до рН 3,8-4,5,  вода для инъекций

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики.Анестетики местные. Аминобензойной кислоты эфиры. Прокаин.

Код АТХ NO1BA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При парентеральном введении хорошо всасывается, быстро гидролизуется эстеразами плазмы  и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения (T1/2 ) составляет 0,7 мин. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (80%).

Фармакодинамика

Местноанестезируюшее  средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны и таким образом, препятствует генерации импульсов в нервных окончаниях и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч). При всасывании в системный кровоток и непосредственном сосудистом введении может снижать возбудимость периферических холинергических систем, уменьшать образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием),устранять спазм гладкой мускулатуры, уменьшать возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. При внутривенном введении оказывает анальгезирующее, противошоковое, гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает возбудимость, автоматизм и проводимость),в больших дозах может нарушать нервно-мышечную проводимость. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги.

Показания к применению

- инфильтрационная (в т.ч. внутрикостная) анестезия

- для проведения блокад  (вагосимпатическая шейная,  паранефральная, циркулярная и паравертебральная).

Способ применения и дозы

Доза и концентрация раствора прокаина зависят от характера оперативного вмешательства, способа применения, состояния и возраста пациента.

Для инфильтрационной анестезии применяются  0,25-0,5% растворы; для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) - 0,125-0,25% растворы.

Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая

доза в начале операции - не выше 1,0 г 0,25% раствора и 0,75 г 0,5% раствора (150 мл). В дальнейшем, на протяжении каждого 1 часа операции - не выше 2,5 г при использовании 0,25 % раствора (1000 мл) и 2,0 г при применении 0,5% раствора (400 мл).

При паранефральной блокаде (по А.В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл 0,5% раствора или 100-150 мл 0,25% раствора.

При вагосимпатической блокаде - 30-100 мл 0,25% раствора.

Для уменьшения  всасывания  и  удлинения  действия  при  местной анестезии

дополнительно вводят 0,1% раствор эпинефрина гидрохлорида - по 1 капле на 2-5-10 мл раствора прокаина.

Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет не более 15 мг/кг.

Побочные действия

Со стороны центральной и периферической нервной системы:  головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, тремор, судороги, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии),паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительный

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке

Со стороны пищеварительной системы:  тошнота, рвота, непроизвольная дефекация

Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание

Со стороны крови:  метгемоглобинемия

Аллергические реакции: крапивница, зуд, эритема, ангионевротический отек (включая отек  гортани),анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок).

Прочие: возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия, эректильная дисфункция;  гипотермия при  анестезии в стоматологии:   нечувствительность   и парестезии губ и языка, тризм

Если при применении препарата появились любые из указанных в инструкции побочных эффектов или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к прокаину (в том числе к пара-аминобензойной кислоте и другим местным анестетикам-эфирам) и компонентам препарата

- детский возраст (до 12 лет)

- выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).

- миастения

- артериальная гипотензия

- гнойный процесс в месте введения

- экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей

Лекарственные взаимодействия

Местные анестетики усиливают угнетающее действие на центральную нерв­ную систему (ЦНС) других лекарственных средств.

Антикоагулянты (ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) при совместном применении с новокаином повышают риск развития кровотечений.

При обработке места инъекции новокаина дезинфицирующими растворами, содержащими соли тяжелых металлов, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Использование новокаина с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития гипотензии, поэтому их следует отменять за 10 дней до применения местного анестетика.

Новокаин усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств.

При назначении новокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный эффект, что используется при прове­дении спинальной и эпидуральной анестезии, при этом усиливается угнете­ние дыхания.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) уд­линяют местноанестезирующее действие новокаина.

Новокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекарин, экотиофат, тиотепа) снижают метаболизм прокаина.

Метаболит прокаина (пара-аминобензойная кислота) является конкурентным антагонистом сульфаниламидов и может ослабить их противомикробное действие, поэтому не рекомендуется применение этих препаратов одновременно

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат при экстренных операциях, сопровождающихся острой кровопотерей, состояниях сопровождающихся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени),прогрессировании сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока),дефиците псевдохолинэстеразы, почечной недостаточности, воспалительных заболеваниях или инфицировании места иньекции.   

При применении новокаина у детей (с 12 до 18 лет),пожилых (старше 65 лет),тяжелобольных и ослабленных лиц следует соблюдать осторожность.

Основной причиной развития нежелательных реакций при применении прокаина является высокая плазменная концентрация, которая может наблюдаться вследствие передозировки, быстрой системной абсорбции, непреднамеренного внутрисосудистого введения или медленной метаболической деградации. Кроме того, снижение толерантности, в т.ч. вследствие дефицита холинэстеразы в плазме крови, наличия  факторов, влияющих на связь с белками плазмы, таких как ацидоз, сопутствующие заболевания, приводящие к гипоальбуминемии, конкуренция с другими лекарственными средствами за связь с белками плазмы, могут приводить к повышению плазменной концентрации прокаина. В связи с этим при проведении анестезии необходимо осуществлять контроль жизненно важных функций организма.

Перед применением обязательно проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату. Необходимо учитывать концентрацию раствора  при проведении местной анестезии (при использовании одной и той же общей дозы, токсичность прокаина может быть разной в зависимости от концентрации раствора). Не всасывается со слизистых оболочек и не обеспечивает поверхностной анестезии при накожном применении.

Беременность и период лактации

Следует назначать с осторожностью и по абсолютным показаниям, после оценки соотношения предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода или ребенка

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным  средством или потенциально опасными механизмами

В   период   лечения   необходимо   соблюдать   осторожность   при   вождении

транспортом или     потенциально     опасными      видами     деятельности, требующими      повышенной      концентрации      внимания      и      быстроты

психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, "холодный" пот, возбуждение или угнетение ЦНС, беспокойство, тревога, головокружение, шум в ушах, нечеткость зрительного восприятия, тремор, судороги, угнетение  функции миокарда, снижение сердечного выброса, блокады сердца, снижение или иногда повышение артериального давления, брадикардия, желудочковая аритмия, остановка сердца, метгемоглобинемия.

Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции с ингаляцией кислорода,  дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл в ампулы из нейтрального стекла.

По 10 ампул помещают в коробку из картона. В каждую коробку вкладывают инструкцию по медицинскому применению на государственном и русском языках и нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный.

По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 1 (по 10 ампул) или 2 (по 5 ампул) контурных ячейковых упаковки с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.

При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения

Хранить в защищенном oт света месте при температуре от 5 °С до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ОАО «Новосибхимфарм»

630028, Россия, г. Новосибирск, ул. Декабристов, 275

тел. (383) 363-32-44,

факс (383) 363-32-55

Владелец регистрационного удостоверения:

ОАО «Новосибхимфарм»

630028, Россия, г. Новосибирск,

ул. Декабристов, 275

тел. (383) 363-32-44;

факс (383) 363-32-55

Адрес организации, принимающей претензии на территории Республики Казахстан от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «Валента Азия», г. Алматы, пр. Абая, уг. ул. Радостовца, 151/115, бизнес-центр «Алатау» офис №1102

Тел./факс 8727 334-15-52, Е-mail: asia@valentapharm.com

• Доставка курьером аптеки (г. Алматы)
• Доставка через Kazpost (по РК)

• Карточкой VISA, MasterCard любого банка
• Наличными