Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Гриппостад С Стик

Торговое название

Гриппостад С Стик

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь

Состав

Один стик-пакетик содержит

активные вещества: парацетамол 400 мг

кислота аскорбиновая 300 мг

кофеин 50 мг

хлорфенамина малеат 5 мг,

вспомогательные вещества – кислота лимонная безводная, натрия гидрокарбонат, натрия цикламат, натрия сахарин, повидон, рибофлавин натрий фосфат, тальк, Evogran лимонный ароматизатор.

Описание

Содержимое стик-пакетика – сыпучие гранулы белого или почти белого цвета, без агломератов или комков.

Раствор препарата мутный, от желтого до зеленовато-желтого цвета, с лимонным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики. Анальгетики – антипиретики другие. Анилиды. Парацетамол в комбинации с психолептиками

Код АТХ N02BE71

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Парацетамол

После приёма внутрь парацетамол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пик плазменной концентрации достигается через 30-60 минут после приёма.

Парацетамол быстро распределяется во всех тканях организма. Показатели концентрации парацетамола в крови, плазме крови и слюне сравнимы между собой. Связывание с белками плазмы крови низкое.

Метаболизм парацетамола, в основном, осуществляется в печени путём конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами. При приёме доз, превышающих терапевтические, происходит быстрое насыщение реакции конъюгации. Частично метаболизм парацетамола осуществляется при участии системы цитохрома Р450 (главным образом CYP2E1),что ведет к образованию метаболита N-ацетил-р-бензохинон имина, детоксикация которого осуществляется глютатионом, а также связыванием с цистеином и меркаптуровой кислотой. В случае выраженной интоксикации количество токсичных метаболитов возрастает.

Выведение парацетамола происходит, главным образом, с мочой. 90 % всосавшегося количества выводится в течение 24 часов в основном в виде глюкуронидов (60-80 %) и связанного сульфата (20-30 %) через почки. Менее 5 % выводится в неизменённом виде. Период полувыведения составляет около 2 часов. У пациентов с нарушениями функции печени и почек, а также при передозировке и у новорожденных период полувыведения удлиняется. Максимальный эффект и средняя продолжительность действия (4-6 часов) приблизительно коррелирует с уровнем плазменной концентрации.

Выведение парацетамола и его метаболитов замедляется у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ˂ 10 мл/мин). У пациентов пожилого возраста способность к связыванию парацетамола сохраняется.

Кофеин

После приёма внутрь кофеин быстро и почти полностью всасывается (t1/2= 2-13 минут) и его биодоступность примерно равна абсолютной. После приёма 5 мг/кг Cmax достигается в течение 30-40 минут. Связывание с белками плазмы крови варьирует от 30 до 40 %, а объём распределения составляет 0,52 – 1,06 л/кг. Кофеин распределяется во все органы и ткани, быстро проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также выводится с грудным молоком.

Период полувыведения составляет от 4,1 до 5,7 часов, однако, в зависимости от индивидуальных колебаний, может повышаться до 9-10 часов.

Кофеин и его метаболиты выводятся, главным образом, через почки. В моче, собранной в течение 48 часов, обнаруживается до 86 % от принятой дозы, из которых не более чем 1,8 % выводятся в виде неизменённого кофеина. Основными метаболитами являются 1-метилмочевая кислота (12-38 %),1-метилксантин (8-19 %) и 5-ацетиламино-6-амино-3-метилурацил (15 %). 2-5 % от принятой дозы выводятся с калом. 44 % от общего количества метаболитов составляет 1,7-диметилмочевая кислота.

Аскорбиновая кислота

Аскорбиновая кислота абсорбируется из проксимальных отделов тонкого кишечника, степень абсорбции зависит от концентрации. При повышении разовой дозы биодоступность снижается до 60-75 % после приёма 1 г, примерно до 40 % – после приёма 3 г и до 16 % – после 12 г. Неабсорбированное количество разрушается флорой толстого кишечника до углекислого газа и органических кислот.

У здоровых взрослых максимальная скорость метаболизма 40-50 мг/сут достигается при плазменных концентрациях 0,8-1,0 мг/дл. Общий суточный метаболизм составляет примерно 1 мг/кг массы тела. После приёма предельно высоких доз спустя 3 часа может кратковременно достигаться уровень плазменной концентрации до 4,2 мг/дл.

80 % аскорбиновой кислоты выводится в неизменённом виде через почки. Среднее значение периода полувыведения составляет 2,9 часа. Выведение через почки осуществляется путём гломерулярной фильтрации и последующего обратного всасывания в проксимальных канальцах. Верхняя граница концентраций аскорбиновой кислоты/дл в плазме здоровых взрослых составляет у мужчин 1,34±0,21 мг и у женщин 1,46±0,22 мг. После применения высоких доз около 180 мг/сут общее содержание аскорбиновой кислоты в организме составляет не менее 1,5 г. Аккумулируется в гипофизе, надпочечниках, хрусталике глаза и лейкоцитах.

Хлорфенамина малеат

Пик плазменной концентрации хлорфенамина достигается через 1-2 часа после приёма. Продолжительность действия составляет 3-6 часов. Метаболизм осуществляется, главным образом, в печени путём гидроксилирования и конъюгации, а также деметилирования и образования N- и S-оксидов.

Биодоступность при приёме внутрь составляет 25-50 % вследствие выраженного эффекта первого прохождения, который снижается у пациентов с недостаточностью функции печени. Связывание с белками плазмы крови – 69-72 %. Объём распределения 3-7 л/кг массы тела. Период полувыведения у взрослых составляет 15-36 часов, а у детей – 10-13 часов. У пациентов с почечной недостаточностью следует ожидать удлинения периода полувыведения метаболитов. В зависимости от уровня pH (кислая или щелочная среда) 0-34 % от принятой дозы выводится с мочой в виде неизменённого хлорфенамина. При длительном применении возможно аккумулирование.

Фармакодинамика

Комбинированный препарат для устранения симптомов простудных заболеваний. Оказывает анальгетический, жаропонижающий и противовоспалительный эффекты, а также спазмолитическое, бронхолитическое, противоаллергическое и общетонизирующее действие.

Парацетамол

Парацетамол оказывает обезболивающий, жаропонижающий и слабый противовоспалительный эффекты. Механизм действия парацетамола до конца не выяснен. Доказано, что парацетамол обладает более выраженным ингибирующим эффектом на центральный синтез простагландинов, чем на периферический. Также парацетамол подавляет действие эндогенных пирогенов в центре терморегуляции гипоталамуса.

Аскорбиновая кислота

Аскорбиновая кислота и её метаболит дегидроаскорбиновая кислота участвуют в регулировании окислительно-восстановительных процессов. Аскорбиновая кислота выступает в качестве ко-фактора многих ферментных систем (образование коллагена, синтез катехоламина, гидроксилирование стероидов, тирозина и экзогенных веществ, биосинтез карнитина, регенерация тетрагидрофолиевой кислоты, а также альфа-аминирование белков, таких как АКТГ и гастрин).

Дефицит аскорбиновой кислоты снижает устойчивость организма, особенно хемотаксис, активацию системы комплимента и продукцию интерферона. До настоящего времени не все молекулярно-биологические функции установлены.

Аскорбиновая кислота усиливает абсорбцию солей железа за счет уменьшения ионов железа и формирования хелатов железа. Она блокирует цепные реакции с участием свободных радикалов в жидких средах организма. Отмечается тесная биохимическая взаимосвязь между антиоксидантными функциями аскорбиновой кислоты и витамина А, Е, и каротиноидов. Тот факт, что аскорбиновая кислота способствует уменьшению потенциальных канцерогенных веществ в желудочно-кишечном тракте, не является полностью доказанным.

Кофеин

Кофеин является ксантиновым производным, усиливающим анальгетическое действие парацетамола.

Хлорфенамина малеат

Хлорфенамина малеат является классическим блокатором Н1-рецепторов, который подавляет действие гистамина, возникающее во время иммунной реакции. При гриппоподобных состояниях это выражается в повышении проницаемости капилляров и феномене сокращения гладкой мускулатуры, в частности мускулатуры бронхов. Снятие отека слизистой оболочки носа и уменьшение секреции способствует восстановлению носового дыхания.

Показания к применению

• симптоматическое лечение простуды, ОРВИ, гриппа, сопровождающиеся повышенной температурой тела, головной болью, мышечной болью, заложенностью носа и сухим кашлем

Способ применения и дозы

Взрослые принимают Гриппостад® С Стик по одному стик-пакетику 3 раза в день.

У пациентов с нарушениями функции печени или почек, а также с синдромом Жильбера необходимо снизить дозу препарата или увеличить интервал между приёмами.

Содержимое одного стик-пакетика добавляют в 150 мл питьевой воды комнатной температуры, употребляют в один прием. Гранулы растворяются в течение одной минуты даже без перемешивания.

Гриппостад® С Стик не должен применяться в течение длительного времени или в дозах, превышающих рекомендованные без консультации врача.

Побочные действия

Часто (≥1/100 - <1/10)

• • сухость во рту

Нечасто (≥1/1000 - <1/100)

• кожные аллергические реакции (эритематозные или уртикарные высыпания)

• повышение температуры тела (лекарственная лихорадка)

• поражения слизистых оболочек

Редко (≥1/10000 - <1/1000)

• повышение уровня печёночных трансаминаз

Очень редко (<1/10000)

• изменения картины крови: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, панцитопения, апластическая анемия, при приёме препарата в высоких дозах – незначительная метгемоглобинемия

• дискинезия (двигательные расстройства)

• развитие глаукомы (закрытоугольная глаукома),нарушения зрения

• гиперчувствительность дыхательных путей, бронхоспазм (анальгетическая астма) у предрасположенных пациентов

• реакции со стороны желудочно-кишечного тракта

• повреждение печени (после длительного применения в высоких дозах или передозировки)

• нарушения мочеиспускания, повреждение почек (после длительного применения в высоких дозах)

• повышение аппетита

• тяжёлые реакции гиперчувствительности на парацетамол, такие как сосудистый отёк, одышка, повышенное потоотделение, тошнота, падение артериального давления вплоть до нарушений циркуляции и анафилактического шока

• психотические реакции

• тяжелые кожные реакции

Частота неизвестна

• приём парацетамола может влиять на результаты определения мочевой кислоты в крови с помощью фосфорно-вольфрамовой кислоты и определение уровня глюкозы в крови методом глюкозо-оксидазы-пероксидазы

• после приёма аскорбиновой кислоты в дозе 1 г концентрация аскорбиновой кислоты в моче может повыситься таким образом, что будет затруднена оценка различных клинико-химических параметров (глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и неорганических фосфатов),а также может быть получен недостоверный отрицательный результат при анализе на скрытую кровь в кале. В целом, после приёма аскорбиновой кислоты, может быть затруднена оценка результатов химических анализов, основанных на цветных реакциях;

• хлорфенамина малеат может влиять на результаты кожных тестов на аллергены

• нарушения сердечного ритма (тахикардия)

• беспокойство, бессонница

• в отдельных случаях наблюдалась временная взаимосвязь между приёмом препарата и развитием буллёзных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)

Противопоказания

• гиперчувствительность к компонентам препарата

• тяжёлые нарушения функции почек

• детский и подростковый возраст до 18 лет

• беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

• совместное применение с лекарственными средствами, замедляющими опорожнение желудка, такими как пропантелин, может снижать абсорбцию и, соответственно, замедлять действие парацетамола

• одновременное применение с препаратами, ускоряющими опорожнение желудка, например с метоклопрамидом, может ускорить абсорбцию и наступление действия препарата

• совместное применение с зидовудином повышает риск развития нейтропении. Одновременное применение с зидовудином возможно только после консультации с врачом

• пробенецид подавляет связывание парацетамола с глюкуроновой кислотой и тем самым ведет к снижению клиренса парацетамола. При одновременном применении с пробенецидом необходимо уменьшить дозу препарата

• салициламиды могут вызвать удлинение периода полувыведения препарата

• необходимо соблюдать осторожность при одновременном приёме с лекарственными препаратами, приводящими к индукции ферментов печени, а также с потенциально гепатотоксическими субстанциями

• продолжительное применение Гриппостад® С Стик (в течение нескольких недель) усиливает действие антикоагулянтов

• холестирамин снижает абсорбцию парацетамола

• одновременное применение с препаратами, подавляющими функцию ЦНС или с алкоголем, усиливает седативный эффект последних

• Гриппостад® С Стик может снижать седативный эффект различных веществ, таких как, барбитураты, антигистамины и др.

• одновременный приём с симпатомиметиками, тироксином может привести к усилению тахикардиального эффекта последних

• при одновременном использовании с теофиллином выведение последнего может замедляться

• кофеин увеличивает потенциал зависимости субстанций эфедринового типа

• комбинация кофеина и веществ с широким спектром действия (например, с бензодиазепинами) в отдельных случаях может вызывать различные и непредсказуемые взаимодействия

• оральные контрацептивы, циметидин и дисульфирам снижают, а барбитураты и никотин – усиливают разрушение кофеина в печени

• совместное применение с ингибиторами гиразы хинолон-карбонового типа может замедлять выведение кофеина и его метаболита параксантина

Особые указания

Гриппостад® С Стик должен применяться только с особой осторожностью или после консультации с врачом при следующих состояниях:

• нарушения функции почек

• нарушения функции печени

• синдром Жильбера (болезнь Мейленграхта)

• оксалатный уролитиаз

• болезни накопления железа (талассемия, гемохроматоз, серповидноклеточная анемия)

• хроническое злоупотребление алкоголем

• пилородуоденальная обструкция и обструкция шейки желчного пузыря

• закрытоугольная глаукома

• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки

• гипертиреоидизм

• нарушения ритма сердца (риск усиления тахикардии и экстрасистол)

• тревожные состояния (риск усиления проявлений)

При высокой температуре, ухудшении симптоматики, появлении симптомов вторичной инфекции или других осложнений необходимо проконсультироваться с врачом.

Парацетамолсодержащие лекарственные средства должны применяться только в течение нескольких дней и не применяться в дозах, превышающих рекомендованные без консультации с врачом.

Длительное применение высоких доз болеутоляющих средств, а также нарушение рекомендаций может приводить к развитию головной боли, которую нельзя лечить повышением дозы препарата.

Также как и все парацетамолсодержащие лекарственные средства, приём Гриппостад® С Стик в дозах, превышающих рекомендованные, может привести к тяжелому поражению печени. В этом случае необходимо немедленное лечение.

С целью профилактики передозировки препарата необходимо помнить, что нельзя превышать максимальную суточную дозу парацетамола (при массе тела более 43 кг – 4000 мг парацетамола),в том числе и при применении других парацетамолсодержащих препаратов.

В отдельных случаях у пациентов с эритроцитарным дефицитом глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы после приёма больших доз аскорбиновой кислоты (4 г в сутки) имели место случаи развития гемолиза. В связи с этим нельзя превышать рекомендованную дозу.

У пациентов, предрасположенных к камнеобразованию, при приёме больших доз аскорбиновой кислоты возрастает риск образования кальцийоксалатных камней.

Каждый стик-пакетик содержит 5,6 ммоль (128 мг) натрия. Это следует учитывать при лечении пациентов, находящихся на диете с контролируемым содержанием натрия (гипонатриевой/низкосолевой).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Даже при надлежащем применении препарата скорость реакций может изменяться до такой степени, что нарушается способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Это особенно характерно при применении препарата в сочетании с алкоголем.

Передозировка

Симптомы: в течение 24 часов появляются бледность кожных покровов, снижение аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, с последующим субъективным улучшением состояния, несмотря на сохранение умеренной боли в животе, как показателя поражения печени; повышение активности «печёночных» трансаминаз, лактат дегидрогеназы и билирубина, в комбинации с увеличенным тромбопластиновым временем (через 12-48 часов после приёма); развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 2 дня и достигает пика через 4-6 дней. Передозировка в дозе 6 г парацетамола и более при однократном приеме у взрослых пациента и 140 мг/кг массы тела у детей приводит к некрозу клеток печени, который может привести к тотальному необратимому некрозу и, позднее, к гепатоцеллюлярной недостаточности, метаболическому ацидозу и энцефалопатии, с последующими комой и смертельным исходом. При передозировке парацетамола может развиться острая почечная недостаточность с некрозом почечных канальцев, даже при отсутствии серьезных повреждений печени, а также нарушения со стороны миокарда и панкреатит. Передозировка препарата может привести к развитию антихолинергического синдрома, проявляющегося покраснением лица, атаксией, беспокойством, галлюцинациями, мышечным тремором, судорогами, расширением зрачков, сухостью во рту, запорами и аномально высоким повышением температуры. В дальнейшем могут наблюдаться симптомы со стороны ЦНС (галлюцинации, нарушения координации и судороги). Финальными симптомами являются кома, остановка дыхания и сердечнососудистый коллапс. При приеме 1 г кофеина и более в течение короткого периода времени могут развиться тремор, реакции со стороны ЦНС, сердечнососудистой системы (тахикардия, поражения миокарда). После приема более чем 3 г аскорбиновой кислоты может развиться транзиторная осмотическая диарея, сопровождаемая желудочно-кишечной симптоматикой, которая развивается всегда при приёме более 10 г.

Лечение: симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

Препарат помещают в стик-пакетики из трехслойной пленки полиэстер/алюминий/полиамид.

По 12 стик-пакетиков вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Производитель

Losan Pharma GmbH, Германия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ШТАДА Арцнаймиттель АГ Штадаштрассе 2 - 18 D-61118 Бад Вилбель, Германия

• Доставка курьером аптеки (г. Алматы)
• Доставка через Kazpost (по РК)

• Карточкой VISA, MasterCard любого банка
• Наличными