Торговое наименование

Допегит®

Международное непатентованное название

Метилдопа

Лекарственная форма, дозировка 

Таблетки, 250 мг

Фармакотерапевтическая группа

Сердечно-сосудистая система. Антигипертензивные препараты. Антиадренергические препараты центрального действия. Метилдопа (левовращающая).

Код АТХ  C02AB01

Показания к применению

- артериальная гипертензия

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

- гиперчувствительность к активному или к любому из вспомогательных веществ

- гепатит, вызванный лекарственными препаратами в анамнезе или нарушение функции печени, связанные с предыдущим применением метилдопы

- активная стадия заболевания печени (активный гепатит или активный цирроз)

- сопутствующая терапия ингибиторами моноаминооксидазы

- тяжелая депрессия

- опухоли, вырабатывающие катехоламины: феохромоцитома или параганглиома

- порфирия

-гемолитическая анемия

- детский возраст до 18 лет.

Данный препарат не рекомендуется принимать совместно с алкогольными напитками или лекарственными препаратами, содержащими алкоголь.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Допегит нельзя применять одновременно:

- с ингибиторами моноаминооксидазы

- с алкоголем

Одновременное применение со следующими препаратами требует особой осторожности:

Препараты, снижающие гипотензивный эффект препарата Допегит:

- симпатомиметики (повышенная прессорная реакция)

- трициклические антидепрессанты 

- фенотиазины (в то же время возможен и аддитивный гипотензивный эффект)  

- пероральные препараты железа (сульфат и глюконат железа/II) (могут снижать биодоступность метилдопы) 

- нестероидные противовоспалительные препараты

-кортикостероиды (за исключением гидрокортизона) (вследствие задержки соли и воды)

- эстрогенные препараты

Препараты, усиливающие гипотензивный эффект препарата Допегит:

- другие гипотензивные препараты (возможна суммация гипотензивных эффектов)

- анестетики

- баклофен (усиление антигипертензивного эффекта),может возникнуть необходимость мониторирования артериального давления и изменения дозы.

- амифостин

Допегит и следующие препараты могут изменить эффекты друг друга:

-  препараты лития (возможно развитие интоксикации литием)

 - леводопа (снижение противопаркинсонического действия и усиление нежелательного действия на центральную нервную систему)

- препараты, угнетающие центральную нервную систему (производные морфина /анальгетики, средства от кашля/, бензодиазепины, анксиолитики, не относящиеся к бензодиазепинам, снотворные, нейролептики, седативные антигистаминные препараты (Н1),седативные антидепрессанты, баклофен, талидомид)

- антикоагулянты (усиление антикоагулянтного эффекта, опасность кровотечения)

- бромокриптин (возможно нежелательное влияние на концентрацию пролактина)

- галоперидол (возможно нарушение когнитивных функций - дезориентация и замедление процесса мышления).

Специальные предупреждения

Нарушения со стороны крови

В процессе лечения препаратами, содержащими метилдопу, в редких случаях может развиться гемолитическая анемия. При развитии симптомов, указывающих на гемолитическую анемию, необходимо определить гематокрит и уровень гемоглобина. При подтверждении анемии следует провести дальнейшие исследования, подтверждающие гемолиз. Если подтверждается гемолитическая анемия, необходимо немедленно отменить прием метилдопы. После отмены препарата гемолитическая анемия быстро прекращается без или с помощью лечения кортикостероидами. Однако в редких случаях наблюдались случаи с летальным исходом. Если гемолитическая анемия вызвана приемом метилдопы, пациент не должен в дальнейшем получать этот препарат. У некоторых пациентов при длительном приеме метилдопы может наблюдаться положительный тест Кумбса. Положительный тест Кумбса, по литературным данным, может быть у 10 - 20% пациентов, получающих этот препарат. Положительный тест Кумбса редко наблюдается в течение первых 6 месяцев лечения. Если он не развивается на протяжении 12 месяцев, то его развитие маловероятно при дальнейшем применении этого препарата. Положительный тест Кумбса дозо-зависим, его развитие маловероятно при дозах менее 1 г/сутки. Положительный тест Кумбса, развившийся на фоне лечения метилдопой, может стать отрицательным лишь через несколько недель или месяцев после отмены препарата.

Перед началом курса лечения, а также на 6 и 12 месяц лечения метилдопой следует исследовать количество форменных элементов крови, и выполнить прямой тест Кумбса.

Само по себе наличие предыдущего положительного теста Кумбса или его появление у пациента на фоне лечения не является противопоказанием к терапии метилдопой. Если тест Кумбса становится положительным на фоне лечения препаратом Допегит, следует проверить наличие гемолитической анемии и степень клинической значимости положительного теста Кумбса. 

Информация о наличии положительного теста Кумбса помогает при оценке перекрестной пробы на совместимость крови.  При необходимости переливания крови пациенту, получающему метилдопу, следует выполнять прямой и непрямой тесты Кумбса. При отсутствии гемолитической анемии обычно бывает положительным только прямой тест Кумбса. Сам по себе прямой тест Кумбса не влияет на типирование или перекрестную совместимость крови. Если непрямой тест Кумбса также положителен, необходима консультация специалиста гематолога или трансфузиолога. Во время лечения возможны редкие случаи лейкопении, гранулоцитопении и тромбоцитопении. Обычно количество гранулоцитов нормализуется после отмены метилдопы. Тромбоцитопения также носит обратимый характер.

Нарушения со стороны печени

В некоторых случаях, в течение первых трех недель лечения, может возникнуть лихорадка, сопровождающаяся эозинофилией и нарушениями функции печени. Также может развиться желтуха с или без повышения температуры. Эти симптомы обычно развиваются на 2-м – 3-м месяце лечения. В некоторых случаях было установлено, что симптомы были обусловлены холестазом. В редких случаях сообщалось о развитии некроза печени с летальным исходом.

У некоторых пациентов с нарушениями функции печени брали биопсии. Гистологическое исследование выявило микроскопический фокальный некроз, характерный для реакции гиперчувствительности.

Перед началом лечения метилдопой и на протяжении первых 6–12 недель курса лечения, а также в любой момент времени при развитии лихорадки неизвестной этиологии, рекомендуется проведение тестов на определение функции печени, а также качественный и количественный анализ крови (см. раздел 4.8).

При возникновении лихорадки, изменении активности печеночных ферментов или желтухи лечение метилдопой следует немедленно прекратить. Если это состояние вызвано реакцией гиперчувствительности, повышение температуры и изменения лабораторных параметров проходят после отмены препарата. Таким пациентам в дальнейшем нельзя назначать метилдопу.  

Пациентам с заболеванием или нарушением функции печени в анамнезе данный препарат следует назначать с крайней осторожностью.

Анестезия

Пациентам, получающим Допегит, может потребоваться снижение доз анестетиков. Если во время анестезии возникает гипотензия, для ее коррекции можно вводить сосудосуживающие препараты. Адренергические рецепторы сохраняют чувствительность при применении метилдопы.

Отеки

У некоторых пациентов во время приема препарата Допегит  могут возникнуть отеки или увеличение массы тела; при этих состояниях следует назначить диуретики. Лечение метилдопой нельзя продолжать при нарастании отеков или развитии симптомов сердечной недостаточности.

Группы повышенного риска

При почечной недостаточности следует понизить дозу метилдопы. Метилдопа выводится при диализе. Поэтому после этой процедуры артериальное давление у пациентов, находящихся на гемодиализе, может повышаться.

У пожилых пациентов следует применять более низкие дозы. так как они более чувствительны (синкопе).

У пациентов с тяжелым двусторонним поражением мозговых сосудов в редких случаях могут возникнуть непроизвольные хореоатетозные движения. В таком случае следует отменить лечение.

Поступали сообщения о развитии депрессии после лечения метилдопой. Необходимо наблюдать пациентов на предмет развития симптомов депрессии, особенно при наличии у них депрессии в анамнезе.

Результаты лабораторных анализов

Метилдопа может изменить результаты анализа на содержание мочевой кислоты в моче фосфовольфрамокислотным методом, на определение креатинина сыворотки щелочно-пикратным методом и на колориметрическое определение фермента АСТ. До настоящего времени отсутствуют данные о том, что метилдопа изменила результаты спектрофотометрического определения АСТ.

Поскольку метилдопа имеет флуоресценцию на той же длине волны, что и катехоламины, применение метилдопы может осложнить диагностику опухолей, вырабатывающих катехоламины, таких как феохромоцитома или параганглиома.

Метилдопа не влияет на результаты измерения ВМК (ванилилминдальной кислоты) в моче.

В редких случаях наблюдается потемнение цвета мочи при контакте с воздухом, что, вероятно, связано с распадом метилдопы и ее метаболитов.

Во время лечения запрещается употребление алкоголя.

Во время беременности или лактации

Беременность

Экспериментальные данные не выявили тератогенного эффекта.

Применение метилдопы для лечения гипертензии во время беременности тщательно контролировалось

Имеющиеся данные не выявили признаков аномалий развития плода или фетотоксических эффектов.

На основании данных литературы о применении метилдопы во время всех триместров беременности, вероятность повреждения плода кажется минимальной.

Несмотря на отсутствие однозначных данных о тератогенности, только на основании эпидемиологических данных можно исключить возможность повреждений у плода.

Препарат можно назначать беременным, женщинам, планирующим беременность и женщинам, у которых имеется возможность беременности, только в случаях, когда ожидаемая польза лечения превосходит возможный риск.

Лактация

Метилдопа проходит через плаценту и определяется в крови пупочного канатика и в незначительном количестве в грудном молоке. Допегит можно назначать кормящим матерям только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы лечения и возможного риска. 

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Допегит может обладать седативным эффектом, который, обычно, является преходящим и может наблюдаться либо в начале лечения, либо при повышении дозы. Если у пациентов развиваются симптомы, указывающие на развитие седативного эффекта, то им запрещено управлять транспортным средством и выполнение работ, требующих концентрации внимания.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Доза препарата и продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента.

Взрослые

Рекомендуемая начальная доза - 250 мг 2-3 раза в сутки в течение первых двух дней. Затем суточная доза может быть повышена или снижена, в зависимости от степени снижения артериального давления, с двухдневными интервалами. Для уменьшения выраженности седативного эффекта, возможного в начале курса лечения и при повышении дозы, сначала увеличивают вечернюю дозу. Обычно рекомендуемая поддерживающая доза - 500-2000мг 2-4 раза в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 3 г.

При недостаточной эффективности препарата в дозе 2г/сут рекомендуется применять комбинацию с другими гипотензивными препаратами.

После 2х – 3х месяцев лечения может развиться толерантность. Эффективный контроль артериального давления можно восстановить добавлением диуретика или повышением дозы метилдопы.

После отмены препарата Допегит артериальное давление устанавливается на исходный уровень через 48 часов без явления эффекта отдачи.

Допегит может применяться и у пациентов, которые уже принимают другие антигипертензивные препараты, постепенно отменяя предыдущий препарат. В таких случаях рекомендуемая начальная доза составляет 500 мг в сутки. Для достижения желаемого терапевтического эффекта дозу можно повышать с интервалами как минимум в два дня.

Если Допегит используется как дополнение к начатой гипотензивной терапии, то возможно, будет необходимо изменить дозу антигипертензивного препарата, чтобы переход к комбинированной терапии проходил без осложнений.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Начальная доза должна быть ниже, не более одной таблетки 250 мг/сут. При необходимости дозу можно постепенно повышать каждые 2 суток до максимальной дозы 2г/сут, которую превышать нельзя.

Чаще наблюдаемые у пожилых пациентов синкопальные состояния (потеря сознания),вероятно, связанные с повышенной чувствительностью пожилых пациентов и с выраженным сужением просвета кровеносных сосудов, можно избежать, используя более низкие дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью

Следует применять сниженные дозы, поскольку метилдопа выводится из организма почками. При нарушении функции почек  легкой степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации СКФ = 60-89 мл/мин/1,73 м2) следует выдерживать интервал между приемами 8 часов, при почечной недостаточности средней степени тяжести (СКФ = 30-59 мл/мин/1,73 м2) с интервалом 8-12 часов, а при почечной недостаточности тяжелой степени (СКФ < 30  мл/мин/1,73 м2) 12- 24 часов.

Поскольку метилдопа удаляется при гемодиализе, после этой процедуры пациенту следует назначить дополнительную дозу 250мг во избежание повышения артериального давления.

Дети

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

Рекомендуемая начальная доза  у детей составляет 10 мг/кг массы тела в сутки за 2 - 4 приема. При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать (до 65 мг/кг массы тела) с интервалами не менее двух дней до достижения желаемого терапевтического ответа на лечение. Суточная доза не должна превышать 3 г.

Метод и путь введения

Таблетки для приема внутрь.  Таблетки можно принимать до или после еды.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Симптомы: острая артериальная гипотензия, брадикардия, сильная сонливость, слабость, головокружение, тошнота, рвота, вздутие кишечника, метеоризм, запор, диарея.

Лечение: cпецифический антидот отсутствует.  Симптоматическое лечение - промывание желудка, стимуляция рвоты (если прием препарата был недавно). После всасывания препарата можно стимулировать его выведение почками с помощью введением жидкостей. Требуется контроль за частотой сердечных сокращений, минутным объемом крови и объемом циркулирующей крови, электролитным балансом, функциями кишечника и почек, а также функцией головного мозга. По показаниям назначают симпатомиметики (например, адреналин). При подозрении на хроническую передозировку, препарат Допегит следует отменить.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

Если у Вас возникнут дополнительные вопросы об использовании данного препарата, обратитесь к Вашему врачу.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Либо в начале лечения, либо при повышении дозы метилдопы может развиться преходящий седативный эффект, проходящая головная боль, астения, слабость.

Кроме вышеприведенных, следующие побочные эффекты также наблюдались во время лечения метилдопой:

В каждой частотной группе побочные реакции приводятся в порядке уменьшения серьезности. 

Редко:

-гемолитическая анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения

Очень редко:

-паркинсонизм

- усиление стенокардии

-панкреатит

- гепатит, некроз печени

Частота неизвестна:

-воспаление слюнных желез

- угнетение костного мозга, эозинофилия

- васкулит, лихорадка, обусловленная приемом лекарственного средства

- гиперпролактинемия

- кошмарные сновидения, обычно невыраженный, преходящий психоз или депрессия, понижение либидо

- периферический парез лицевого нерва, вялость, непроизвольные хореоатетоидные движения, симптомы недостаточности мозгового кровообращения (возможно, связанные с гипотензией),головная боль, седация (обычно преходящая),головокружение, парестезия, ухудшение психической активности

- застойная сердечная недостаточность, повышение чувствительности каротидного синуса, АВ блокада, синусовая брадикардия, миокардит, перикардит

- ортостатическая гипотензия (при этом рекомендуется понижение дозы),отёки, увеличение массы тела. Отеки и увеличение массы тела обычно хорошо поддаются лечению диуретиками. Если отеки становятся более выраженными, а также при появлении симптомов сердечной недостаточности лечение метилдопой следует отменить;

-заложенность носа

- колит, рвота, диарея, болезненность или почернение языка, тошнота, запор, вздутие живота, метеоризм, сухость во рту

-холестаз, желтуха, нарушения функциональных проб печени

- волчаночноподобный синдром, токсический эпидермальный некролиз, экзема, лихеноидные высыпания, ангионевротический отек, крапивница

- незначительная артралгия, с или без отека суставов, мышечная боль

- импотенция, нарушения эякуляции, пониженное либидо, увеличение молочных желез, гинекомастия, галакторея, аменорея

- астения, слабость

- положительный тест Кумбса, положительный тест на антиядерные антитела, клетки красной волчанки (LE),положительная реакция на ревматоидный фактор; повышение остаточного азота крови.

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Одна таблетка содержит

активное вещество - метилдопа безводная 250 мг (эквивалентно метилдопы сесквигидрата 282 мг),

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, этилцеллюлоза, тальк, натрия крахмала  гликолят (тип А),кислота стеариновая, магния стеарат.

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Белые или серовато-белые круглые плоские таблетки с фаской, на одной стороне гладкие, на другой стороне с гравировкой DOPEGYT, без или почти без запаха.

Форма выпуска и упаковка

По 50 таблеток помещают во флаконы из коричневого стекла с полиэтиленовой крышкой,  с контролем первого вскрытия и снабженной амортизатором-гармошкой. По одному флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках в пачке из картона.

Срок хранения

5 лет

Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше  25оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Сведения о производителе

ЗАО  «Фармацевтический завод эгис»

1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38  Венгрия

Телефон: (36-1) 803-5555,   факс: (36-1) 803-5529

e-mail: mailbox@egis.hu

Держатель регистрационного удостоверения

ЗАО  «Фармацевтический завод эгис»

1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38  Венгрия

Телефон: (36-1) 803-5555,   факс: (36-1) 803-5529

e-mail: mailbox@egis.hu

Наименование, адрес и контактные данные  (телефон,  факс,  электронная  почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и  ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство в РК   ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»

050060, г. Алматы, ул. Жарокова 286 Г 

тел: + 7 (727) 247 63

• Доставка курьером аптеки (г. Алматы)
• Доставка через Kazpost (по РК)

• Карточкой VISA, MasterCard любого банка
• Наличными