Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

МОНТИГЕТ

Торговое название   

Монтигет

Международное непатентованное название 

Монтелукаст

Лекарственная форма 

Таблетки жевательные  4 мг и 5 мг

Cостав

Дозировка 4 мг

Одна таблетка  содержит

активное вещество - натрия монтелукаста  4,16 мг (эквивалентно                                         монтелукасту                     4 мг),

вспомогательные вещества: гипромеллоза (HPMC 6 срs),целлюлоза микрокристаллическая (авицель PH 102),маннитол, аспартам, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, железа оксид красный, ароматизатор с ароматом вишни, вода очищенная.

Дозировка 5 мг

Одна таблетка  содержит

активное вещество - натрия монтелукаста  5,2 мг (эквивалентно                                           монтелукасту                     5 мг),

вспомогательные вещества: гипромеллоза (HPMC 6 срs),целлюлоза микрокристаллическая (авицель PH 102),маннитол, аспартам, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, ароматизатор с ароматом вишни, вода очищенная.

Описание   

Таблетки  4 мг:

 Таблетки светло-розового или розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с оттиском «GETZ» на одной стороне и гладкие с другой стороны.

Таблетки  5 мг:

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с оттиском «GETZ» на одной стороне и гладкие с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Лейкотриеновых рецепторов антагонисты.

Код АТС RO3DC03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика 

Монтелукаст натрия быстро всасывается после приема внутрь. Максимальные плазменные концентрации достигаются через 2-4 часа после приема препарата. Биодоступность монтелукаста при приеме внутрь составляет 64 %.

Более чем на 99% монтелукаст натрия связывается с белками плазмы. Период полувыведения из плазмы  у здоровых взрослых составляет  от 3 до 5,5 часов.  Фармакокинетика монтелукаста сохраняет линейный характер при приеме внутрь доз выше 50 мг.   При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий в фармакокинетике не наблюдается.

Монтелукаст натрия активно метаболизируется в печени через систему цитохрома  P450 изоэнзимами CYP3A4, CYP2A6 и CYP2C9. Терапевтические плазменные концентрации монтелукаста натрия не ингибируют изоферменты 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19, или 2D6.

Плазменный клиренс монтелукаста составляет примерно 45 мл/мин у здоровых взрослых. Монтелукаст натрия выводится с фекалиями и  желчью.

Дети, пациенты пожилого возраста и пациенты с почечной недостаточностью имеют сходные фармакокинетические параметры со здоровыми взрослыми.

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью и клиническими проявлениями цирроза печени метаболизм монтелукаста замедляется и удлиняется период полувыведения: AUC (площадь под кривой плазменной концентрации)  увеличивается на 41%  после приема дозы 10 мг.

У детей в возрасте от 6 до 11 месяцев длительное применение монтелукаста и вариабельность концентрации в плазме крови была выше, чем у взрослых. При изучении фармакокинетики у детей в возрасте от 6 до 23 месяцев безопасность и допустимая одноразовая доза монтелукаста натрия была сходна в сравнении с пациентами в возрасте от 2 лет и старше. 

Фармакодинамика 

Монтигет – селективный антагонист рецепторов лейкотриена D4 (цистенил лейкотриена CysLT1) - наиболее мощного медиатора хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме. Цистениловые лейкотриены  (LTC4, LTD4, LTE4) -  продукты метаболизма арахидоновой кислоты - выделяются из тучных клеток и эозинофилов. Эти эйкозаноиды связывают цистенил лейкотриеновые рецепторы. Бронходилатирующее действие связывают с блокированием лейкотриеновых D4-рецепторов в дыхательных путях и уменьшением действия лейкотриенов, играющих важную роль в процессах регуляции реактивности бронхов, развития бронхоконстрикции, отека слизистой оболочки бронхов, бронхиальной гиперсекреции. Препарат блокирует действие лейкотриенов LTD4 на уровне ЦисЛТ1 рецепторов без агонистического действия.

Терапевтический эффект Монтигета начинает проявляться уже в течение первого дня приема препарата.

Показания к применению

- профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у детей с 2 лет и старше, в том числе:

      · профилактика дневных и ночных приступов астмы

      · лечение аспиринзависимой бронхиальной астмы

      · профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой

- сезонный аллергический ринит  у детей с 2 лет и старше

Способ применения и дозы

Монтигет принимается 1 раз в день. Препарат может приниматься независимо от приема пищи.  Для лечения бронхиальной астмы Монтигет следует принимать вечером. При сезонном аллергическом рините – время приема пациент определяет по своему усмотрению. Больные,  страдающие одновременно астмой и сезонным аллергическим ринитом, должны  принимать  Монтигет однократно вечером.

Пациенты должны принимать препарат длительно как в периоды обострения, так и в периоды ремиссии заболевания.

Детям от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой и сезонным аллергическим ринитом

по 4 мг один раз в сутки.

Детям от 6 до 14 лет с бронхиальной астмой и сезонным аллергическим ринитом

по 5 мг один раз в сутки.

Одновременное назначение Монтигета  в  комбинированной терапии астмы 

Монтигет можно добавлять к лечению пациентов, принимающих  бронходилататоры и ингаляционные глюкокортикостероиды (См. раздел

"Лекарственные взаимодействия ").

Монтигет может приниматься в комбинации с другими средствами, назначенными ранее. 

Монтигет назначается пациентам с бронхоспазмом, если клинический эффект изолированного применения бронходилататоров  недостаточен.

В случае достижения адекватного клинического эффекта (обычно после приема первой дозы) доза применяемых бронходилататоров может быть уменьшена. 

Ингаляционные  глюкокортикостеродиды

Применение Монтигета дает дополнительное преимущество пациентам, применяющим кортикостероидные препараты – возможность снижения доз (под контролем врача). У некоторых пациентов прием ингаляционных глюкокортикостероидов может быть постепенно полностью отменен. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными глюкокортикостероидами назначением Монтигета.

Побочные действия

- реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, отек     Квинке, сыпь, зуд, крапивницу и очень редко -  эозинофильную инфильтрацию печени

- сонливость, бессонница, головная боль, галлюцинации, тремор, раздражительность, беспокойство, возбуждение, включая агрессивное поведение, утомляемость, парестезии/гипестезии

- повышенное потоотделение

- сухость во рту, тошнота, рвота, диспепсия, абдоминальные боли,        диарея

- миалгия, включая мышечные судороги

- отеки, сердцебиение, склонность к увеличению кровотечения, подкожные кровоизлияния

- головокружение, дрожь

- артралгия

- гриппоподобный синдром, кашель, синусит, фарингит

- повышение активности печеночных трансаминаз

Противопоказания

- повышенная чувствительность к монтелукасту натрия или другим компонентам препарата

- острый приступ бронхиальной астмы, включая астматический статус

Лекарственные взаимодействия

Монтигет  можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы.

Лечение бронходилататорами: Монтигет  можно добавить к лечению пациентов, у которых астма не контролируется применением одних бронходилататоров. При достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) на фоне терапии  Монтигетом дозу бронходилататоров можно постепенно снижать.

Ингаляционные глюкокортикостероиды: лечение Монтигетом  обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, получающим лечение ингаляционными глюкокортикостероидами. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы глюкокортикостероидов. Дозу глюкокортикостероидов нужно снижать постепенно, под наблюдением врача. У некоторых пациентов прием ингаляционных глюкокортикостероидов может быть полностью отменен. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными кортикостероидами при назначении Монтигета.

Рекомендуемая клиническая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизолона, пероральных противозачаточных средств (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1),терфенадина, дигоксина и варфарина.

AUC уменьшается у лиц, одновременно получающих фенобарбитал (примерно на 40%),однако коррекции режима дозирования Монтигета  таким пациентам не требуется.

Не рекомендуется назначать монтелукаст натрия пациентам, включая детей, принимающих фенитоин, фенобарбитал или рифампицин.

Особые указания

Необходимо четко соблюдать режим лечения.  Не следует использовать для купирования острых астматических приступов (не заменяет ингаляционных бронходилататоров); при появлении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы),число ингаляций бронходилататоров в течение суток может быть уменьшено.

Монтигетом нельзя резко заменить ингаляционные или пероральные глюкокортикостероиды. Однако доза ингаляционного кортикостероида может быть уменьшена постепенно под медицинским наблюдением.

Уменьшение дозы системных кортикостероидов (преднизолон, дексаметазон, бетаметазон, триамцинолон) у больных, получающих противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких из перечисленных явлений: эозинофилии, васкулярной сыпи, усугубления симптомов со стороны дыхательной системы, кардиологических осложнений и/или невропатии, иногда диагностируемой как синдром Чарг-Страуса - системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы кортикостероидов у больных, принимающих Монтигет, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.
Монтигет не должен использоваться как монотерапия для лечения и контроля астмы, проявляющейся при физической нагрузке. Пациенты, которые имеют обострение астмы после физической нагрузки, должны продолжать использование  ингаляции ß-агонистов в обычном режиме  для профилактики и должны иметь ингалятор при себе  когда потребуется.

Монтигет не блокирует бронхоспастический ответ на аспирин или другие НПВС у астматических пациентов, чувствительных к аспирину. Такие пациенты должны продолжать избегать прием аспирина и других НПВС. Предостережение должно быть соблюдено при использовании Монтигета вместе  с бронхорасширяющей терапией. Когда клинический ответ очевиден, то бронхорасширяющая терапия должна быть уменьшена.

Необходима осторожность при назначении больным с заболеваниями печени.

Имеются отдельные сообщения о возникновении суицидальных мыслей/суицидального поведения у пациентов, принимавших монтелукаст, однако причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена.

Беременность и период лактации

Исследования по применению Монтигета у беременных женщин не проводились.  В период беременности препарат может быть использован в исключительных случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.  Неизвестны факты секреции  монтелукаста натрия в материнское молоко. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Детям от 6 месяцев до 2 лет с бронхиальной астмой Монтигет назначается в виде педиатрических гранул.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять   

транспортным средством  или потенциально опасными  механизмами

Учитывая побочные эффекты препарата, такие как сонливость, галлюцинации, головная боль, головокружение, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или выполнении другой работы, требующей повышенной концентрации внимания.

Передозировка

Сообщений о передозировке не поступало.

Симптомы: можно предположить что,  при передозировке Монтигета может быть усиление побочных действий, таких как  боль в животе, рвота, сонливость, головная боль, жажда или психомоторная гиперактивность.

Лечение: симптоматическое. Данных о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа нет.

Форма выпуска и упаковка 

По 7 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной.

По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранят при температуре  от +15 °C до +30 °C  в сухом,   защищенном от света месте. 

 Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту 

Производитель

Гетц Фарма (Пвт) Лимитед, Пакистан

29-30/27, К.И.А.

Карачи 74900,

Тел: +(92-21) 111 111 511

Факс: +(92-21) 350 5792

www.getzpharma.com

-Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

Представительство Компании Гетц Фарма (Пвт) Лимитед в РК

г. Алматы, ул. Шевченко, д. 148

тел: +7(727)378-51-89, 378-54-78

• Доставка курьером аптеки (г. Алматы)
• Доставка через Kazpost (по РК)

• Карточкой VISA, MasterCard любого банка
• Наличными