Торговое наименование

Кардилопин

Международное непатентованное название

Амлодипин

Лекарственная форма, дозировка 

Таблетки, 2.5мг, 5мг, 10мг

Фармакотерапевтическая группа

Сердечно- сосудистая система. Блокаторы кальциевых каналов. Блокаторы кальциевых каналов селективные c преимущественным влиянием на сосуды. Дигидропиридиновые производные. Амлодипин.

Код АТХ С08СА01

Показания к применению

- артериальная   гипертензия 

- стабильная хроническая стенокардия

- вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

-         гиперчувствительность к активному веществу, дигидропиридинам или к любому из вспомогательных веществ

-         тяжелая артериальная гипотензия

-         шок (включая и кардиогенный шок)

-         гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда

-         обструкция выносящего тракта из левого желудочка (например, клинически значимый стеноз аорты)

-         детский возраст до 6 лет (данные о применении отсутствуют).

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Эффект других лекарственных средств на амлодипин

Ингибиторы цитохрома CYP3А4

Одновременное применение амлодипина с мощными или умеренными ингибиторами цитохрома CYP3А4 (например, с ингибиторами протеазы, азоловыми противогрибковыми препаратами, макролидами, такими как эритромицин или кларитромицин или с верапамилом и дилтиаземом) может привести к значительному увеличению системного воздействия амлодипина, что может повысить риск развития гипотензии. У пациентов пожилого возраста эти фармакокинетические изменения могут быть более выраженными. Поэтому им необходимо клиническое наблюдение и коррекция.

Кларитромицин является ингибитором цитохрома CYPЗА4. У пациентов, совместно получающих кларитромицин и амлодипин, повышается риск развития гипотензии. При совместном назначении амлодипина с кларитромицином пациентам необходимо тщательное медицинское наблюдение.

Индукторы цитохрома CYP3А4

При одновременном приёме с известными индукторами CYP3А4 концентрация амлодипина в плазме может изменяться. Поэтому во время и после совместного приема необходимо мониторировать артериальное давление и взвесить необходимость уточнения дозы как во время, так и после одновременного приема, в особенности при совместном применении с мощными индукторами CYP3А4 (например, с рифампицином, зверобоем обыкновенным - Hypericum perforatum). 

Одновременное применение амлодипина с грейпрфрутом или с соком грейпфрута не рекомендуется, так как у некоторых пациентов может повыситься его биодоступность, приводя к более выраженному понижению артериального давления.

Дантролен (инфузия)

В экспериментальных моделях у животных после внутривенного введения верапамила и дантролена наблюдалась летальная фибрилляция желудочков и циркуляторный коллапс. связанный с гиперкалиемией. В связи с риском развития гиперкалиемии следует избегать одновременного применения дантролена с блокаторами кальциевых каналов у пациентов, таких как амлодипин, у пациентов предрасположенных к злокачественной гипертермии и проходящих лечение злокачественной гипертермии.

Эффект амлодипина на другие лекарственные средства

Гипотензивный эффект амлодипина может усилить эффект других препаратов, снижающих артериальное давление.

Такролимус

При одновременном применении с амлодипином увеличивается риск повышения содержания такролимуса в плазме крови, однако фармакокинетический механизм этого взаимодействия до конца не изучен.  С целью предупреждения развития токсичности, вызванной такролимусом, при назначении амлодипина пациентам, получающим такролимус, необходимо мониторирование содержания такролимуса в крови, при необходимости с соответственной коррекцией дозы такролимуса.

Ингибиторы mTOR (механистической мишени рапамицина)

Ингибиторы mTOR, такие как темсиролимус, сиролимус и эверолимус, представляют собой субстраты изофермента CYP3A4. Амлодипин является слабым ингибитором изофермента CYP3A4. При одновременном применении с ингибиторами mTOR амлодипин может повышать их системное воздействие.

Циклоспорин

За исключением пациентов с пересаженной почкой лекарственные взаимодействия между циклоспорином и амлодипином не изучались ни у здоровых лиц, ни в других группах пациентов. У пациентов с пересаженной почкой наблюдалось повышение минимальной концентрации циклоспорина (в среднем от 0 %  до 40 %). У пациентов с пересаженной почкой, получающих амлодипин, контролировать уровень необходимость контроля уровней циклоспорина в крови, при необходимости, с соответствующим понижением дозы циклоспорина.

Симвастатин

при одновременном приёме повторных доз 10 мг амлодипина с 80 мг симвастатина экспозиция симвастатина повысилась на 77%, по сравнению с применением только симвастатина. У пациентов, получающих амлодипин, следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг/день.

В клинических исследованиях лекарственного взаимодействия амлодипин не влиял на фармакокинетику аторвастаина, дигоксина или варфарина.

Специальные предупреждения

Эффективность и безопасность амлодипина при гипертоническом кризе неизвестна.

Пациенты с сердечной недостаточностью

Пациентам с сердечной недостаточностью лечение следует назначать с осторожностью. В длительном, плацебо-контролированном исследовании пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (NYHA класс III и IV) частота отека легких была более высокой в группе, получавшей амлодипин, по сравнению с плацебо. Блокаторы кальциевых каналов, в том числе и препарат Кардилопин, следует назначать с осторожностью пациентам с застойной сердечной недостаточностью, так как эти препараты могут повысить риск развития дальнейших сердечно-сосудистых заболеваний и смертности.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с нарушением функции печени увеличивается период полувыведения амлодипина и значения AUC; рекомендации по режиму дозирования у этих пациентов отсутствуют. Таким пациентам лечение препаратом Кардилопин следует начинать с самых низких доз, проявляя осторожность как в начале лечения, так и при увеличении дозы. Пациентам с тяжелыми нарушением функции печени необходима более медленная титрация доз и тщательный медицинский контроль.

Пациенты с почечной недостаточностью

Таким пациентам амлодипин можно назначать в обычно рекомендуемых дозах. Изменения концентрации амлодипина в плазме не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Амлодипин не выводится при гемодиализе.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов следует проявлять осторожность при повышении дозы.

Содержание натрия

Препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в каждой таблетке, то есть практически не содержит натрия.

Во время беременности или лактации

Беременность

Безопасность амлодипина при беременности у человека не установлена.

При введении амлодипина в высоких дозах у животных наблюдалась репродуктивная токсичность.

Амлодипин не рекомендуется назначать беременным женщинам за исключением случаев, когда лечение является абсолютно необходимым, и отсутствуют более безопасные альтернативы лечения, и заболевание представляет повышенный риск как для матери, так и для плода.  

Лактация

Амлодипин выделяется в грудное молоко человека. В организме ребенка определяется максимум 15% дозы, принятой матерью (интерквартильный интервал 3-7%).

Эффект амлодипина на организм младенца неизвестен. Решение о продолжении/прекращении грудного вскармливания и продолжении/прекращении лечения амлодипином должно быть основано на анализе пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии амлодипином для матери.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Амлодипин может повлиять на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами, этот эффект обычно незначительный или умеренный. Если пациент, принимающий амлодипин, жалуется на головокружение, головную боль, усталость или тошноту, то его реакционная способность может ухудшиться. Следует соблюдать осторожность, особенно в начале лечения.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Взрослые

При лечении артериальной гипертензии и стенокардии рекомендуемая начальная доза составляет 5мг один раз в сутки. С учетом реакции пациента начальная доза может быть увеличена до максимальной 10мг один раз в сутки.

У пациентов с артериальной гипертензией препарат Кардилопин можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ).

При стенокардии препарат Кардилопин может назначаться в качестве монотерапии или в комбинации с другими препаратами для лечения стенокардии у пациентов, не реагирующих на лечение нитратами и/или бета-адреноблокаторами.

Нет необходимости изменять дозу препарата Кардилопин в случае его одновременного применения с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и иАПФ.

Особые группы пациентов

Применение у пожилых пациентов

Пациенты пожилого возраста хорошо переносили препарат Кардилопин, назначавшийся в тех же дозах, что и молодым пациентам. Пациентам пожилого возраста препарат назначают в обычных рекомендуемых дозах, однако при повышении доз следует соблюдать осторожность.

Дети

Дети и подростки в возрасте от 6 до 18 лет с артериальной гипертензией

Рекомендуемая начальная доза у детей в возрасте от 6 до 18 лет составляет 2.5 мг один раз в сутки.  Если целевое значение артериального давления не достигается через 4 недели лечения, дозу можно повысить до 5 мг один раз в сутки.

Данные о применении доз, превышающих 5 мг в день у детей отсутствует.

Дети младше 6 лет

Данные о применении препарата у детей младше 6 лет отсутствуют.

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

Отсутствуют рекомендации по дозированию у пациентов с легкой и средней степенью нарушения функции печени, поэтому подбор дозы требует осторожности. В начале лечения следует назначать самую низкую дозу                     2.5 мг. Фармакокинетика амлодипина не исследовалась у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени лечение амлодипином следует начинать с самых низких доз с последующим медленным титрованием дозы.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Изменения концентрации амлодипина в плазме не коррелируют со степенью нарушения функции почек, поэтому рекомендуется обычный режим дозирования.

Амлодипин не выводится при гемодиализе.

Метод и путь введения

Таблетки для приема внутрь.

Таблетки следует принимать в одно и то же время суток, запивая стаканом воды, независимо от приема пищи.

Не следует принимать препарат Кардилопин с соком грейпфрута.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Симптомы: Данные по преднамеренной дозировке ограничены. симптомы периферической вазодилатации, рефлекторная тахикардия. Имеются сообщения о выраженной и, возможно, длительной гипотензии, включая шок со смертельным исходом.  Редко сообщалось о развитии некардиогенного отека легких как последствие передозировки амлодипина, который может проявляться с отсроченным началом (через 24-48 часов после приема) и требовать искусственную вентиляцию легких. Факторами, способствующими развитию некардиогенного отека легких, могут быть ранние реанимационные мероприятия (включая перегрузку жидкостью) для поддержания перфузии и сердечного выброса.

Лечение: специфического антидота нет. При развитии клинически значимой артериальной гипотензии, требуется проведение мероприятий, направленных на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг показателей сердца и легких, возвышенное положение нижних конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Рекомендуется введение сосудосуживающих средств для восстановления сосудистого тонуса и артериального давления; внутривенное введение кальция глюконата уменьшает симптомы блокады кальциевых каналов. Амлодипин хорошо связывается с белками плазмы крови, в связи с чем, гемодиализ не применяют.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

Если у Вас возникнут дополнительные вопросы об использовании данного препарата, обратитесь к Вашему врачу.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Резюме профиля безопасности

Наиболее часто встречающиеся нежелательные реакции во время лечения: сонливость, головокружение, головная боль, ощущение сердцебиения, приливы, боль в животе, тошнота, отек лодыжек, отеки и утомляемость.

Очень часто

- отек

Часто

-  сонливость, головокружение, головная боль (особенно в начале лечения)

- ощущение сильного сердцебиения

- приливы

- одышка

- боль в животе, тошнота, диспепсия, изменение функции кишечника (включая диарею и запоры)

- отек голеностопного сустава, мышечные спазмы

- усталость, астения

Нечасто 

-депрессия, изменения настроения (включая тревожные состояния),бессонница

- тремор, нарушение вкусовых ощущений (дисгевзия),синкопе, гипестезия, парестезия

- нарушения зрения (включая диплопию)

- звон в ушах

- аритмии (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий)

- гипотензия

- кашель, ринит

- рвота, сухость во рту

-  алопеция, пурпура, изменение цвета кожи, повышенное потоотделение, кожный зуд, сыпь, экзантема, крапивница

- артралгия, миалгия, боль в спине

- нарушения мочевыделения, никтурия, повышенная частота мочеиспусканий

- импотенция, гинекомастия

- боль в грудной клетке, боль, недомогание

- увеличение массы мела,  уменьшение массы тела

 Редко

- спутанность сознания

 Очень редко

- лейкопения, тромбоцитопения

- аллергические реакции

- гипергликемия

- повышение мышечного тонуса, периферическая нейропатия

- инфаркт миокарда

- васкулит

- панкреатит, гастрит, гиперплазия десен

- гепатит, желтуха, повышение активности печеночных ферментов*

- ангионевротический отек, многоформная эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, светочувствительность

 Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

- экстрапирамидные расстройства

- токсический эпидермальный некролиз

 *в большинстве случаев совместно с холестазом

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Одна таблетка содержит

активное вещество - амлодипин 2.5мг, 5мг, 10мг (эквивалентно  3.475мг, 6.95мг, 13.90мг  амлодипина бесилата соответственно),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А),магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Белого, почти белого или желтовато-белого цвета, круглые плоские с фаской таблетки, с гравировкой в виде стилизованной буквы Е на одной и номера 251 на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки  2.5 мг).

Белого, почти белого или желтовато-белого цвета, круглые плоские с фаской таблетки, с гравировкой в виде стилизованной буквы Е на одной и номера 252 на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки  5 мг).

Белого, почти белого цвета или желтовато-белого цвета, круглые плоские с фаской таблетки, с гравировкой в виде стилизованной буквы Е на одной и номера 253 на другой стороне, без или почти без запаха  (для дозировки  10 мг).

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки ПВХ/ПВДХ/ фольги алюминиевой. По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в картонную пачку.

Срок  хранения

5 лет.

Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения

Хранить в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С. 

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Сведения о производителе

ЗАО  «Фармацевтический завод эгис»

1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38  Венгрия

Телефон: (36-1) 803-5555  

e-mail: mailbox@egis.hu

Держатель регистрационного удостоверения

ЗАО  «Фармацевтический завод эгис»

1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38  Венгрия

Телефон: (36-1) 803-5555

e-mail: mailbox@egis.hu

Наименование, адрес и контактные данные  (телефон,  факс,  электронная  почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и  ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство в РК   ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»

050060, г. Алматы, ул. Жарокова 286 Г 

тел: + 7 (727) 247 63 34, + 7 (727) 247 63 33, факс: + 7 (727) 247 61 41 

e-mail: egis@egis.kz

• Доставка курьером аптеки (г. Алматы)
• Доставка через Kazpost (по РК)

• Карточкой VISA, MasterCard любого банка
• Наличными