Торговое название

Темпалгин® М

Международное непатентованное название

Метамизол натрия

Лекарственная форма

Таблетки 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - метамизол натрия моногидрат (в форме 100%) 500 мг,

вспомогательные вещества: крахмал пшеничный, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101),повидон К 25, тальк, магния стеарат.

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Нервная система. Анальгетики. Другие анальгетики и антипиретики. Пиразолоны. Метамизол натрия.

Код ATХ N02BB02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание. После перорального применения метамизол гидролизируется в желудочно-кишечном тракте. Активными метаболитами являются 4-метил-амино-антипирин (МАА) и 4-амино-антипирин (АА). МАА характеризуется быстрой и полной резорбцией. Максимальная плазменная концентрация достигается в пределах 1-2 часов. Биодоступность МАА составляет приблизительно 90 %. Пища не влияет на фармакокинетику метамизола.

Распределение. Связывается в 50-60 % с плазменными протеинами. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Объем распределения - приблизительно 0,7 л/кг.

Метаболизм. Метамизол подвергается интенсивной биотрансформации в желудочно-кишечном тракте и печени. Его основной метаболит, 4-метил-амино-антипирин, метаболизируется в печени до других метаболитов, включительно до 4-амино-антипирина (АА),который фармакологически активен.

Выведение. Выводится с мочой в форме метаболитов, причем только     3 % выделенного количества метамизола находится в неизмененном виде.

Пациенты с печеночными нарушениями: Период полувыведения активного метаболита МАА у пациентов с печеночными нарушениями продлевается приблизительно в три раза. Этим пациентам рекомендуется лечение более низкими дозами метамизола.

Пациенты с почечными нарушениями: У пациентов с нарушенной почечной функцией наблюдается пониженная степень элиминации некоторых метаболитов. Этим пациентам рекомендуется лечение более низкими дозами метамизола.

Фармакодинамика

Метамизол натрия является анальгетиком из группы пиразолонов с выраженным анальгетическим и жаропонижающим действием. Обладает более слабо выраженной противовоспалительной активностью, как и слабым спазмолитическим действием. Основной механизм его действия состоит в торможении синтеза простагландинов путем подавления циклооксигеназы. Стимулирует высвобождение бета-эндорфинов, понижает уровень эндогенных пирогенов и воздействует непосредственно на терморегуляторный центр в гипоталамусе.

Показания к применению

-для снятия болевого синдрома слабой и средней интенсивности различного происхождения

- лихорадочный синдром, резистентный к другой терапии.

Способ применения и дозы

Дозировка

Доза зависит от интенсивности боли или степени повышения температуры и от индивидуальной чувствительности к метамизолу.

Взрослые и подростки старше 15-летнего возраста (> 53 кг веса)

По 250-500 мг 2-3 раза в день.

Максимальная разовая доза - 1 г. Максимальная суточная доза - 2 г.

Пациенты старше 65 лет

Обычно не требуется уменьшение дозы. У пациентов с возрастными нарушениями почечной и печеночной функции лечение следует проводить, применяя ½ рекомендуемой дозы для взрослых на короткий период времени (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты с нарушением функции печени

У этих пациентов возможно увеличение периода полувыведения метаболитов метамизола (см. раздел «Фармакокинетика»). У пациентов с умеренными или тяжелыми поражениями печени рекомендуется лечение ½ рекомендуемой дозы для взрослых.

Пациенты с нарушением функции почек

Метамизол и его метаболиты выводятся почками (см. раздел «Фармакокинетика»). У пациентов с поражением функции почек лечение метамизолом следует проводить ½ рекомендуемой дозы для взрослых.

Длительность лечения

Лечение метамизолом не должно продолжаться более 3-5 дней. Его применение на более длительный период времени или в более высоких дозах, чем указанные, возможно только после консультации с лечащим врачом.

Побочные действия

Побочные действия классифицированы по частоте. Частота по MedDRA определяется следующим образом: очень частые (>1/10),частые (>1/100 до <1/10),нечастые (>1/1 000 до <1/100),редкие (>1/10 000 до < 1/1 000),очень редкие (<1/10 000),с неизвестной частотой (на основании существующих данных нельзя сделать оценку).

Нечасто:

- экзантема

- пальпитации, тахикардия, цианоз, нарушение сердечного ритма, артериальная гипотензия

Редко:

- протеинурия, олигурия, анурия, полиурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет (за счет метаболита – рубазоновой кислоты)

- лейкопения

- парестезия, шум в ушах, нарушение зрения, тремор, депрессия

- макулопапулезная сыпь, анафилактические или анафилактоидные реакции.

Такие реакции могут наступить во время введения или непосредственно после него, но могут появиться и через нескольких часов. Обычно они наступают преимущественно на протяжении первого часа после применения.

Более легкие реакции проявляются типичными реакциями со стороны кожи и слизистой оболочки (например, зуд, жжение, покраснение, крапивница, отеки),диспноэ и редко - жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта. Такие более легкие реакции могут перейти в более тяжелые формы с генерализованной крапивницей, тяжелым ангионевротическим отеком (в том числе ларингеальным),тяжелым бронхоспазмом, нарушениями сердечного ритма, понижением артериального давления (иногда с предшествующим повышением артериального давления).

По этой причине при появлении кожных реакций применение метамизола следует немедленно прекратить.

Очень редко:

- астматический приступ (у пациентов с анальгетической астмой); синдром Стивенса-Джонсона или Лайелла; анафилактический шок

 - агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия.

Риск появления агранулоцитоза нельзя предусмотреть. Агранулоцитоз может появиться и у пациентов, у которых метамизол применяли в прошлом без появления побочных действий. Риск появления агранулоцитоза повышается при длительном применении (более 1 недели) метамизола.

С неизвестной частотой:

- тошнота, рвота, анорексия, боли в животе и дискомфорт, в редких случаях ульцерации и кровотечение.

Если любое из побочных действий становится серьезным, прием препарата необходимо немедленно прекратить. Пациент должен уведомить врача или фармацевта, если заметил другие, неописанные в этой инструкции побочные действия.

Противопоказания

-        гиперчувствительность к метамизолу или любому из вспомогательных веществ

-        гиперчувствительность к другим производным пиразолона (вкл. у пациентов с анамнезом агранулоцитоза, после предшествующего применения таких субстанций)

-        острая печеночная порфирия

-        недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (угроза гемолиза)

-        тяжелые заболевания печени и/или почек

-   нарушение функции костного мозга (например, после лечения цитостатиками) или заболевания гематопоетической системы (апластическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения),инфекционная нейтропения

- бронхоспазм, бронхиальная астма, крапивница, острый ринит, связанные с применением НПВС

-   беременность и период лактации

-  детский возраст до 15 лет.

Лекарственные взаимодействия

Кумариновые антикоагулянты. При одновременном применении метамизол может уменьшить активность кумариновых антикоагулянтов в результате индукции ферментов.

Хлорпромазин и другие производные фенотиазина. При одновременном применении с метамизолом существует риск появления тяжелой гипотермии.

Циклоспорин. Метамизол понижает плазменные уровни циклоспорина при одновременном применении.

Хлорамфеникол и другие миелотоксические препараты. При совместном применении с метамизолом существует повышенный риск появления подавления костного мозга.

Индукторы микросомальных ферментов (барбитураты, глутетимид, фенилбутазон) могут ослабить действие метамизола.

Депрессанты ЦНС (бензодиазепины, нейролептики, опиаты) при комбинации с метамизолом усиливают его анальгетическое действие.

При одновременном применении с другими анальгетиками-антипиретиками и НПВС возможно взаимное усиление токсических эффектов.

Действие трициклических антидепрессантов (психофорин, амитриптилин),пероральных контрацептивных средств, анальгетиков, аллопуринола и алкоголя потенцируется при одновременном применении с метамизолом.

О производных пиразолона известно, что может взаимодействовать с каптоприлом, литием, метотрексатом и триамтереном, как и изменять эффективность антигипертензивных препаратов и диуретиков. До какой степени метамизол приводит к этим взаимодействиям, не известно.

При одновременном применении усиливается действие пероральных гипогликемических препаратов, глюкокортикостероидов, вследствие их вытеснения из связи с белками крови под влиянием метамизола.

Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом.

Особые указания

Лечение метамизолом проводится только на короткий период времени или в случаях, когда ожидаемая польза превышает риск возникновения побочных действий, или нет другого альтернативного метода лечения.

Существует небольшой, но жизнеугрожающий риск появления анафилактического шока и агранулоцитоза при применении метамизола (см. раздел «Побочные действия»). Развитие агранулоцитоза не зависит от дозы и его нельзя предусмотреть. Может наступить после первого приема или после многократного применения. Типичными признаками агранулоцитоза являются лихорадка, боли в горле, болезненное глотание, воспаление слизистой оболочки рта, носа, фаринкса, аноректальной и генитальной области. При внезапном ухудшении общего состояния и появлении признаков агранулоцитоза, лечение метамизолом следует прекратить и провести общий анализ крови.

У пациентов с анамнестическими данными об анафилактоидных реакциях в результате применения метамизола существует повышенный риск развития таких реакций при применении других пиразолонов и других ненаркотических анальгетиков.

Риск возникновения анафилактоидных реакций при применении метамизола значительно более высок у пациентов с:

-        синдромом анальгетической астмы или анальгетической идиосинкразии типа уртикария – ангионевротический отек;

-        бронхиальной астмой, особенно при сопутствующем риносинусите и полипах в носу;

-        хронической крапивницей;

-        идиосинкразией к красителям (например, тартразин),консервантам (например, бензоаты);

-        алкогольной непереносимостью. Такие пациенты реагируют на минимальный прием алкогольных напитков такими симптомами, как чихание, слезотечение и сильное нарушение зрения. Подобная алкогольная непереносимость может быть признаком недиагностированного синдрома анальгетической астмы.

Метамизол может спровоцировать гипотензивные реакции (см. раздел «Побочные действия»). Эти реакции дозозависимы и наблюдаются преимущественно при парентеральном применении. Несмотря на это, лечение метамизолом в форме таблеток следует проводить с особой осторожностью у пациентов с гипотензией, объемным дефицитом или дегидратацией, нестабильным кровообращением.

Необходимо применять с осторожностью пациентам с печеночными или почечными поражениями (см. разделы «Фармакокинетика» и «Способ применения»).

При более длительном применении метамизола необходимо контролировать общий анализ крови, включительно лейкоцитарную формулу.

Крахмал пшеничный в составе таблеток может содержать только следы глютена и считается безопасным для лиц с целиакией.

Беременность и период лактации

Беременность

Не проводились контролируемые клинические исследования у беременных и отсутствуют данные наблюдений о применении у этой группы. Несмотря на то, что метамизол является слабым ингибитором синтеза простагландинов, существует вероятность преждевременного закрытия Боталлового протока, как и перинатальных осложнений в результате снижения агрегации тромбоцитов у плода и матери. Лечение препаратом противопоказано беременным.

Период лактации

Метаболиты метамизола выделяются с грудным молоком. Если лечение препаратом необходимо, кормление грудью следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При приеме высоких доз препарата Темпалгин® М не рекомендуется управление транспортными средствами или работа с машинами, требующими активного внимания, так как препарат может оказать неблагоприятное влияние на внимание и нарушить реакции в неожиданных ситуациях.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в абдоминальной области, гипотермия, возможно развитие тяжелого шока, острой почечной и печеночной недостаточности, клоническо-тонических судорог, комы.

Лечение: применяется симптоматическое лечение в зависимости от состояния пациента: проводятся форсированный диурез, дыхательная реанимация, противошоковые средства, регидратация. Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из твердой, прозрачной, бесцветной ПВХ пленки/алюминиевой фольги.

По 1 или 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона, покрытого пигментом с одной стороны.

Условия хранения

В оригинальной упаковке, в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Производитель

АО СОФАРМА

ул. Илиенское шоссе 16

1220 София, Болгария

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

АО СОФАРМА

ул. Илиенское шоссе 16

1220 София, Болгария

Наименование, адрес  и контактные данные (телефон, факс, электронная почта)

организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии (предложения) от потребителей по качеству лекарственного средства, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

«Софарма Казахстан» Товарищество с ограниченной ответственностью в г. Алматы, Казахстан, 050036, мкр. «Мамыр 4», д. 190

Номер телефона: 7 (727) 380 01 03, 380 01 37, 380 01 42 (вн. 108)

Номер факса: 7 (727) 381 63 86

Адрес электронной почты: info@sopharma.kz

• Доставка курьером аптеки (г. Алматы)
• Доставка через Kazpost (по РК)

• Карточкой VISA, MasterCard любого банка
• Наличными