Торговое название

Эритромицин

Международное непатентованное название

Эритромицин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 100 мг и 250 мг

Состав

Одна таблетка содержит

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого или белого с сероватым оттенком цвета

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования

Макролиды

Код АТХ J01FA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая. Прием пищи не оказывает влияния на пероральные формы эритромицина в виде основания, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Максимальная концентрация (Cmax) достигается после приема внутрь через 2-4 ч. Связь с белками плазмы - 80 %.

Биодоступность - 30-65 %. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, селезенке, почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает концентрацию в плазме. Хорошо проникает в ткани легких, лимфатических узлов, экссудат среднего уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин содержится 50 % от концентрации в плазме. Плохо проникает через гемато-энцефалический барьер, в спиномозговую жидкость (его концентрация составляет 10 % от содержания препарата в плазме). При воспалительных процессах в оболочках мозга, их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5-20 % от содержания в плазме матери.

Метаболизируется в печени (более 90 %),частично с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения (T1/2) – 1.4-2 ч, при анурии - 4-6 ч. Выведение с желчью - 20-30 % в неизмененном виде, почками (в неизмененном виде) после приема внутрь - 2-5 %.

Фармакодинамика

Бактериостатический антибиотик из группы макролидов, обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом в ее донорской части, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах может проявлять бактерицидное действие. Спектр действия включает грамположительные (Staphylococcus spp., продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, в т.ч. Staphylococcus aureus; Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes),альфа-гемолитический стрептококк (группы Viridans),Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum) и грамотрицательные микроорганизмы (Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp., в т.ч. Legionella pneumophila) и другие микроорганизмы: Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma pneumoniae),Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis),Treponema spp., Rickettsia spp., Entamoeba histolytica, Listeria monocytogenes.

Устойчивы грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, а также Shigella spp., Salmonella spp. и др. К группе чувствительных относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика менее 0.5 мг/л, среднечувствительных - 1-6 мг/л, умеренно устойчивых и устойчивых - 6-8 мг/л.

Показания к применению

-        дифтерия (в т.ч. бактерионосительство),коклюш (в т.ч. профилактика),трахома, бруцеллез, болезнь легионеров, эритразма, листериоз, скарлатина, амебная дизентерия

-        мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis

-        первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам),неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки),гонорея

-        тонзиллит, отит, синусит

-        холецистит

-        трахеит, бронхит, пневмония, пневмония у детей

-        гнойничковые заболевания кожи, в т.ч. юношеские угри, инфицированные раны, пролежни, ожоги II-III ст, трофические язвы

-        инфекции слизистой оболочки глаз

-        профилактика обострений стрептококковой инфекции у больных ревматизмом

-        профилактика инфекционных осложнений при лечебных и диагностических процедурах (в т.ч. предоперационная подготовка кишечника, стоматологические вмешательства, эндоскопия, у больных с пороками сердца).

Способ применения и дозы

Внутрь.

Разовая доза для взрослых и подростков старше 14 лет - 0.25-0.5 г, суточная - 1-2 г в 2-4 приема, максимальная  суточная доза - 4 г.

Детям от 6 до 14 лет, в зависимости от возраста, массы тела и тяжести инфекции - по 30-50 мг/кг/сут в 2-4 приема. В случае тяжелых инфекций, доза может быть удвоена.

Для лечения дифтерийного носительства - по 0.25 г 2 раза в сутки. Курсовая доза для лечения первичного сифилиса - 30-40 г, продолжительность лечения - 10-15 дней.

При амебной дизентерии взрослым - по 0.25 г 4 раза в сутки, детям - по                   30-50 мг/кг/сут; продолжительность курса - 10-14 дней.

При легионеллезе - по 0.5-1 г 4 раза в сутки в течение 14 дней.

При гонорее - по 0.5 г каждые 6 ч в течение 3 дней, далее по 0.25 г каждые 6 ч в течение  7 дней.

Для предоперационной подготовки кишечника с целью профилактики инфекционных осложнений – внутрь, по 1 г за 19 ч, 18 ч и 9 ч до начала операции (всего 3 г).

Для профилактики стрептококковой инфекции (при тонзиллите, фарингите) взрослым - 20-50 мг/кг/сут, детям – 20-30 мг/кг/сут, продолжительность курса - не менее 10 дней.

Для профилактики септического эндокардита у больных с пороками сердца - по 1 г для взрослых и по 20 мг/кг - для детей, за 1 ч до лечебной или диагностической процедуры, далее по 0.5 г - для взрослых и 10 мг/кг для детей, повторно через 6 ч.

При коклюше - 40-50 мг/кг/сут в течение 5-14 дней.

При пневмонии у детей- 50 мг/кг/сут в 4 приема, в течение не менее 3 нед.

При мочеполовых инфекциях во время беременности - 0.5 г 4 раза в день в течение не менее 7 дней или (при плохой переносимости такой дозы) - по 0.25 г 4 раза в сутки в течение не менее 14 дней.

У взрослых, при неосложненном хламидиозе и непереносимости тетрациклинов - по 0.5 г 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней.

Побочные действия

Иногда:

-        кожные аллергические реакции (крапивница, др. формы сыпи)

-        эозинофилия

-        тошнота, рвота, гастралгия, тенезмы, абдоминальные боли, диарея, дисбактериоз

-        нарушение функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз, панкреатит

-        снижение слуха и/или шум в ушах (при применении высоких доз - более                4 г/сут, снижение слуха после отмены препарата обычно обратимо)

Редко

-        холестатическая желтуха

-        тахикардия, удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковые аритмии, включая желудочковую тахикардию (типа «пируэт»),у больных с удлиненным интервалом QT

-        кандидоз полости рта, псевдомембранозный энтероколит (как во время лечения, так и после него)

-        анафилактический шок

-        судороги

Противопоказания

-        гиперчувствительность к препарату

-        заболевания печени

-        значительное снижение слуха

-        одновременный прием терфенадина или астемизола

-        наследственная непереносимость фруктозы, дефицитом фермента Lарр-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы

-        период лактации

-        детский возраст до 6-ти лет

С осторожностью

-        аритмии (в анамнезе),удлинение интервала QT, желтуха (в анамнезе)

-        печеночная и/или почечная недостаточность.

Лекарственные взаимодействия

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, удлиняют период полувыведения эритромицина.

Несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом (антагонизм).

Снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбопенемы).

Повышает содержание теофиллина.

При одновременном приеме с препаратами, метаболизм которых осуществляется в печени (теофиллина, карбамазепина, вальпроевой кислоты, гексобарбитала, фенитоина, альфентанила, дизопирамида, ловастатина, бромокриптина),может повышаться концентрация этих препаратов в плазме (является ингибитором микросомальных ферментов печени).

Усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью). Снижает клиренс триазолама и мидазолама, в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты бензодиазепинов.

При одновременном приеме с терфенадином или астемизолом - возможность развития аритмии, с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи - сужение сосудов до спазма, дизестезии.

Замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.

При совместном назначении с ловастатином усиливается рабдомиолиз.

Повышает биодоступность дигоксина.

Снижает эффективность гормональной контрацепции.

Особые указания

При длительной терапии необходимо осуществлять контроль лабораторных показателей функции печени.

Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней после начала терапии, однако риск развития повышается после 7-14 дней непрерывной терапии.

Некоторые устойчивые штаммы Haemophilus influenzae чувствительны к одновременному приему эритромицина и сульфаниламидов.

Может помешать определению катехоламинов в моче и активности "печеночных" трансаминаз в крови (колориметрическое определение с помощью дефинилгидразина).

Беременность и период лактации

При применении препарата в период беременности следует оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

В связи с возможностью проникновения в грудное молоко, следует воздержаться от кормления грудью при назначении эритромицина.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не влияет.

Передозировка

Симптомы: тошнота, диарея, дискомфорт в области желудка, острый панкреатит в легкой форме, головокружение (особенно у больных с печеночной и почечной недостаточностью),нарушение функции печени, вплоть до острой печеночной недостаточности, потеря слуха.

Лечение: активированный уголь, тщательный контроль за состоянием дыхательной системы. Промывание желудка эффективно при приеме дозы, пятикратно превышающей среднюю терапевтическую. Гемодиализ, перитонеальный диализ, форсированный диурез неэффективны.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 100 мг и 250 мг.

По 10 таблеток (для дозировки 100 мг) в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10 таблеток (для дозировки 250 мг) в банке полимерной.

1 контурную ячейковую упаковку (для дозировки 100 мг) или каждую банку (для дозировки 250 мг) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ОАО «Биосинтез», Российская Федерация.

440033, г. Пенза, ул. Дружбы, 4, тел/факс (8412) 57-72-49

e-mail: certificate@biosintez.com

Владелец регистрационного удостоверения

ОАО «Биосинтез», Российская Федерация.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ОАО «Биосинтез», Российская Федерация

440033, г. Пенза, ул. Дружбы, 4, тел/факс (8412) 57-72-49

e-mail: certificate@biosintez.com

• Доставка курьером аптеки (г. Алматы)
• Доставка через Kazpost (по РК)

• Карточкой VISA, MasterCard любого банка
• Наличными