Инструкция  по медицинскому применению

лекарственного средства

Стамло®

Торговое название

Стамло®

Международное непатентованное название

Амлодипин

Лекарственная форма

Таблетки 5мг и 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - амлодипина бесилат  6.934 мг, 13.869 мг (эквивалентно амлодипину  5 мг,10 мг),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (категория 102),кальция гидрофосфат безводный, натрия крахмала гликолят (тип А),магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Описание

Таблетки круглой формы, белого или почти белого цвета, со скошенными краями,  с маркировкой  «5» на одной стороне и риской  на другой стороне

(для дозировки  5 мг).

Таблетки круглой формы, белого или почти белого цвета, со скошенными краями,  с маркировкой  «10» на одной стороне и риской  на другой стороне

(для дозировки  10 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Блокатор «медленных» кальциевых каналов. Блокатор «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропириновые производные. Амлодипин

Код АТХ C08CA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема амлодипин хорошо абсорбируется, прием пищи на абсорбцию не влияет. Пик концентрации препарата в крови достигается через 6 – 12 часов после приема. Абсолютная биодоступность составляет 60 – 65%. Объем распределения примерно 21 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – 97 – 98%. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Период полувыведения (T1/2) из плазмы крови составляет около 35 – 50 часов, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. При постоянном приеме равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7–8 дней. Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется с мочой (60% в виде метаболитов, 10%  - в неизмененном виде),с желчью (20-25% в виде метаболитов) и с грудным молоком.

T1/2 при нарушенной функции печени и у пожилых пациентов удлиняется, при нарушенной функции почек – не изменяется.

Фармакодинамика

Стамло оказывает антиангинальное, гипотензивное, сосудорасширяющее, спазмолитическое действия за счет блокады кальциевых каналов. Активное вещество Стамло – амлодипин связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход ионов кальция внутрь клетки (в большей степени – в гладкомышечные клетки сосудов). Оказывает пролонгированный дозозависимый антигипертензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов, понижением общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС),при этом ОПСС снижается не вызывая рефлекторной тахикардии.

Стамло уменьшает ишемию миокарда за счет расширения периферических артериол и понижения ОПСС, на преодоление которого затрачивается работа сердца. Так как частота сердечных сокращений не изменяется, уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребности миокарда в кислороде; расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда увеличивает поступление кислорода в миокард у больных с ангиоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) и предотвращает развитие коронарной вазоконстрикции, вызванной курением. На фоне терапии Стамло развивающаяся почечная вазодилатация ведет к умеренному увеличению уровня клубочковой фильтрации.

Показания к применению

- артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными препаратами)

-  стенокардия стабильная и вазоспастическая (Принцметала)

Способ применения и дозы

При артериальной гипертензии и стенокардии средняя начальная доза Стамло составляет 5 мг 1 раз в сутки, которую можно увеличить до максимальной - 10 мг 1 раз в сутки, в зависимости от индивидуальной реакции больного. Подбор дозы проводится в течение 7-14 дней с учетом реакции пациента.

При одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ коррекции дозы Стамло не требуется .Для пациента с малым весом, пожилых, при нарушении функции печени, при одновременном назначении с другими средствами лечения гипертонии и стенокардии рекомендована начальная доза  2.5 мг 1 раз в день.

Побочные действия

-        периферические отеки (лодыжек и стоп),сердцебиение, чрезмерное снижение АД, нарушение ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий),боли в грудной клетке

- мигрень, развитие или усугубление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия, васкулит, инфаркт миокарда

- артралгии, миалгии, артроз, миастения

- судороги мышц, боль в спине

- ощущение жара и «приливов» к лицу, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость, недомогание, обморок, повышенное потоотделение, «холодный» пот, озноб

- гипестезии, парестезии, перефирическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога, судороги, апатия, ажитация, атаксия, амнезия

- сухость во рту, повышение аппетита, извращение вкуса, жажда, тошнота, рвота, запор, метеоризм, диспепсия, диарея, анорексия, гиперплазия десен, боль в брюшной полости

- гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая),повышение активности «печеночных» трансаминаз

- гастрит, панкреатит, гепатит

- тромбоцитопеническая пурпура, носовое кровотечение

- лейкопения, тромбоцитопения

- гипергликемия

- одышка, ринит, кашель

- учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, дизурия, полиурия

- импотенция

- кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек

- мультиформная эритема, крапивница

- алопеция, «звон» в ушах, гинекомастия, увеличение/снижение массы тела

- нарушения зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюктивит, боль в глазах

- дерматит, паросмия, ксеродермия, нарушение пигментации кожи

Противопоказания

- повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигиропиридина, а также к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата

- тяжелая артериальная гипотензия

- острый инфаркт миокарда

- кардиогенный шок

- выраженный аортальный стеноз

-  беременность и период лактации

-  детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью назначают пациентам с печеночной недостаточностью, ХСН не ишемической этиологии III-IV класса, аортальным стенозом, в течение 1 месяца  после перенесенного острого инфракта миокарда

Лекарственные взаимодействия
Стамло безопасно применяли совместно с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, длительно действующими нитратами, нитроглицерином, применяемым сублингвально, нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками и пероральными гипогликемическими препаратами.

Исследования показали, что одновременное применение амлодипина и дигоксина у здоровых добровольцев не изменяет уровня дигоксина в сыворотке крови и почечный клиренс дигоксина, и что совместное применение циметидина не изменяет фармакокинетику амлодипина.

Результаты исследований in vitro с использованием плазмы человека свидетельствуют о том, что амлодипин не влияет на связывание с белками препаратов, подвергнутых тестированию (дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина).

У здоровых мужчин-добровольцев одновременное применение амлодипина существенно не изменяло действия варфарина на протромбиновое время.

 
Особые указания

При появлении на фоне лечения болей за грудиной, Стамло следует отменить.

Отменять препарат следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема (особенно после длительного лечения) возможно развитие синдрома отмены.

У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.

Специальные предостережения и меры предосторожности при использовании.

Применение у больных с нарушенной функцией печени.

Период полувыведения амлодипина, как и всех антагонистов кальция, у больных с нарушенной функцией печени увеличивается, однако каких-либо рекомендаций по дозировке препарата еще не разработано. Поэтому у таких больных препарат следует применять с осторожностью.

Применение при почечной недостаточности.

Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму с образованием неактивных метаболитов, при этом 10% препарата выводится с мочой в неизмененном виде. Изменения концентрации амлодипина в плазме не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Амлодипин может применяться в обычных дозах для лечения таких больных. Амлодипин не удаляется во время диализа.

Применение у лиц пожилого возраста.

У пожилых и более молодых людей время, необходимое для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови, практически одинаковое. У людей пожилого возраста отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC (площади зоны под кривой концентрация-время) и периода полувыведения. При одних и тех же дозах амлодипин одинаково хорошо переносится как пожилыми, так и молодыми пациентами. Поэтому им рекомендуются обычный режим приема.

Беременность и лактация

Безопасность применения амлодипина у людей во время беременности и кормления грудью не установлена. При изучении влияния препарата на репродуктивную функцию у животных признаки токсичности выявлены не были, за исключением задержки родов и увеличения продолжительности схваток у крыс при приеме амлодипина в дозах, превышающих максимально рекомендуемые для человека в 50 раз.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению  механизмами

Так как при применении Стамло могут отмечаться побочные действия со стороны ЦНС, в начале лечения следует избегать управления транспортным средством и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной реакции пациента на препарат.

Передозировка

Симптомы: гипотония, тахикардия.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, придание больному горизонтального положения с приподнятыми ногами, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль объема циркулирующей крови (ОЦК) и диуреза; симптоматическая и поддерживающая терапия, внутривенное введение жидкостей, глюконата кальция, допамина, мезатона.

Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, гемодиализ не эффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную безъячейковую упаковку из фольги алюминиевой.  По 2 контурные безъячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

По 5 пачек помещают в коробку из картона

Условия хранения

Хранить в сухом,  защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности. 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

«Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед»

Участок №42, 45 и 46, Бачупали – 500 072, Индия

Владелец регистрационного удостоверения

Д-р Редди´с Лабораторис Лимитед, Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

Представительство компании «Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед» в  Республике Казахстан:

050057  г. Алматы, ул. 22 линия, 45,

8 (727) 3941699, 8 (727) 3941689,  факс:3941294 (110),info@drreddys.kz

• Доставка курьером аптеки (г. Алматы)
• Доставка через Kazpost (по РК)

• Карточкой VISA, MasterCard любого банка
• Наличными