Торговое название:

Дексаметазон

Производитель:

КРКА, д.д. Ново место, Словения Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

Международное непатентованное название:

Дексаметазон

Лекарственная форма:

Раствор для инъекций 4 мг/мл

Состав:

Одна ампула содержит активное вещество - дексаметазона натрия фосфата 4,37 мг (эквивалентно дексаметазону фосфата 4,00 мг),вспомогательные вещества: глицерин, динатрия эдетат, натрия гидрофосфат дигидрат, вода для инъекций.

Описание:

Прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

Кортикостероидное средство для системного применения, глюкокортикостероиды. Код АТС H02AB02

Фармакологические свойства:

Фармакокинетика После внутривенного введения препарат начинает действовать быстро, а после внутримышечного введения клинический эффект достигается через 8 часов. Действие препарата пролонгированное и продолжается от 17 до 28 дней после внутримышечного введения и от 3 дней до 3 недель после локального применения (в область поражения). Доза дексаметазона 0,75 мг эквивалентна дозе 4 мг метилпреднизолона и триамцинолона, 5 мг преднизона и преднизолона, 20 мг гидрокортизона и 25 мг кортизона. В плазме крови около 77% дексаметазона связывается с протеинами плазмы крови, и в большинстве преобразуется в альбумин. Только минимальное количество дексаметазона связывается с неальбуминовыми белками. Дексаметазон является жирорастворимым соединением. Препарат первоначально метаболизируется в печени. Малые количества дексаметазона метаболизируется в почках и других органах. Преобладающее выведение происходит через мочу. Период полувыведения (Т1\2 ) составляет около 190 мин. Фармакодинамика Дексаметазон является синтетическим гормоном коры надпочечников (кортикостероидом) с глюкокортикоидным действием. Препарат оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие, обладает иммунодепрессивной активностью. К настоящему времени накоплено достаточно сведений о механизме действия глюкокортикоидов, чтобы представить, как они действуют на клеточном уровне. Существуют две чётко определённые системы рецепторов, обнаруживаемые в цитоплазме клеток. Посредством глюкокортикоидных рецепторов, кортикостероиды оказывают противовоспалительный и иммуносупрессивный эффекты и регулируют гомеостаз глюкозы; посредством минералокортикоидных рецепторов они регулируют метаболизм натрия и калия, а также водный и электролитный баланс.

Показания к применению:

Дексаметазон вводится внутривенно или внутримышечно в острых случаях или при невозможности проведения пероральной терапии. - заместительная терапия первичной и вторичной (гипофизарной) надпочечниковой недостаточности - врождённая гиперплазия надпочечников, - подострый тиреоидит и тяжёлые формы послелучевого тиреоидита. - ревматическая лихорадка - острый ревмокардит - пузырчатка, псориаз, дерматит (контактный дерматит с поражением большой поверхности кожи, атопический, эксфолиативный, буллезный герпетиформный, себорейный и др.),экзема - токсидермия, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона) - аллергические реакции на ЛС и пищевые продукты - сывороточная болезнь, лекарственная экзантема - крапивница, ангионевротический отек - аллергический ринит, поллиноз - заболевания, угрожающие потерей зрения (острый центральный хориоретинит, воспаление зрительного нерва) - аллергические состояния (коньюнктивиты, увеит, склерит, кератит, ириит) - системные иммунные заболевания (саркоидоз, височный артериит) - пролиферативные изменении в орбите (эндокринная офтальмопатия, псевдоопухоли) - симпатическая офтальмия - иммуносупрессивная терапия при трансплантации роговицы. Препарат применяется системно или местно (в виде субконъюнктивальных, ретробульбарных или парабульбарных инъекций) - язвенный колит - болезнь Крона - локальный энтерит - саркоидоз (симптоматический) - острый токсический бронхиолит - хронический бронхит и астма (обострения) - агранулоцитоз, панмиелопатия, анемия (в т.ч. аутоиммунная гемолитическая, врожденная гипопластическая, эритробластопения) - идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура - вторичная тромбоцитопения у взрослых, лимфома (ходжкинская, неходжкинская) - лейкемия, лимфолейкоз (острый, хронический) -заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломеру- лонефрит) - нефротический синдром - паллиативная терапия лейкемии и лимфомы у взрослых - острая лейкемия у детей - гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях - отёк головного мозга вследствие первичных опухолей или метастазов в головной мозг, вследствие краниотомии или травм головы. Шок различного генеза - шок, не отвечающий на стандартную терапию - шок у пациентов с надпочечковой недостаточностью - анафилактический шок (внутривенно, после введение адреналина) Другие показания Показания для внутрисуставного введения дексаметазона или введения в мягкие ткани: - ревматоидный артрит (тяжёлое воспаление в отдельном суставе),- анкилозирующий спондилит (когда воспалённые суставы не отечают на стандартную терапию) - псориатический артрит (олигоартикулярное поражение и тендосинови- иты) - моноартрит (после удаления внутрисуставной жидкости) - остеоартриты (только при наличии экссудата и синовиита) - внесуставной ревматизм (эпикондилиты, тендосиновииты, бурситы). Местное введение (инъекции в очаг поражения): - келоиды - гипертрофические, воспалённые и инфильтрированные очаги лишая, псориаза, кольцевидной гранулёмы, склерозирующего фолликулита, дискоидной волчанки и кожного саркоидоза - локализированная алопеция

Способы применения:

Дозы устанавливаются индивидуально для каждого пациента в зависимости от характера заболевания, ожидаемой продолжительности лечения, переносимости кортикостероидов и реакции пациента на проводимую терапию. Парентеральное применение Раствор для инъекций вводится внутривенно или внутримышечно, а также в форме внутривенных вливаний (с глюкозой или физиологическим раствором). Рекомендуемая средняя начальная суточная доза при внутривенном или внутримышечном введении варьирует от 0,5 мг до 9 мг и, если необходимо, более. Начальную дозу дексаметазона необходимо применять до тех пор, пока не будет достигнут клинический эффект; затем доза постепенно уменьшается до минимально эффективной. В течение суток можно вводить от 4 до 20 мг Дексаметазона 3-4 раза. Продолжительность парентерального введения обычно составляет 3-4 дня, затем переходят на поддерживающую терапию пероральной формой препарата. Местное введение Рекомендуемая разовая доза дексаметазона для внутрисуставного введения составляет от 0,4 мг до 4 мг. Внутрисуставное введение можно повторять через 3-4 месяца. Инъекции в один и тот же сустав можно проводить только 3-4 раза в жизни, и нельзя совершать инъекции более чем в два сустава одновременно. Более частое введение дексаметазона может привести к повреждению внутрисуставного хряща и некрозу кости. Доза зависит от размера поражённого сустава. Обычная доза дексаметазона составляет от 2 мг до 4 мг для крупных суставов и от 0,8 мг до 1 мг для мелких суставов. Обычная доза дексаметазона для введения внутрь суставной сумки составляет от 2 мг до 3 мг, для введение во влагалище сухожилия – от 0,4 мг до1 мг, и для сухожилий - от 1 мг до 2 мг. При введении в ограниченные очаги поражений используются такие же дозы дексаметазона, что и для внутрисуставного введения. Препарат можно вводить одновременно, максимум, в два очага. Рекомендуемая доза дексаметазона при воспалении мягких тканей (периартикулярное введение) составляет от 2 мг до 6 мг. Дозирование у детей При внутримышечном введении доза для заместительной терапии составляет 0,02 мг/кг массы тела или 0,67 мг/м2 площади поверхности тела, которую делят на 3 инъекции с интервалом в 2 дня, или от 0,008 мг до 0,01 мг/кг массы тела или от 0,2 мг до 0,3мг/м2 площади поверхности тела ежедневно. Для других показаний рекомендуемая доза составляет от 0,02 мг до 0,1 мг/кг массы тела или от 0,8 мг до 5 мг/м2 площади поверхности тела, каждые 12- 24 часа.

Побочные действия:

- снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета - синдром Иценко-Кушинга, увеличение массы тела - икота, тошнота, рвота, повышение или снижение аппетита, метеоризм, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, панкреатит - "стероидная" язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация желудочно-кишечного тракта - аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца),развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, повышение артериального давления - гиперкоагуляция, тромбоз - делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально- депрессивный психоз, депрессия, паранойя - повышение внутричерепного давления, нервозность, беспокойство, бессонница, головная боль, головокружение, судороги, вертиго - псевдоопухоль мозжечка - внезапная потеря зрения (при парентеральном введении возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза),задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, трофические изменения роговицы, экзофтальм, развитие вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз - отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков),гиперлипопротеинемия - повышенное потоотделение - задержка жидкости и натрия (периферические отеки),гиперкилиемичес- кий синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость) - замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста) - повышенное выведение кальция, остеопороз, патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости, разрыв сухожилий - "стероидная" миопатия, атрофия мышц - замедленное заживление ран, склонность к развитию пиодермии и кандидозов - петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии - генерализованные и местные аллергические реакции - снижение иммунитета, развитие или обострение инфекций - лейкоцитурия - нарушение секреции половых гормонов (нарушение менструального цикла, гирсутизм, импотенция, задержка полового развития у детей - синдром "отмены" - жжение, онемение, боль, парестезии и инфекции, некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции, атрофия кожи и подкожной клетчатки при внутримышечном введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу),аритмии, "приливы" крови к лицу, судороги (при внутривенном введении),коллапс (при быстром введении больших доз)

Противопоказания:

- повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки - остеопороз - острые вирусные, бактериальные и системныe грибковые инфекции (когда не применяется соответствующая терапия) - синдром Кушинга - беременность и период лактации - почечная недостаточность - цирроз печени или хронический гепатит - острые психозы - внутримышечное введение противопоказано пациентам с тяжёлыми нарушениями гемостаза (идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура) - для применения в офтальмологической практике: вирусные и грибковые заболевания глаз - острая форма гнойной глазной инфекции при отсутствии специфической терапии, заболевания роговицы, сочетающиеся с дефектами эпителия, трахома, глаукома - активная форма туберкулеза

Лекарственные взаимодействия:

Эффективность дексаметазона снижается при одновременном приеме рифампицина, карбамазепина, фенобарбитона, фенитоина (дифенилгидантоин),примидона, эфедрина или аминоглютетимида. Дексаметазон снижает терапевтический эффект гипогликемизирующих препаратов, гипотензивных средств, празиквантела и натрийуретиков; дексаметазон повышает активность гепарина, албендазола и калийуретиков. Дексаметазон может изменять действие противосвертывающих препаратов кумаринового ряда. Одновременное применение дексаметазона и больших доз глюкокортикоидов или агонистов ?2-рецепторов увеличивает риск развития гипокалиемии. Более высокая аритмогенность и токсичность сердечных гликозидов отмечается у пациентов, страдающих гипокалиемией. При одновременном применении пероральных контрацептивов период полувыведения глюкокортикоидов может увеличиваться, что приводит к усилению их действия и увеличению количества побочных эффектов. Противопоказано одновременное применение ритодрина и дексаметазона в период родовой деятельности, поскольку это может привести к гибели матери из-за отёка лёгких. Одновременное назначение дексаметазона и метоклопрамида, дифенгидрамина, прохлорперазина или антагонистов 5-HT3 рецепторов (серотониновые или 5 гидрокситриптаминовые рецепторы 3 типа),такие как ондансетрон или гранисетрон, эффективно для профилактики тошноты и рвоты, вызываемых химиотерапией с применением цисплатина, циклофосфамида, метотрексата, фтороурацила.

Особые указания:

Применение в педиатрии У детей во время длительного лечения необходимо тщательно следить за динамикой роста и развития. У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по жизненным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача. Для предотвращения нарушения процессов роста при продолжительном лечении препаратом детей в возрасте до 14 лет желательно через каждые 3 дня делать 4-дневный перерыв в лечении. Детям, во время лечения находящимся в контакте с больными корью, ветряной оспой, назначают специфические иммуноглобулины. При сахарном диабете, туберкулёзе, бактериальной и амебной дизентерии, артериальной гипертензии, тромбоэмболиях, сердечной и почечной недостаточности, неспецифическом язвенном колите, дивертикулите, недавно образованном анастомозе кишечника применять Дексаметазон необходимо очень осторожно и при условии возможности адекватного лечения основного заболевания. Если у пациента в анамнезе были психозы, то лечение глюкокортикостероидами проводят только по жизненным показаниям. При внезапной отмене препарата, особенно в случае применения высоких доз, возникает, синдром отмены глюкокортикостероидов: анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость. После отмены препарата на протяжении нескольких месяцев может сохраняться относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают временно глюкокортикоиды, а при необходимости – минералокортикоиды. Перед началом применения препарата желательно провести обследование пациента на наличие язвенной патологии желудочно-кишечного тракта. Пациентам с предрасположенностью к развитию данной патологии необходимо назначить с профилактической целью антацидные средства. Во время лечения препаратом пациент должен придерживаться диеты богатой калием, белками, витаминами, со сниженным содержанием жиров, углеводов и натрия. При наличии у пациента интеркурентных инфекций, септического состояния лечение Дексаметазоном необходимо сочетать с антибактериальной терапией. Если лечение Дексаметазоном осуществляют на протяжении 8 недель до и 2-х недель после активной иммунизации (вакцинации),то в этом случае эффект иммунизации будет снижен или полностью нейтрализован. Больным с тяжелыми черепно-мозговыми травмами и нарушением мозгового кровообращения по ишемическому типу назначать глюкокортикоиды необходимо с осторожностью. Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Поскольку Дексаметазон может вызвать головокружение и головную боль, при вождении автотранспорта или работе с другими механизмами рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и управления другими потенциально опасными механизмами.

Передозировка:

Симптомы: возможно усугубление побочных эффектов. Лечение: следует отменить и назначить симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. После исчезновения симптомов передозировки прием препарата возобновляют.

Форма выпуска и упаковка:

Раствор для инъекций 4 мг/мл. По 1 мл в ампулы из темного стекла с белой точкой и кольцом зеленого цвета для вскрытия ампул. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. По 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения:

5 лет Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту

• Доставка курьером аптеки (г. Алматы)
• Доставка через Kazpost (по РК)

• Карточкой VISA, MasterCard любого банка
• Наличными