Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Зитмак 500

Зитмак 250

Зитмак 125

Торговое название

Зитмак 500

Зитмак 250

Зитмак 125

Международное непатентованное название

Азитромицин  

  Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг, 250 мг и 125 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - азитромицина дигидрат 524.0 мг или 262.0 мг или  131.0 мг эквивалентно 500 мг, 250 мг  и 125 мг азитромицина соответственно,

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, LHPC 21, натрия лаурилсульфат, натрия кроскармеллоза, кальция гидрофосфат дигидрат, аэросил 200, лактоза безводная, магния стеарат,

состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид, макрогол – 40 ОЕ стеарат. 

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой  белого цвета, продолговатой формы, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного использования. Макролиды

Код АТС J01FA10

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Азитромицин  быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и широко распределяется по всему организму. Более высокая концентрация азитромицина в тканях, чем в плазме или сыворотке обусловлена его свойством быстрого распределения. При приеме однократной дозы 500 мг внутрь  максимальная концентрация  составляет 0,5 мкг/мл и достигается в течение 2,5- 3 часов (=Тmax). Кажущийся постоянный объем распределения (Vd) составляет около 31,1 л/кг. Период полувыведения составляет – 14-72 часов.  Пролонгированный конечный период полувыведения обусловлен большим накоплением и последующим выведением препарата из тканей. Выведение азитромицина с желчью, преимущественно в неизмененном виде, является главным путем элиминации. При применении курса свыше недели, приблизительно 6% принятой дозы выводится мочой в неизмененном виде. При применении режима лечения 500 мг в первый день и 250 мг ежедневно в течение 4-х дней в спинномозговой жидкости были обнаружены только очень низкие концентрации (меньше 0,01 мкг/мл).

Фармакодинамика

Азитромицин является производным эритромицина и принадлежит азалидной группе, подкласса макролидных антибиотиков. Азитромицин действует посредством связывания с рибосомальной субъединицой 50S у чувствительных микроорганизмов и, тем самым, препятствует синтезу белков микроорганизмов. Не воздействует на синтез нуклеиновых кислот.

По сравнению с эритромицином ЗИТМАК активнее в отношении грамотрицательных  микроорганизмов, более устойчив в кислой среде желудка, медленнее выделяется из организма и действует продолжительнее, лучше переноситься, в меньшей степени ингибирует цитохром Р-450 печени.

Зитмак  обладает широким спектром антимикробного действия.  Высокоэффективен в отношении многих штаммов ниже перечисленных микроорганизмов, как in vitro, так и при клинически выраженных инфекциях:

Chlamydia pneumonia, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumonia, Borrelia burgdorferi, Mycoplasma pneumonia, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum.

Аэробные грам-положительные микроорганизмы

Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, стрептококки (групп C, F, G),стрептококки группы Viridans.

Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы

Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila.

Анаэробные микроорганизмы

Bacteroides bivius, Clostridium perfringes, виды Peptostreptococcus.

Была отмечена перекрестная устойчивость к азитромицину с эритромицин- резистентными грам-положительными штаммами. Большинство штаммов Enterococcus faecalis и метициллин-резистентные стафилококки устойчивы к азитромицину.

Показания к применению

- обострение хронической обструктивной болезни легких, вызванной

  Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis или Streptococcus pneumonia

- острый бактериальный синусит, вызванный Haemophilus influenzae,

  Moraxella catarrhalis или Streptococcus pneumonia

- внебольничная пневмония, вызванная Chlamydia pneumonia, Haemophilus

  influenzae, Mycoplasma pneumonia или Streptococcus pneumonia у пациен-

  тов подходящих для пероральной терапии

- фарингит/тонзиллит, вызванные Streptococcus pyogenes

- неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococ-

  cus  aureus, Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactiae

- уретрит и цервицит, вызванные Chlamydia trachomatis, Neisseria

  gonorrhoeae

- язвы наружных половых органов, вызванные Haemophilus ducreyi (мягкий

  шанкр)

- болезнь Лайма

- заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные

  с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии)

Способ применения и дозы

Препарат принимается за 1 ч до или через 2 ч после еды.

Взрослые и подростки старше 16 лет:

Инфекция

Рекомендуемая доза/

Продолжительность терапии

Внебольничная пневмония

 (легкой степени)

Фарингит/тонзиллит

Кожа/ мягкие ткани неосложненная)

Однократная доза 500 мг (1 таблетка Зитмак 500) в первый день, затем со второго по пятый день 250 мг

(1 таблетка ЗИТМАК 250)

один раз в день

Обострения хронических обструктивных болезней легких

(от легкой до умеренной степени)

500 мг (1 таблетка Зитмак 500) один раз в день  в течение 3 дней

                           ИЛИ

   Однократная доза 500 мг (1 таблетка Зитмак 500) в первый день, затем со второго по пятый день

250 мг (1 таблетка ЗИТМАК 250)

один раз в день

Острый бактериальный синусит

500 мг (1 таблетка Зитмак 500)

один раз в день в течение  3 дней

Язвы половых органов

 (мягкий шанкр)

Однократная доза 1 грамм

(2 таблетки Зитмак 500)

Негонококковый уретрит и цервицит

Однократная доза 1 грамм

(2 таблетки Зитмак 500)

Гонококковый уретрит и цервицит

Однократная доза 2 грамма

(4 таблетки Зитмак 500)

Болезнь Лайма

Первый день - 1г (2 таблетки Зитмак 500) однократно, со второго по пятый день по 500 мг (1 таблетка Зитмак 500) (курс лечения – 5 дней, курсовая доза - 3 г или  6 таблеток ЗИТМАК 500)

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, назначают по 1 г (по 2 таблетки Зитмак 500) в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.

Детям старше 6 лет  рекомендуется применять таблетки ЗИТМАК 125 по следующей схеме: в первый день – 10мг/кг, затем 4 дня – по 5 мг/кг в день  или по 10 мг/кг в день в течение 3 дней (курсовая доза – 30 мг/кг); при болезни Лайма в первый день - 20 мг/кг, со 2-го по 5-й день - 10мг/кг/сутки.

Побочные действия

- тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм, боли в животе - холестатическая желтуха - боль в груди, сердцебиение - слабость, головная боль, головокружение, сонливость - нефрит - псевдомембранозный колит - вагинит - нейтропения или нейтрофилия, эозинофилия - кандидоз - фотосенсибилизация - сыпь, ангионевротический отек у детей

- гиперкинезия, возбуждение, нервозность, бессонница, конъюнктивит

Противопоказания

- гиперчувствительность к азитромицину, эритромицину или любому

  антибиотику из группы макролидов

- тяжелые нарушения функции печени и почек

- детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Зитмак с:

- антацидами, содержащими гидроксид алюминия и магния, снижается концентрация препарата 

- циметидином, применение циметидина (800 мг) за два часа до приема азитромицина не влияет на всасывание последнего

- теофиллином, в терапевтических дозах азитромицин умеренно действует на фармакокинетику теофиллина (внутривенного и перорального)

- варфарином, азитромицин не влияет на протромбиновое время при применении однократной дозы варфарина. Однако, осторожность применения в медицинской практике предусматривает внимательное наблюдение за протромбиновым временем у всех пациентов, получающих одновременное лечение азитромицином и варфарином

- дигоксином, азитромицин приводит к повышению концентрации дигоксина

- эрготамином или дигидроэрготамином, может произойти острая интоксикация эрготаминовыми препаратами, характеризующаяся периферическим вазоспазмом и дизестезией (нарушением чувствительности)

- алкалоидами спорыньи, усиливается эффект алкалоидов спорыньи

- тетрациклинами и хлорамфениколом, усиливают действие (синергизм)

- линкозамидами, понижают эффект препарата

- антациды, этанол, пища замедляют и понижают всасывание

- циклосерином, непрямыми антикоагулянтами, метилпреднизолоном и    фелодипином, азитромицин замедляет экскрецию, повышает концентрацию в сыворотке крови и усиливает токсичность

-  карбамазепином, алкалоидами спорыньи, вальпроевой кислотай, гексо-барбиталом, фенитоином, дизопирамидом, бромокриптином, теофиллином и другими ксантиновыми производными, пероральными гипогликемическими средствами, азитромицин ингибируя микросомальное окисление в гепатоцитах, удлиняет период полувыведения, замедляет экскрецию, повышает концентрацию и токсичность - гепарином, фармацевтически несовместим.   Особые указания

Необходимо соблюдать перерыв 2 ч при одновременном применении антацидов и препарата Зитмак.

У пациентов, получавших лечение азитромицином, в редких случаях наблюдались серьезные аллергические реакции, включая ангионевротический отек, анафилаксию и дерматологические реакции, такие как синдром Стивенса Джонсона и  токсический эпидермальный некролиз. Эти пациенты нуждаются в более продолжительном периоде наблюдения и симптоматической терапии.

При лечении пневмонии было отмечено, что только азитромицин безопасен и эффективен при лечении внебольничной пневмонии, вызванной Chlamydia pneumonia, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumonia или Streptococcus pneumonia у пациентов подходящих для пероральной терапии. При пневмонии, не подлежащей пероральной терапии, будет неэффективным назначать азитромицин для приема внутрь. Азитромицин не следует применять у пациентов с пневмонией, у которых данное заболевание было оценено неподходящим для пероральной терапии, так как заболевание характеризуется умеренной или  тяжелой степенью тяжести или имеется какой-нибудь из перечисленных факторов риска:

- пациенты с кистозным фиброзом

- пациенты с внутрибольничными инфекциями

- пациенты с подозрением или выявленной бактериемией

- пациенты, нуждающийся в госпитализации

- пожилые или ослабленные пациенты, в состоянии выраженного иммунодефицита и функциональной асплении.

Случай псевдомембранозного колита сообщаются при применении почти всех антибактериальных средств, и по тяжести может быть от легкой до угрожающей жизни степени. Следовательно, важно принимать во внимание данный диагноз у пациентов, у которых имеется диарея, последовавшая после приема антибактериального средства.

В связи с тем, что азитромицин главным образом выводится через печень, необходимо соблюдать осторожность при применении азитромицина у пациентов с недостаточностью функций печени. Вследствие недостаточных данных у лиц, у которых скорость клубочковой фильтрации < 10 мл/мин, необходимо соблюдать осторожность при назначении азитромицина. Как обычно при любом виде антибактериальной терапии, целесообразно обследовать пациента для того, чтобы определить вторичную инфекцию, имеющую небактериальное происхождение, включая грибки.

Применение в педиатрии

Детям  до 6 лет не рекомендуется применять лекарственную форму в виде таблеток, а рекомендуется применять суспензию ЗИТМАК 100мг/5мл или ЗИТМАК 200мг/5 мл согласно инструкции.

Применение у пожилых пациентов

Нет необходимости в корректировке дозы у пациентов старшего возраста с нормальными почечной и печеночными функциями, получающих лечение.

Беременность и период лактации

Применение лекарственного препарата возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно выделяется ли азитромицин с грудным молоком, поэтому при применении препарата Зитмак у кормящих матерей следует соблюдать осторожность.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять автотранспортом или движущимися механизмами

Учитывая побочные действия препарата следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или движущимися механизмами.

Передозировка

Сведения относительно передозировки недостаточны.

Симптомы: тошнота,  рвота, диарея

Лечение:  промыть желудок и назначить симптоматическое лечение

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг, 250 мг, 125 мг

По 3 таблетки (для дозировки 500 мг),или по 6 таблеток (для дозировки               250 мг и 125 мг) в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной. 

1 упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы – производителя.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше  25°С в сухом, защищенном от света месте.

Хранить  в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока хранения.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан,         

г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

АО «Нобел  Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан         

г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

Номер телефона:  (+7 727) 275-03-05

Номер факса:  (+7 727) 277-64- 34

Адрес электронной почты   nobel@nobel-aff.kz

• Доставка курьером аптеки (г. Алматы)
• Доставка через Kazpost (по РК)

• Карточкой VISA, MasterCard любого банка
• Наличными