Инструкция по медицинскому применению

лекарственного препарата

ЭТАЦИЗИН®

Торговое название

Этацизин®

Международное непатентованное название

Этацизин   Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг

Состав

активное вещество - этацизин 50 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сахар, метилцеллюлоза, кальция стеарат,

состав оболочки: сахар, поливинилпирролидон, красители хинолиновый желтый (Е 104) и солнечный желтый (Е 110),кальция карбонат, магния карбонат основной, титана двуокись (Е 171),кремния двуокись, воск „Carnauba Wax”.

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой. На поперечном разрезе видны два слоя.

  Фармакотерапевтическая группа
Антиаритмические средства 1С класса

Код АТС С01ВС

  Фармакологические свойства
Фармакокинетика

При приеме внутрь этацизин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и определяется в крови через 30-60 минут. Максимальная концентрация достигается через 2,5-3 часа. Биодоступность – 40 %. Период полувыведения составляет 2,5 часа. С белками плазмы крови связывается 90 % активного вещества. Параметры фармакокинетики этацизина подвержены значительным индивидуальным колебаниям и требуют индивидуального изучения у отдельных больных для определения оптимальной концентрации препарата в плазме крови. Интенсивно метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Некоторые из образующихся метаболитов обладают антиаритмической активностью.

Из организма этацизин выводится с мочой в виде метаболитов.

Фармакодинамика

Антиаритмическое средство (ААС) класса 1С, обладает интенсивным и длительным антиаритмическим действием. Угнетает скорость нарастания потенциала действия, не изменяет потенциал покоя. В зависимости от дозы может уменьшать длительность потенциала действия; не изменяет существенно эффективные рефрактерные периоды желудочков и предсердий.

Этацизин замедляет проведение возбуждения по проводящей системе миокарда. На электрокардиограмме (ЭКГ) появляется удлинение интервала PQ (продолжительность периода сокращения предсердий) и комплекса QRS (желудочковый комплекс); интервал ST (отражает реполяризацию желудочков) имеет тенденцию к укорачиванию.

Этацизин имеет умеренное противоишемическое действие. Аритмогенный эффект при применении терапевтических доз развивается редко.

Этацизин угнетает быстрый входящий натриевый ток и, в меньшей степени, медленный входящий кальциевый ток. По сравнению с этмозином, этацизин характеризуется более выраженным угнетающим влиянием на быстрый входящий ток ионов натрия в клетку миокарда и медленный входящий кальциевый ток, что ведет к подавлению спонтанной диастолической деполяризации эктопических очагов автоматизма в более высокой степени, чем при применении этмозина. Этацизин превосходит этмозин в 2-3 раза по интенсивности и в 4-5 раз по длительности эффекта. Этацизин повышает порог фибрилляции миокарда, а также купирует нарушения сердечного ритма, переходящие в фибрилляцию в условиях острой ишемии миокарда.

В отличие от многих антиаритмических препаратов (пропранолол, хинидин, новокаинамид, амиодарон, ритмилен) этацизин не вызывает достоверного снижения частоты сердечного ритма или удлинения продолжительности интервала QT на ЭКГ.

Антиаритмический эффект при приеме внутрь развивается обычно на           1-2 день, длительность курса лечения зависит от формы аритмии, эффективности и переносимости препарата. 

Показания к применению

- желудочковая и наджелудочковая экстрасистолии

- желудочковая и наджелудочковая тахикардия (в т.ч. и пароксизмальная)

- пароксизмы мерцательной тахиаритмии

- синдром преждевременного возбуждения желудочков

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.

 
Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от времени приема пищи, начиная с 50 мг 3 раза в сутки. При недостаточном клиническом эффекте дозу увеличивают (под контролем ЭКГ) до 50 мг 4 раза в сутки (200 мг)  или 100 мг 3 раза в сутки (300 мг). При достижении стойкого антиаритмического эффекта проводят поддерживающую терапию в индивидуально подобранных минимальных эффективных дозах. Антиаритмический эффект при приеме внутрь  развивается обычно на 1-2 день, длительность курса лечения зависит от формы аритмии, эффективности и переносимости препарата.

  Побочные действия
- атриовентрикулярная (AV) блокада

- нарушение внутрижелудочковой проводимости

- блокада правой ножки пучка Гиса

- снижение сократимости миокарда

- уменьшение коронарного кровотока

Редко

- головокружение

- нарушение аккомодации

- тошнота

 
Противопоказания

- повышенная индивидуальная чувствительность к этацизину или

  вспомогательным веществам

- нарушение проводимости миокарда: синоатриальная блокада II степени,

  атриовентрикулярная (АV) блокада II и III степени, блокада

  внутрижелудочковой проводимости

- артериальная гипотензия

- тяжелая форма сердечной недостаточности

- нарушения функций печени и почек

- синдром слабости синусового узла

- совместное применение ААС класса 1С  (этмозина, энкаинида, флекаинида,

  доркаимида, пропафенона)

- применение ААС класса 1С в сочетании с ААС класса 1А.

- одновременное назначение с ингибиторами моноаминоксидазы

- в период кормления грудью

Лекарственные взаимодействия

Комбинация b-адреноблокаторов с ААП класса 1С усиливает противоаритмический эффект, в особенности по отношению к аритмиям, провоцируемым физической нагрузкой или стрессом. Такая комбинация позволяет использовать небольшие дозы ААП, что снижает частоту побочных эффектов. Эта комбинация показана для лечения и профилактики пароксизмальных тахикардий, включая желудочковые.

Клиническая практика показала, что этацизин можно сочетать с амиодароном (ААС Ш класса). В таких случаях следует уменьшить дозы обоих препаратов. Для профилактики мерцания желудочков или желудочковой пароксизмальной тахикардии можно применять сочетание этацизина с мексилетином и пропранололом.

При сочетанном применении этацизина и дигоксина усиливается антиаритмическое действие препаратов и улучшается сократительная способность миокарда. При их совместном применении возможны тошнота, снижение аппетита, что связано с повышением концентрации дигоксина в крови. В этих случаях требуется уменьшение дозы дигоксина.

Применение глютаминовой кислоты в сочетании с этацизином нивелирует кардиодепрессивное действие этацизина у больных с начальными признаками нарушения кровообращения.

При лечении этацизином нельзя употреблять алкоголь.

  Особые указания
Меры предосторожности

Нередко оказывается клинически целесообразным приступать к лечению аритмии, назначив сначала этмозин (600-1200 мг/сут) - препарат, гораздо реже дающий побочные эффекты, и лишь после установления рефрактерности аритмии к этому препарату перейти к приему более активного этацизина.

Также как и другие антиаритмические препараты, этацизин может действовать аритмогенно. Поэтому при назначении этацизина следует:

1) строго учитывать противопоказания к применению препарата;

2) заранее выявить и устранить гипокалиемию;

3) избегать применения этацизина в сочетании с антиаритмическими препаратами 1А класса;

4) курсовое лечение предпочтительно начинать в стационаре (особенно в первые 3-5 дней приема препарата, с учетом динамики ЭКГ после пробной и повторных доз этацизина или данных мониторинга ЭКГ);

5) немедленно прекратить лечение при учащении эктопических желудочковых комплексов, появлении блокад или брадикардии. Лечение этацизином надо также немедленно прекратить при расширении желудочковых комплексов более чем на 25 %, уменьшении их амплитуды, продолжительности зубца Р на ЭКГ более 0,12 секунд.

Факторами риска аритмогенного действия этацизина считаются органическое поражение сердца (в особенности перенесенный инфаркт миокарда),снижение фракции выброса, стойкая желудочковая тахикардия, максимальные дозы препарата. Кроме того, следует соблюдать осторожность у больных с заболеваниями печени, так как этацизин может быть токсическим для гепатоцитов.

С особой осторожностью назначают этацизин при АV блокаде I степени, неполной блокаде ножек пучка Гиса, закрытоугольной глаукоме, аденоме предстательной железы.

При инфаркте миокарда препарат назначают при условии тщательного медицинского контроля за больным. Желательно начинать лечение этацизином не раньше, чем через 3 месяца после развития инфаркта миокарда.

Беременность и период лактации

В период беременности применение препарата возможно в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Влияние на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Лицам, испытывающим побочные эффекты со стороны ЦНС (например, головокружение, нарушения аккомодации, диплопию и другие),нельзя управлять транспортными средствами или обслуживать потенциально опасные механизмы.

Передозировка

Симптомы: усиление угнетающего действия на проводящую систему миокарда, повышение риска развития аритмогенного действия.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

  Форма выпуска и упаковка
Таблетки 50 мг №10, покрытые оболочкой, в блистере (контурной ячейковой упаковке) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

В упаковке 50 таблеток вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте,  при температуре от 15 °С до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Препарат нельзя применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

производитель

АО “Олайнфарм”.

Адрес: ул. Рупницу 5, Олайне, LV-2114, Латвия.

• Доставка курьером аптеки (г. Алматы)
• Доставка через Kazpost (по РК)

• Карточкой VISA, MasterCard любого банка
• Наличными