Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

                                                         Ранопрост

Торговое название 

Ранопрост 

Международное непатентованное название 

Тамсулозин

Лекарственная форма

Капсулы с модифицированным высвобождением, 0.4 мг

Состав

одна капсула содержит: 

активное вещество – тамсулозина гидрохлорида 0.4 мг

вспомогательные вещества

гранулы – целлюлоза микрокристалличе­ская (РН 101),магния стеарат, метакриловая кислота - этилакрилат сополимер (1:1) дисперсия (30 %)

кишечнорастворимая оболочка – метакриловая кислота - этилакрилат сополимер (1:1) дисперсия (30 %) , натрия гидроксид, триацетин, тальк, титана диоксид

дополнение к грануляту – тальк

Оболочка капсулы

корпус капсулы – желатин,  солнечный закат желтый (Е 110),понсо 4R (Е 124),бриллиантовый синий (Е 133),хинолиновый желтый (Е 104),титана диоксид (Е 171)

крышка капсулы – желатин, железа оксид желтый (Е 172),бриллиантовый синий (Е 133),кармозин (Е 122),титана диоксид (Е 171)

печатные чернила – шеллак, этанол безводный, спирт изопропиловый, спирт бутиловый, пропиленгликоль, раствор аммиака концентрированный, железа оксид черный (Е 172),калия гидроксид, вода очищенная

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером №2 с корпусом оранжевого цвета, крышечкой коричневого цвета, с черной печатью «R» на крышечке и «TSN 400» на корпусе. 

Содержимое капсул - гранулы от белого до почти белого цвета

Фармакотерапевтическая группа 

Препараты для лечения урологических заболеваний. Препараты для лечения доброкачественной гипертрофии простаты. Альфа-адреноблокаторы. Тамсулозин.

Код АТХ  G04СА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание  

Тамсулозин практически полностью всасывается из кишечного тракта и его биодоступность составляет почти 100%. Всасывание тамсулозина  уменьшается, если препарат принимать сразу после еды. 

Однородность всасывания может поддерживаться при применении тамсулозина всегда после приема пищи в одно и тоже время.

Кинетика тамсулозина является  линейной.

Время максимальной концентрации (Т_max) в плазме крови достигается приблизительно через 6 часов. 

Распределение  

Около 99 % тамсулозина  связывается с плазменными белками, и его объем распределения  незначителен (приблизительно 0.2 л/кг).  

Метаболизм

Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1A-адренорецепторам. Эффект первого прохождения незначительный. Большая часть тамсулозина находится в плазме в неизменённой форме.

Регулирование дозировки не является  необходимостью при умеренной печеночной недостаточности.  

Выделение 

Taмсулозин и его метаболиты, главным образом, выделяются через  мочу: приблизительно 9 % данной дозы выделяются в неизмененной форме. 

Период полувыведения при однократном приеме и в равновесном состоянии составляет 19 и 15 часов, соответственно

 Фармакодинамика

Механизм действия 

Ранопрост -  альфа 1-адреноблокатор, является специфическим конкурентным блокатором постсинаптических a₁-адренорецепторов, особенно a_1А и a_1D подтипов, расположенные в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры. В результате снижается тонус гладких мышц, облегчается отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Терапевтический эффект проявляется приблизительно через 2 недели от начала лечения.

Показания к применению

- доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)

Способ применения и дозы 

Рекомендуется мужчинам в возрасте 45-75 лет.

Ранопрост рекомендуется принимать по 1 капсуле ежедневно через 30 минут после еды. Капсулу нужно проглатывать целиком, не нарушая ее целостности и не разжевывая, так как это может оказать влияние на контролирование высвобождения действующего вещества.

Полный курс лечения определяется индивидуально врачом.  

В случае прекращения или прерывания приема Ранопрост на несколько дней, лечение должно быть возобновлено с первоначальной дозы.  

Побочные действия

Часто (>1/100, <1/10)

- головокружения

• нарушения эякуляции

Не часто(>1/1000, <1/100)

- головная боль

- учащенное сердцебиение, ортостатическая гипотензия

- ринит

• запор, диарея, тошнота, рвота
• сыпь, кожный зуд, крапивница
• - астения

Редко(>1/10000, <1/1000)

- обморок

- ангионевротический отек

Очень редко (<1/10000)

- синдром Стивена-Джонсона

- приапизм

Случаи не известны (невозможно оценить по имеющимся данным)

- нарушение зрения, нечеткость зрения

- носовое кровотечение

- сухость во рту

- полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит

В пострегистрационных исследованиях сообщалось о развитии синдрома узкого зрачка (ИСДР) при операции по поводу катаракты у пациентов длительное время принимавших тамсулозин.

Противопоказания

-       повышенная чувствительность к тамсулозину или любому другому компоненту препарата

-       ортостатическая гипотензия в анамнезе

-       печеночная недостаточность

-       почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)

-       детский и подростковый возраст до18 лет

Лекарственные взаимодействия  

При сопутствующем назначении тамсулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином  не наблюдались никакие взаимодействия. При одновременном применении с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови; с фуросемидом - снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы Ранопроста, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона.

В исследованиях не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом. Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.

Одновременное назначение других антагонистов a₁-адренорецепторов может привести к гипотензивному эффекту.

Совместное применение тамсулозина гидрохлорида и сильных ингибиторов CYP3A4 может привести к повышенной экспозиции тамсулозина гидрохлорида. Совместное назначение кетоконазола (известного сильного ингибитора CYP3A4) привело к увеличению AUC и Cmax гидрохлорида тамсулозина в 2,8 и 2,2 раза, соответственно. Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с фенотипом низкой скорости метаболизма CYP2D6.

Следует соблюдать осторожность при применении тамсулозина гидрохлорида в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4. 

Совместное применение тамсулозина гидрохлорида и пароксетина, сильного ингибитора CYP2D6, приводил к увеличению Cmax и AUC тамсулозина гидрохлорида, в 1,3 и 1,6 раза, соответственно, но это увеличение не считают клинически значимым.

Особые указания  

Капсулы с тамсулозином должны назначаться с осторожностью с ингибиторами CYP3A4 средней силы действия (например: эритромицином),в комбинации с сильными (например: пароксетином) или средней силы действия (например: тербинафином) ингибиторами CYP2D6, циметидином.

Пациентам с фенотипом низкой скорости метаболизма CYP2D6 не следует назначать тамсулозина гидрохлорид в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 

При использовании других α₁-адреноблокаторов, при лечении препаратом в отдельных случаях может наблюдаться снижение артериального давления, которое иногда может привести к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока признаки не исчезнут. Прежде чем начать терапию препаратом, пациент должен быть обследован, с тем, чтобы исключить наличие других заболеваний, которые могут иметь такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение специфического антигена простаты (PSA). 

Интраоперационный синдром атоничной радужки (ИСАР, вариант синдрома суженного зрачка) наблюдали во время операции по поводу катаракты и глаукомы у некоторых пациентов, ранее получавших тамсулозина гидрохлорид. ИСАР может увеличивать риск осложнений в глазу во время и после операции. Некоторые факты свидетельствуют, что прекращение приема тамсулозина гидрохлорида за 1-2 недели до операции по поводу катаракты или глаукомы является полезным, но польза от подобного прекращения не установлена. Кроме того, сообщалось о развитии ИРАС у пациентов, которые не принимали тамсулозин в течение более длительного периода до операции.

Не рекомендуется назначать терапию тамсулозина гидрохлоридом пациентам, которым запланирована хирургия по поводу катаракты или глаукомы. Во время предоперационной оценки хирургам и офтальмологам следует подумать о том, нужна ли пациентам с запланированной операцией катаракты или глаукомы терапия тамсулозином, чтобы обеспечить надлежащие меры контроля ИРАС во время операции.

Препарат разработан только для лечения мужчин, не применяется у женщин.   

В состав капсул входят красители солнечный закат желтый (Е 110),понсо 4R (Е 124),которые могут вызвать аллергические реакции.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: острая гипотония

Лечение:  поддержка сердечно-сосудистой системы является задачей первоочередной важности. Восстановление кровяного давления и нормализация сердечного ритма могут быть осуществлены путем приведения пациента в положение лежа на спине. В случае если данная мера является недостаточной, необходимо рассмотреть внутривенное введение соответствующих препаратов. Если необходимо, допускается использование сосудосуживающих препаратов. Необходимо контролировать функцию почек. Выведение препарата путем диализа не приводит к желаемому результату, поскольку связывание тамсулозина с белками плазмы крайне высокое. Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата целесообразно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного, например магния сульфата.

Форма выпуска  и упаковка

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ ПВХД и фольги алюминиевой.

По 3 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из кар­тона

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения 

2 года

Не  применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Sun Pharmaceutical Industries Ltd

Industrial Area 3

Dewas-455 001

Индия

Владелец регистрационного удостоверения

Sun Pharmaceutical Industries Ltd, Индия

Наименование,  адрес и контактные  данные организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство «Sun Pharmaceutical Industries Ltd» в РК

г.Алматы,  ул. Манаса 32А, БЦ САТ, офис 602

тел.: 8-800-080-5202

эл.адрес:  regulatory.kz@sunpharma.com

• Доставка курьером аптеки (г. Алматы)
• Доставка через Kazpost (по РК)

• Карточкой VISA, MasterCard любого банка
• Наличными