Торговое наименование

ДИКЛОТОЛ

Международное непатентованное название

Ацеклофенак

Лекарственная форма, дозировка 

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг

Фармакотерапевтическая группа

Костно-мышечная система. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Противовоспалительные и противоревматические препараты, нестероидные. Уксусной кислоты производные и родственные соединения. Ацеклофенак.

Код АТХ M01AB16

Показания к применению

- для облегчения боли и воспаления при остеоартрите, ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ

-         нарушения кроветворения и коагуляции

-         пациентам, у которых препараты с аналогичным действием (например, ацетилсалицилаты и другие нестероидные противовоспалительные средства) вызывают приступы бронхиальной астмы, бронхоспазм, острый ринит или крапивницу, отек Квинке

-         эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта или подозрение на желудочно-кишечные кровотечения

-         сердечная недостаточность (функциональный класс II-IV по NYHA),ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий или цереброваскулярные заболевания.

-         тяжелая нарушения функции печени или почек

-         беременность и период лактации

-         детский и подростковый возраст до 18 лет

Необходимые меры предосторожности при применении

Следует избегать применения препарата ДИКЛОТОЛ одновременно с другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Влияние на желудочно-кишечный тракт

Имеются сообщения о желудочно-кишечном кровотечении, формировании язвы желудка или кишечника или прободении язвы, которые могут приводить к смерти, при приеме любых НПВП, в любое время на фоне лечения, сопровождающихся или не сопровождающихся тревожными симптомами, независимо от наличия в анамнезе серьезных желудочно-кишечных осложнений.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, образования язвы или прободения язвы выше при лечении высокими дозами НПВП у пациентов с язвой желудка или кишечника в анамнезе, особенно если она осложнена кровотечением или прободением, а также у пожилых пациентов. Лечение этих пациентов следует начинать с наименьшей эффективной дозы. Также, при лечении этих групп пациентов и пациентов, которым требуется одновременное применение ацетилсалициловой кислоты в малых дозах или других препаратов, которые могут увеличивать риск развития желудочно-кишечных осложнений, следует рассматривать возможность комбинированной терапии с препараты-протекторы (например, мизопростол или ингибиторы протонной помпы).

Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, в первую очередь пожилые, должны сообщать о любых необычных симптомах в области живота (особенно о желудочно-кишечном кровотечении),уделяя максимум внимания симптомам на ранних стадиях лечения. Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов, получающих сопутствующие лекарственные препараты, которые могут увеличить риск образования язвы или кровотечения, таких как кортикостероиды системного действия, антикоагулянты, например, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагрегантные препараты, такие как ацетилсалициловая кислота.

В случае появления желудочно-кишечного кровотечения или образования язвы у пациентов, принимающих ДИКЛОТОЛ, лечение следует отменить.

Ацеклофенак следует назначать с осторожностью и под тщательным медицинским наблюдением пациентам с заболеваниями, перечисленными ниже, так как может произойти ухудшение их течения:

- симптомы, указывающие на желудочно-кишечные заболевания, включая верхний и нижний отделы желудочно-кишечного тракта

- язва, кровотечение или прободение язвы желудка или кишечника в анамнезе

- язвенный колит

- Болезнь Крона

- гематологические заболевания, системная красная волчанка (СКВ),порфирия и нарушения кроветворения

Влияние на сердечно-сосудистую систему и кровоснабжение головного мозга

При лечении пациентов с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью от слабой до умеренной выраженности необходимо проводить соответствующее наблюдение и давать рекомендации, так как имеются сообщения о развитии задержки жидкости и отеков на фоне лечения НПВП.

У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью (функциональный класс I по NYHA),

с факторами риска для сердечно-сосудистой системы (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет и курение) следует соблюдать особую осторожность при применении ацеклофенака.

Также следует соблюдать осторожность и осуществлять тщательное медицинское наблюдение при назначении ацеклофенака пациентам с церебро-васкулярным кровотечением в анамнезе.

Влияние на печень и почки

Лечение НПВП может вызывать зависимое от дозы уменьшение синтеза простагландинов и провоцировать почечную недостаточность. Необходимо принимать во внимание важность простагландинов для поддержания почечного кровотока у пациентов с нарушениями функции сердца или почек, дисфункцией печени, пациентов, получающих лечение диуретиками или восстанавливающихся после полостной операции, а также пожилых пациентов.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с нарушениями функции печени или почек, а также пациентов с другими заболеваниями, предрасполагающими к задержке жидкости. У этих пациентов лечение НПВП может привести к нарушению функции почек и к задержке жидкости в организме. Также необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, получающим лечение диуретиками, или, напротив, пациентам с риском гиповолемии. Следует назначать минимально эффективную дозу и проводить регулярный контроль почечной функции. Влияние препарата на функцию почек обычно обратимо после отмены ацеклофенака.

Следует отменить лечение ацеклофенаком в случае, если отклонения показателей функциональных тестов печени от нормальных значений сохраняются или увеличиваются при появлении клинических симптомов, соответствующих развитию печеночной недостаточности, или в случае появления иных проявлений (например, эозинофилии, сыпи).

Гепатит может развиться без предшествующих симптомов.

У пациентов с печеночной порфирией применение НПВП может спровоцировать обострение заболевания.

Гиперчувствительность и кожные реакции

Как и в случае применения других НПВП, при ранней экспозиции препарата могут появиться аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции. В очень редких случаях наблюдались серьезные кожные реакции, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них могут приводить к смерти. Пациенты подвержены наиболее высокому риску развития этих реакций в начале курса лечения, в большинстве случаев реакции манифестируют в первый месяц лечения. При первых признаках кожной сыпи, повреждения слизистых оболочек или любых других симптомов гиперчувствительности необходимо отменить лечение препаратом ДИКЛОТОЛ.

В исключительно редких случаях ветряная оспа может спровоцировать серьезные инфекционные осложнения со стороны кожи и мягких тканей. В настоящий момент нельзя исключить роль НПВП в ухудшении течения этих инфекционных заболеваний. Следовательно, рекомендуется избегать назначения препарата ДИКЛОТОЛ при ветряной оспе.

Влияние на гематологические показатели

Ацеклофенак может обратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов.

Нарушения со стороны дыхательной системы

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим бронхиальной астмой, или с бронхиальной астмой в анамнезе, так как имеются сообщения о том, что НПВП могут вызывать бронхоспазм у таких пациентов.

Пациенты пожилого возраста

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов пожилого возраста, так как в этой возрастной группе повышена частота нежелательных явлений, связанных с лечением НПВП, особенно желудочно-кишечные кровотечения и прободения язвы, которые могут приводить к смерти. Кроме того, пациенты пожилого возраста в большей степени подвержены почечной, печеночной или сердечно-сосудистой недостаточности.

Длительное лечение

Необходимо тщательно наблюдать всех пациентов, получающих длительное лечение нестероидными противовоспалительными препаратами, регулярно выполняя общий анализ крови, функциональные тесты печени и почек.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Исследований лекарственных взаимодействий не проводилось, за исключением исследований взаимодействия с варфарином.

Ацеклофенак метаболизируется в системе цитохрома P450 2C9 и может ингибировать этот фермент. Поэтому возможен риск фармакокинетического взаимодействия с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом. Как и в случае других препаратов группы НПВП, существует также риск фармакокинетических взаимодействий с другими препаратами, активно выводящимися почками, такими как метотрексат и литий. Ацеклофенак практически полностью связывается с белками плазмы крови, следовательно, существует вероятность взаимодействия с другими препаратами, обладающими высоким сродством к белкам плазмы крови по типу замещения, которую следует учитывать.

Так как имеющихся данных по ацеклофенаку недостаточно, приведенная ниже информация основана на опыте применения других НПВП:

Следует избегать следующих комбинаций препаратов

Метотрексат: НПВП ингибируют канальцевую секрецию метотрексата, кроме того, может иметь место незначительное лекарственное взаимодействие, приводящее к снижению клиренса метотрексата, поэтому во время лечения высокими дозами метотрексата всегда следует избегать назначения НПВП.

Мифепристон: НПВП не следует применять в течение 8-12 дней после введения мифепристона, поскольку НПВП могут снижать действие мифепристона.

Литий и дигоксин: некоторые НПВП ингибируют почечный клиренс лития и дигоксина, что приводит к увеличению концентраций этих препаратов в сыворотке крови. Следует избегать данной комбинации препаратов, за исключением случаев, когда возможен частый мониторинг концентраций лития и дигоксина.

Антикоагулянты: НПВП ингибируют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, что может привести к повышению активности антикоагулянтов и увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения у пациентов, принимающих антикоагулянты. Следует избегать назначения комбинации ацеклофенака и антикоагулянтов кумариновой группы для приема внутрь, тиклопидина, тромболитических препаратов и гепарина, за исключением случаев, когда осуществляется тщательный мониторинг.

Антиагрегантные препараты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина в комбинации с НПВП могут увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения.

Хинолоновые антибиотики: одновременное применение НПВП и хинолоновых антибиотиков, приводит повышенному риску развития судорог.

Приведенные ниже комбинации препаратов могут потребовать коррекции дозы и соблюдения осторожности

Метотрексат: Следует также учитывать возможные взаимодействия между НПВП и метотрексатом при лечении низкими дозами метотрексата, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. В случаях, когда необходимо применять комбинированное лечение, следует контролировать функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случаях, когда и  НПВП, и метотрексат вводятся совместно в течение 24 часов, так как концентрация метотрексата может повыситься, что приведет к увеличению его токсичности.

Циклоспорин, такролимус: Считается, что одновременное применение НПВП и циклоспорина или такролимуса увеличивает риск почечной токсичности из-за снижения синтеза простациклина почками. Поэтому очень важно тщательно контролировать функцию почек во время комбинированного лечения.

Кортикостероиды: возрастает риск возникновения язвы или кровотечения из желудочно-кишечного тракта.

Диуретики: Ацеклофенак, как и другие НПВП, может ингибировать активность диуретиков, снижать диуретический эффект фуросемида, буметанида и гипотензивный эффект тиазидов. Одновременное лечение калийсберегающими диуретиками может быть связано с увеличением содержания калия, следовательно, необходимо контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Было показано, что ацеклофенак не влияет на контроль артериального давления при одновременном введении с бендрофлуаметиазидом, несмотря на то, что лекарственные взаимодействия с другими диуретиками нельзя исключить.

Гипотензивные препараты: НПВП также могут снижать эффективность определенных гипотензивных препаратов. Ингибиторы АКФ или антагонисты рецепторов ангиотензина II в комбинации с НПВП могут привести к нарушению функции почек. У некоторых пациентов со сниженной функцией почек, например, у пациентов пожилого возраста или пациентов с обезвоживанием, может иметь место риск острой почечной недостаточности, которая обычно обратима. Следовательно, необходимо соблюдать осторожность при комбинированном применении этих препаратов с НПВП, особенно при лечении пожилых пациентов или пациентов с обезвоживанием. Пациенты должны быть гидратированы в достаточной степени, кроме того, рекомендуется учитывать необходимость мониторинга функции почек после начала комбинированного лечения, а также периодически впоследствии.

Было показано, что ацеклофенак не оказывает влияния на контроль артериального давления при одновременном введении с бендрофлуазидом, несмотря на то, что взаимодействия с другими диуретиками исключать нельзя.

Гипогликемические препараты: Диклофенак может применяться одновременно с гипогликемическими препаратами для приема внутрь, не влияя на их клиническую эффективность. Однако имеются отдельные сообщения о гипогликемическом и гипергликемическом действии этого препарата. Следовательно, в отношении ацеклофенака, следует учитывать возможность коррекции дозы препаратов, которые могут вызывать гипогликемию.

Зидовудин: При одновременном применении НПВП и зидовудина повышается риск гематологической токсичности. Имеются данные об увеличении риска гемартроза и образования гематом у ВИЧ-положительных пациентов, страдающих гемофилией, и получающих сопутствующее лечение зидовудином и ибупрофеном.

Другие НПВП: Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов может увеличить частоту нежелательных явлений, поэтому следует соблюдать осторожность.

Специальные предупреждения

Применение в педиатрии

Противопоказано применение у детей и подростков до 18 лет (отсутствуют клинические данные).

Во время беременности или лактации

Было показано, что введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантационной потери и гибели эмбриона и плода. Кроме того, у получавших ингибитор синтеза простагландинов в органогенетический период, сообщалось об увеличении случаев различных пороков развития, включая сердечно-сосудистые. В течение первого и второго триместра беременности ацеклофенак не следует назначать без явной необходимости. Если ацеклофенак используется женщиной, пытающейся зачать ребенка, или в течение первого и второго триместра беременности, доза должна быть как можно меньше, а продолжительность лечения как можно короче.

В течение третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут подвергать плод:

- сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);

- нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидроамниозом

Мать и плод в конце беременности:

- возможное продление времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может проявляться даже при очень низких дозах.

- подавление сокращений матки, приводящее к задержке или продолжительности родов.

Следовательно, ацеклофенак противопоказан у женщин в период беременности.

Нет информации о выделении ацеклофенака с грудным молоком. Однако заметного переноса радиоактивно меченного (14С) ацеклофенака в молоко кормящих не наблюдалось.

Поэтому противопоказано применение ацеклофенака во время кормления грудью, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери перевешивает возможные риски для ребенка.

Фертильность

Применение ацеклофенака может ухудшить женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, пытающимся зачать ребенка. Женщинам, у которых возникают трудности с зачатием или которые проходят обследование на бесплодие, следует рассмотреть возможность отмены применения ацеклофенака.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

После приема НПВП возможны такие нежелательные эффекты, как головокружение, сонливость, головокружение, утомляемость, нарушения зрения или другие нарушения центральной нервной системы. В таких случаях пациенты не должны управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Обычная доза 100 мг 2 раза в сутки.

Максимальная рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки в два приема по 100 мг (одна таблетка – утром, одна – вечером).

Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально.

Особые группы пациентов

Дети

Противопоказано применение у детей и подростков до 18 лет (отсутствуют клинические данные).

Пациенты пожилого возраста

Пожилые люди, которые страдают нарушением функции почек, сердечно-сосудистой системы или печени и получают сопутствующие лекарства, подвергаются повышенному риску серьезных последствий побочных реакций. Если применение ацеклофенака считается необходимым, следует использовать самую низкую эффективную дозу и в течение как можно более короткого периода времени. Пациента следует регулярно контролировать на предмет кровотечения из желудочно-кишечного во время терапии нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП).

Фармакокинетика ацеклофенака не изменяется у пожилых пациентов, поэтому не считается необходимым изменять дозу или частоту приема.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Есть некоторые свидетельства того, что доза ацеклофенака должна быть уменьшена у пациентов с печеночной недостаточностью, и предлагается использовать начальную суточную дозу 100 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью

Нет никаких доказательств того, что дозировка ацеклофенака не должна быть изменена у пациентов с легкой почечной недостаточностью, но, как и в случае с другими НПВП, следует проявлять осторожность.

Метод и путь введения

Таблетки ДИКЛОТОЛпринимают внутрь во время еды, запивая достаточным количеством воды.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Симптомы

Симптомы включают головную боль, тошноту, рвоту, боль в эпигастрии, раздражение желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечное кровотечение, диарею, дезориентацию, возбуждение, кому, сонливость, головокружение, шум в ушах, гипотензию, угнетение дыхания, обмороки, иногда судороги. При значительной передозировке возможны острая почечная недостаточность и поражение печени.

Лечение

При необходимости пациентов следует лечить симптоматически. В течение одного часа после приема потенциально токсичного количества следует рассмотреть возможность применения активированного угля. В качестве альтернативы следует рассмотреть возможность промывания желудка, в течение одного часа после приема потенциально опасной для жизни передозировки. Специфические методы лечения, такие как диализ или гемоперфузия, вероятно не помогут в выведении НПВП из-за их высокой скорости связывания с белками и обширного метаболизма.

Должен быть обеспечен хороший диурез. Следует тщательно контролировать функцию почек и печени. Пациенты должны находиться под наблюдением не менее четырех часов после приема потенциально токсичного количества передозировки. При частых или продолжительных судорогах пациентам следует вводить диазепам внутривенно. Другие меры могут быть применены в зависимости от клинического состояния пациента. Лечение острого отравления ацеклофенаком перорально в основном состоит из поддерживающих и симптоматических мер при таких осложнениях, как гипотензия, почечная недостаточность, судороги, раздражение желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

В случае возникновения у вас каких-либо дополнительных вопросов по применению данного лекарственного препарата, обратитесь к своему врачу.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Часто

- головокружение

- диспепсия, боль в животе, тошнота, диарея

- повышение активности ферментов печени

Нечасто

- метеоризм, гастрит, запор, рвота, язвенный стоматит

-  зуд, сыпь, дерматит, крапивница

- повышение концентрации мочевины сыворотки крови, повышение концентрации креатинина сыворотки крови

Редко

- анемия

- анафилактические реакции (включая шок),гиперчувствительность

- расстройство зрения

- сердечная недостаточность

- артериальная гипертензия

- диспноэ

- мелена, образование язв желудка и кишечника, геморрагическая диарея, желудочно-кишечное кровотечение

- ангионевротический отек (отек Квинке)

Очень редко

- угнетение функции костного мозга, гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия

- гиперкалиемия

- депрессия, необычные сновидения, бессонница

- парестезия, тремор, сонливость, головная боль, дисгевзия (извращение вкуса)

- головокружение, звон в ушах

- ощущение сердцебиения

- гиперемия, «приливы», васкулит

- бронхоспазм, стридор (свистящее шумное дыхание)

- стоматит, рвота кровью, прободение кишечника, обострение болезни Крона и язвенного колита, панкреатит

- заболевание печени (включая гепатит),желтуха, увеличение активности щелочной фосфатазы

- пурпура, тяжелые кожно-слизистые реакции (включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз)

- нефротический синдром, почечная недостаточность

- отек, слабость, мышечные спазмы

- увеличение массы тела

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Одна таблетка содержит

активное вещество - ацеклофенак   100 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая РН 102, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, кислота стеариновая, спирт изопропиловый (2-пропанол)**, метиленхлорид**

состав оболочки: Opadry-YS-1-7027 белый (гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171),триацетин).

**- Может не присутствовать в конечном продукте

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью.

Форма  выпуска  и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из алюминиевой фольги.

По 1, 3 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона №10, № 30 (10´3) или №100 (10´10).

По 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из алюминиевой фольги.

По 2 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона №28 (14´2).

Срок хранения

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше

25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Сведения о производителе

Кусум Хелткер Пвт. Лтд., СП 289 (А),РИИКО Индл. Ареа Чопанки, Бхивади (Радж.),Индия

Тел: +91-1493-516561

факс: +91-1493-516562

Адрес электронной почты: info@kusum.com

• Доставка курьером аптеки (г. Алматы)
• Доставка через Kazpost (по РК)

• Карточкой VISA, MasterCard любого банка
• Наличными