Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Индометацин

Торговое название

Индометацин

Международное непатентованное название

Индометацин

Лекарственная форма

Мазь 10%

Состав

1 туба  содержит

активное вещество: индометацин – 4,0 г,

вспомогательные вещества: диметилсульфоксид, мочевина, макрогол (тип 400),макрогол (тип 1500),пропиленгликоль, левоментол, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, вода очищенная.

Описание

Мазь от светло-желтого до темно-желтого цвета со специфическим запахом ментола, однородной консистенции.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для местного лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата. Нестероидные противовоспалительные препараты для местного применения.

Код АТХ  М02АА23

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После нанесения на кожу  препарат всасывается и определяется в подкожных тканях уже через 5 мин. Количество индометацина, которое всасывается через кожу пропорционально времени контакта мази с кожей и площади нанесения, зависит от суммарной дозы мази и степени гидратации кожи. После аппликации на участок кожи площадью 500 см2 полоски мази длиной в 2,5 см абсорбция индометацина составляет около 3-5%. Одновременное применение окклюзионной повязки в течение 10 ч приводит к повышению абсорбции индометацина в 3-4 раза. После нанесения индометацина на кожу в проекции суставов кисти и коленного сустава концентрация индометацина в плазме в 150-170 раз ниже, чем после приема таблеток индометацина внутрь. Проникает в синовиальную оболочку и синовильную жидкость сустава, где определяется в течение 5-8 дней.

В крови обратимо связывается с белками плазмы (около 99%). Абсорбировавшаяся часть индометацина подвергается метаболизму в печени с образованием неактивных метаболитов. Конечный период полуэлиминации (T½) составляет 4-9 ч. Около 30% введенной дозы выводится в виде метаболитов с фекалиями, 70% дозы препарата выводится с мочой. В неизмененном виде выводится не более 30% абсорбировавшегося вещества. Системный клиренс индометацина составляет 1-2 мл/кг/мин.

Фармакодинамика

Мазь индометацина оказывает  противовоспалительное и анальгезирующее действие.

Механизм действия связан с ингибированием активности циклооксигеназы I и II типов. Индометацин сильнее ингибирует ЦОГ-I по сравнению с ЦОГ-II изоформой фермента (индекс селективности ЦОГ-I : ЦОГ-II=22,3-33,0). Нарушение активности ЦОГ-I обеспечивает лучшее устранение острого болевого синдрома, тогда как блокада ЦОГ-II опосредует восприятие хронической боли. В результате блокады ЦОГ нарушаются реакции арахидонового каскада синтеза эйкозаноидов и образование простагландинов PgE2, PgF2a, тромбоксана TxA2, простациклина PgI2. В бóльшей степени, чем при использовании других средств, нарушается синтез PgF2a. Подавляет активацию NF-kB – фактора транскрипции генов, который необходим для синтеза ряда воспалительных цитокинов (IL-1,6,8, TNF-a) и молекул клеточной адгезии (ICAM-1, VCAM-1). В отсутствие синтеза этих цитокинов подавляется активность хронического воспалительного процесса. Индометацин связывается с NO-синтазой и нарушает продукцию NO. В результате в клетке снижается NO-зависимый синтез новых молекул ЦОГ-II и продукция простагландинов под ее влиянием.

При ревматических заболеваниях оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, улучшает их функцию.  По эффективности противовоспалительного действия превосходит ацетилсалициловую кислоту.

Анальгезирующий эффект возникает через 30-60 мин после аппликации мази и сохраняется в течение 6-9 часов; максимальное действие отмечается спустя 2-3 часа после аппликации. Анальгезирующий эффект индометацина проявляется независимо от его противовоспалительного действия и связан исключительно с болью, обусловленной повреждением ткани или воспалительным процессом. При дисгормональных болевых синдромах (альгодисменорея) или болях сосудистого происхождения (ишиас) он практически не оказывает анальгетического эффекта.

Показания к применению

- посттравматические воспаления сухожилий, связок, мышц и суставов

- локализованные формы воспаления мягких тканей (тендовагинит, тендинит, бурсит)

- миалгия

-  люмбаго

- воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз, ревматический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеохондроз ).

Способ применения и дозы

Наружно. Наносят 3-4 раза в сутки на больные суставы или участки тела, втирая в кожу. Для фиксации препарата в месте нанесения используют окклюзионные повязки. Общее количество мази для взрослых в сутки не должно превышать 15 см, выдавливаемых из тубы, для детей – 7,5 см. Продолжительность  курса лечения определяет врач.

Побочные действия

- аллергические реакции

- зуд и гиперемия кожи, сыпь, сухость кожи, жжение в месте аппликации

- системные побочные действия (НПВП-гастропатия, тошнота, рвота, изжога, анорексия, головная боль и головокружение, нарушения вкуса, нечеткость зрительного восприятия, протеинурия, интерстициальный нефрит)

- обострение псориаза

Противопоказания

- гиперчувствительность к компонентам препарата

- обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки

- гипокоагуляция

- хронические заболевания почек

- беременность и период лактации

- нарушения целостности кожных покровов

- детский возраст до 14 лет.

Лекарственные взаимодействия

В связи с низкой системной абсорбцией мазь индометацина практически не вступает в какие - либо взаимодействия с другими лекарственными средствами.

При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами для системного применения усиливает их эффект, одновременно может наблюдаться усиление гастротоксического действия.

При совместном применении с мазью гепарина отмечается усиление анальгетического и противовоспалительного действия обоих лекарственных средств, потенцируется антикоагулянтный эффект гепарина.

Ментол, препараты капсаицина, эфирные масла при одновременной аппликации совместно с мазью индометацина усиливают его анальгетический эффект.

Диметилсульфоксид при одновременной аппликации с мазью индометацина усиливает его системную абсорбцию и увеличивает глубину проникновения в мягкие ткани в зоне аппликации.

Особые указания

Лечение препаратом проводится под наблюдением врача.

При развитии каких-либо побочных эффектов, связанных с применением препарата, необходимо  обратится к врачу.

Мазь следует наносить только на неповрежденные участки кожи, избегать попадания в глаза или на слизистые оболочки.

При продолжительном лечении (более 10 дней) проверять картину крови (число лейкоцитов и тромбоцитов).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или  потенциально опасными механизмами

Препарат не оказывает влияние на управление транспортным средством и потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Передозировка индометацина при использовании его в форме мази маловероятна, что связано с его низкой системной абсорбцией. Вероятность развития передозировки повышается при случайном или преднамеренном применении мази внутрь.

Симптомы: головная боль, головокружение, тошнота, рвота, нарушение памяти, дезориентация, в тяжелых случаях – онемение конечностей, парестезии и судороги.

Лечение: промывание желудка (в случае приема мази внутрь),поддерживающая и симптоматическая терапия, направленные на устранение возникших нарушений. Специфического антидота не существует. Форсированный диурез и гемодиализ не эффективны.

Форма выпуска и упаковка

По 40 г в  тубы алюминиевые. Каждую тубу вместе  с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в  пачку из картона хром-эрзац.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Производитель

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27,

тел/факс 8-(10375177)744280.

Владелец регистрационного удостоверения

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов»,

Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27,

тел/факс 8-(10375177) 744280, адрес электронной почты  market@borimed.com

• Доставка курьером аптеки (г. Алматы)
• Доставка через Kazpost (по РК)

• Карточкой VISA, MasterCard любого банка
• Наличными