Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Метакартин

Торговое название

Метакартин

Международное непатентованное название

Левокарнитин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 1.0 г/5.0 мл

Состав

5 мл препарата содержат

активное вещество - левокарнитина 1.0 г,

вспомогательные вещества: кислота хлороводородная  до рН 6.2-6.6, вода для инъекций до 5.0 мл.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ  и нарушения обмена веществ. Аминокислоты и их производные. Левокарнитин.

Код АТХ А16АA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного введения левокарнитин легко проникает во все ткани, высокие концентрации создаются в скелетных мышцах и миокарде. Максимальная концентрация в плазме крови поддерживается в течение 9 часов. Не связывается с белками плазмы и альбумином человека. После парентерального введения левокарнитин минимально подвергается метаболизму.

Выводится почками, преимущественно в виде ацильных эфиров, в количестве прямо пропорциональном уровню левокарнитина в плазме крови. Период полувыведения составляет 17,4 часа. Выводится почками (76% за 24 часа).

Фармакодинамика

Метакартин -препарат для коррекции метаболических процессов.

Левокарнитин - природное вещество, родственное витаминам группы B. Участвует в процессах обмена веществ в качестве переносчика жирных кислот через клеточные мембраны из цитоплазмы в митохондрии, где эти кислоты подвергаются процессу β-окисления с образованием большого количества энергии (в форме АТФ). Высвобождая коэнзим А, левокарнитин усиливает поступление метаболитов в цикл Кребса. По такому же механизму он стимулирует активность пируватдегидрогеназы в скелетных мышцах и окисление разветвленных аминокислот. Препарат нормализует белковый и жировой обмен, восстанавливает щелочной резерв крови, угнетает образование кетокислот и анаэробный гликолиз, уменьшает степень лактацидоза, а также увеличивает двигательную активность и повышает переносимость физических нагрузок, при этом способствует экономному расходованию гликогена и увеличению его запасов в печени.

Показания к применению

- первичный (генетический) и вторичный дефицит карнитина

- вторичный дефицит карнитина у пациентов, длительно получающих гемодиализ и имеющих следующие симптомы: выраженные постоянные мышечные спазмы, слабость скелетных мышц, миопатии, потеря мышечной массы, симптомы артериальной гипотензии, анемия, кардиомиопатия, отсутствие реакции на лечение или необходимость больших доз эритропоэтина.

Способ применения  и дозы 

Раствор для инъекций Метакартин предназначен для медленного внутривенного введения (в течение 2-3 минут)

Для определения оптимальной дозы рекомендуется контролировать терапию, измеряя уровни свободного и ацильного левокарнитина  в плазме крови и моче. Уровень свободного левокарнитина  в плазме крови должно быть 35 - 60 мкмоль/л. Соотношение ацильного левокарнитина к уровню свободного левокарнитина в плазме крови должно быть не выше 0,35.

Дозу рассчитывают в зависимости от возраста и массы тела.

При первичном и вторичном дефиците карнитина рекомендуемые дозы зависят  от нарушения обмена веществ и степени выраженности в период лечения. Метакартин раствор для инъекций, вводят внутривенно медленно в течение 2-3 минут, при этом суточную дозу делят на 3-4 введения, или в виде инфузии:  внутривенно капельно, медленно примерно 3 мл в минуту (или не более 60 капель в минуту),из расчета 30 мин на 100 мл и 1 час 20 минут на 250 мл. Перед введением необходимую дозу препарата растворяют в 100 или 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы.

Детям до 12 лет (в том числе новорожденным и младенцам)

В большинстве случае рекомендуемая доза составляет 100-200 мг/кг/сут. Если клинические и биохимические показатели не улучшаются, доза может быть увеличена на короткое время. Высокие дозы до 400 мг/кг/сут могут быть необходимыми при острой метаболической декомпенсации.

Взрослые и дети старше 12 лет

При первичном или вторичном дефиците левокарнитина в случае острой декомпенсации препарат назначают в дозе 50-100 мг/кг/сут. При необходимости возможно применение препарата в более высокой дозе, однако это связано с высоким риском развития побочных реакций.

При вторичном дефиците карнитина при гемодиализе препарат вводят внутривенно медленно (в течение 2-3 мин).

Детям до 12 лет препарат назначают в дозе 10-20 мг/кг/сут по окончании каждой процедуры гемодиализа (при проведении трех процедур гемодиализа за неделю).

Детям старше 12 лет по 1г/сут и взрослым 2 г/сут по окончании каждой процедуры гемодиализа.  Доза 2,5 г назначается пациентам, находящимся на гемодиализе более 1 года. Продолжительность внутривенного лечения составляет не более 3 месяцев, это период, необходимый для восстановления нормального уровня содержания левокарнитина в мышцах. Необходимость повторного курса лечения определяется содержанием левокарнитина в плазме крови, контроль которого следует проводить регулярно.

Побочные действия

- тошнота, рвота, боль в животе, диарея при длительном приеме перорального левокарнитина;

- мышечная слабость, судороги у больных с уремией;

- аллергические реакции (зуд кожи, кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок);

- специфический запах тела. Уменьшение дозы часто ослабляет или устраняет вызванный препаратом неприятный телесный запах у пациента и желудочно-кишечные симптомы.;

- при быстром введении возможно появление болей по ходу вены, проходящих при снижении скорости введения.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к левокарнитину или вспомогательным компонентам препарата.

В виде раствора для инфузий препарат Метакартин противопоказан пациентам с гипернатремией и гиперволемией.

Раствор для инфузии с растворителем глюкозой противопоказан пациентам с сахарным диабетом.

Лекарственные взаимодействия

Назначение препарата Метакартин , раствор для инъекций, пациентам с сахарным диабетом, получающим инсулин или пероральные гипогликемические препараты, может вызвать гипогликемию вследствие повышения усвоения глюкозы. Поэтому у данной категории пациентов во время лечения препаратом, следует постоянно контролировать уровень глюкозы в плазме крови для коррекции режима дозирования гипогликемических препаратов.

При одновременном применении глюкокортикостероиды способствуют накоплению препарата в тканях (кроме печени).

Липоевая кислота, анаболики усиливают эффект левокарнитина.

Необходимо информировать лечащего врача о применения каких-либо других лекарств совместно с Метакартин. 

Прием карнитина может повышать содержание свободной вальпроевой кислоты в сыворотке крови и тем самым потенцировать ее действие даже при приеме среднетерапевтических доз.

Прием чрезмерных доз холина может снижать активность карнитина.

Особые указания

Препарат не вызывает привыкания или зависимости, так как L – карнитин естественный компонент организма.

Переносимость препарата следует контролировать в течение первой недели лечения и после каждого повышения дозы.

Если Вы пропустили дозу, не принимайте двойную дозу,  продолжайте лечение  как обычно.

Внутривенное введение препарата должно быть медленным (2-3 минуты).

Метакартин, раствор для инъекций, следует принимать с осторожностью пациентам, страдающим хронической сердечной недостаточностью, острой почечной недостаточностью, при отеках, вызванных задержкой солей, а также пациентам, принимающим кортикостероидные и кортикотропные гормональные препараты. Длительный прием без дополнительного приема калия может привести к гипокалиемии.

Препарат применяют с осторожностью у пациентов с отягощенным аллергоанамнезом. Поскольку карнитин улучшает усвоение глюкозы, нужно контролировать ее уровень в сыворотке крови у больных сахарным диабетом.

Внутривенное введение высоких доз Метакартин пациентам с тяжелыми нарушениями функций почек или находящимся на диализе в терминальной стадии почечной недостаточности не приводит к накоплению потенциально токсичных метаболитов триметиламина (TMA) и триметил-N-оксида (TMAO),которые обычно выделяются с мочой. Эта ситуация наблюдается при длительном приеме внутрь в высоких дозах.

Беременность и период лактации

Метакартин, раствор для инъекций, назначают только в случаях крайней необходимости, тщательно сопоставив пользу для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством  и потенциально опасными  механизмами

Лица, которые отмечают мышечную слабость после применения Метакартин, раствор для инъекций, должны воздержаться от управления автомобилем и потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Большие дозы левокарнитина могут вызвать диарею.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл препарата разливают в ампулу из темного стекла.

По 5 ампул помещают  в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (ПВХ).

 По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Не замораживать!

Срок хранения

4 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Мефар Илач Сан. А.Ш

Адрес: Стамбул. Рамазанолу Мах. Энсар Джад. №20. Курткёй-Пэндик, Турция

Владелец регистрационного удостоверения

Уорлд Медицин Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.

Адрес: Эврен Мах., Джами Йолу Джад. №50, Гюнешли, Багджылар,34192 Стамбул, Турция

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
РК, Алматы, Турксибский район, пр. Суюнбая, 222 б
Тел/факс: 8(7272) 529090
www.worldmedicine.kz

• Доставка курьером аптеки (г. Алматы)
• Доставка через Kazpost (по РК)

• Карточкой VISA, MasterCard любого банка
• Наличными