Инструкция по медицинскому применению

 лекарственного средства

Инестом

Торговое название

Инестом

Международное непатентованное название

Левокарнитин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций  1 г/5 мл

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество – левокарнитин  200,0 мг,

 вспомогательные вещества:  10% кислота хлороводородная,  вода для инъекций.

Описание

Прозрачный раствор от бесцветного до желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Аминокислоты и их производные.  

Код   АТС    А16АА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При парентеральном введении левокарнитин хорошо проникает во все ткани, высокие концентрации создаются в скелетных мышцах и миокарде. Максимальная концентрация в плазме крови поддерживается  в течение 9 часов. После парентерального введения левокарнитин минимально подвергается метаболизму.

Экскретируется почками, преимущественно в виде ацильных эфиров, свободный карнитин реабсорбируется.

Фармакодинамика

Активное вещество препарата Инестом - левокарнитин  является естественным компонентом  клетки и играет важную роль в выработке и передаче энергии. Инестом  участвует в транспорте  длинноцепочечных  жирных кислот через внутреннюю мембрану в  митохондрии,  где они подвергаются процессу бета-окисления с образованием большого количества метаболической энергии в форме АТФ.

Инестом  управляет процессом передачи энергии, произведенной в митохондриях с участием  фермента  аденин-нуклеотид-транслоказы.

 
Окисление жирных  кислот приводит к уменьшению использования глюкозы на  периферии, что позволяет ацетилам (остаткам бета-окисления) включаться  в цикл Кребса и  увеличивать энергоснабжение клетки.

Инестом обладает антиоксидантными свойствами,  способствует  повышению устойчивости нервных клеток к гипоксии, защищает  печень и почки от токсического воздействия препаратов, способствуя выведению токсических  соединений из клеточных органелл и предотвращая   их кумуляцию. Инестом  участвует  в снижении уровней холестерина и триглицеридов, а также в улучшении работы сердца. Нормализует белковый и жировой обмен, повышенный основной обмен при гипертиреозе, как частичный антагонист тироксина; восстанавливает щелочной резерв крови, препятствует образованию кетокислот и угнетает анаэробный гликолиз, снижает степень лактацидоза, повышает двигательную активность, предотвращает усталость, ускоряет  восстановление организма после тренировок, способствует экономному расходованию гликогена и увеличению его запасов в печени и мышцах.

 
Инестом  оказывает анаболический эффект, замедляет распад белковых и углеводных молекул, стимулирует секрецию желудочного сока. Снижает риск избыточного веса и уменьшает содержание жира в  мышцах.

Инестом оказывает нейротрофическое действие, тормозит развитие апоптоза, ограничивает   зону    поражения   и   восстанавливает   структуру нервной ткани;

способствует росту и развитию детей.

Инестом  играет важную роль в метаболизме миокарда, так как окисление жирных кислот, необходимых для выработки энергии в миокарде, зависит от наличия достаточного количества левокарнитина. Установлена эффективность препарата при миокардиопатиях, вызванных  дефицитом левокарнитина.

Показания к применению

- первичный  и вторичный  дефицит левокарнитина  у взрослых, детей, в том числе младенцев  и новорождённых

- вторичный  дефицит  левокарнитина у пациентов  с терминальной стадией болезней почек, длительно находящихся на гемодиализе и сопровождающихся  следующими  состояниями:

тяжелые и постоянные мышечные судороги и/или эпизоды артериальной гипотензии  во время диализа
снижение качества жизни, связанное с недостатком энергии
мышечная слабость и/или миопатия
кардиомиопатия
анемия при уремии,  устойчивая  или требующая  больших доз эритропоэтина
потеря мышечной  массы,  вызванная недоеданием
 

Способ применения  и дозы 

Инестом,   раствор    для    инъекций, вводят внутримышечно,  внутривенно медленно (в течение 2-3 мин).

Для определения  оптимальной дозы  рекомендуется контролировать терапию, измеряя уровни  свободного и ацильного левокарнитина  в плазме крови  и моче.  Уровень  свободного  левокарнитина  в плазме крови должно быть 35 - 60 моль/л. Соотношение ацильного левокарнитина  к уровню свободного левокарнитина  в плазме крови  должно быть не выше  0.35.

Дети до 12 лет

Первичный  и вторичный дефицит левокарнитина: в случае острой декомпенсации препарат назначают в дозе 50-100 мг/кг/сут в 3-4 введения. При необходимости возможно применение препарата в более высокой дозе, однако это связано с  высоким риском развития побочных реакций, особенно диареи.

При вторичном дефиците карнитина у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, получающих гемодиализ: препарат назначают в дозе 10-20 мг/кг/сут  по окончании каждой процедуры гемодиализа (при проведении трех процедур гемодиализа за неделю). Лечение должно продлиться по крайней мере три месяца.  Обычно есть потребность в повторном курсе терапии.

Взрослые и дети старше 12 лет

Первичный  и вторичный дефицит левокарнитина:  в случае острой декомпенсации

обычная рекомендуемая доза 50-100 мг/кг/сут в 3-4 введения. При необходимости возможно применение препарата в более высокой дозе, однако это связано с  высоким риском развития побочных реакций, особенно диареи.

 
При вторичном дефиците карнитина у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, получающих гемодиализ: препарат назначают в дозе  20 мг/кг/сут   вводят по окончании каждой процедуры гемодиализа (при проведении трех процедур гемодиализа за неделю). Продолжительность внутривенного  лечения составляет не более 3 месяцев, это  период, необходимый для восстановления нормального уровня содержания левокарнитина в мышцах. Необходимость повторного курса лечения определяется содержанием левокарнитина в плазме крови, контроль которого следует проводить регулярно.

Побочные действия

Побочные  действия  не   наблюдаются  при  применении      Инестом,      согласно

предписаниям врача.

Редко

- тошнота, рвота, боль в животе, диарея

Уменьшение дозы приводит к  устранению побочных эффектов.  

- мышечная слабость у больных с уремией

- судороги

- аллергические реакции

- при быстром введении возможно появление болей по ходу вены, проходящих при снижении скорости введения

Противопоказания

- повышенная чувствительность  к   компонентам препарата

Лекарственные взаимодействия

Назначение Инестома пациентам с сахарным диабетом, получающим инсулин или пероральные  гипогликемические препараты,  может вызвать гипогликемию  вследствие повышения усвоения глюкозы.  Поэтому у данной категории пациентов во время лечения препаратом Инестом  следует постоянно контролировать уровень  глюкозы в плазме крови  для  коррекции режима  дозирования гипогликемических препаратов.

Глюкокортикостериоды способствуют накоплению препарата в тканях (кроме печени).

 
Липоевая кислота, анаболики усиливают эффект левокарнитина.

 
В случае применения каких-либо других лекарств совместно с Инестомом, об этом необходимо информировать лечащего врача. 

Особые указания

Инестом  не вызывает привыкания или зависимости.

Переносимость препарата следует контролировать в течение первой недели лечения и после каждого повышения дозы.

Для снижения риска любой неблагоприятной реакции необходимо строго следовать инструкции по медицинскому применению препарата. При появлении неблагоприятных реакций, не описанных в инструкции, следует обратиться к лечащему врачу.

Беременность и период лактации

Инестом назначают  только в случаях крайней необходимости.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством  и потенциально опасными  механизмами

Не влияет.

Передозировка

Симптомы: большие дозы левокарнитина могут вызвать диарею.

Лечение: при необходимости   -  проведение симптоматической терапии.

Форма выпуска  и  упаковка

Раствор для инъекций, 1 г/5 мл

По 5 мл препарата в ампуле из темного стекла с меткой для вскрытия.

По 5 ампул помещают в пластиковую упаковку из поливинилхлорида, по 1 упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную упаковку.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше   25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не используйте  препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Help S.A./Хелп С.А.,  улица Валаоритоу, 10,  144 52, Афины, Греция

Телефон (+30210) 2843 479, 2815 353, факс (+30210) 2811 850

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукта 

ТОО «AVITA  (АВИТА)»,  г. Алматы,  Кысмуратова Аманкуль Тохтасыновна,  телефон/факс 8/727/3929703, amangul-62@mail.ru

• Доставка курьером аптеки (г. Алматы)
• Доставка через Kazpost (по РК)

• Карточкой VISA, MasterCard любого банка
• Наличными