УТВЕРЖДЕНА Приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности Министерства здравоохранения Республики Казахстан от «____»______________201 г. № ______________ ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЦЕФАЗОЛИН Торговое название Цефазолин Международное непатентованное название Цефазолин Лекарственная форма Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1.0 г Состав 1 флакон препарата содержит активное вещество – цефазолина натрий (в пересчете на цефазолин) – 1.0 г Описание Порошок белого или почти белого цвета Фармакотерапевтическая группа: Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты, прочие. Цефалоспорины первого поколения. Цефазолин. Код АТХ J01DB04 Фармакологические свойства Фармакокинетика При пероральном приеме цефазолин не всасывается. Цефазолин, вводимый внутримышечно или внутривенно, создает высокие концентрации в сыворотке. При внутримышечном (в/м) введении цефазолин быстро всасывается из места инъекции. После в/м введения концентрации в крови выше и сохраняются дольше, чем после введения большинства других цефалоспоринов. После введения 0.5 г и 1 г в крови достигаются следующие пиковые концентрации: Доза в/м Время после инъекции (в часах) и концентрации в крови (в мкг/мл) 1/2 1.00 2.00 4.00 6.00 8.00 10.00 0.5 г 32.20 36.80 37.90 15.50 6.30 3.00 - 1 г 60.10 63.80 64.30 29.80 13.20 7.10 <4.1 Продолжительность периода полувыведения из плазмы составляет около двух часов. После внутривенного (в/в) введения 1 г цефазолина максимальная концентрация в сыворотке 188.4 мкг/мл достигается через 5 минут, снижаясь через 4 часа до 16.5 мкг/мл. Приблизительно 70-90% введенной дозы связывается с белками плазмы. Цефазолин легко проникает в различные ткани и органы, в т.ч. в миндалины, стенку желчного пузыря и аппендикс. Цефазолин также обнаруживается в высоких концентрациях в физиологических жидкостях организма. При отсутствии обструкции желчевыводящих путей через 4 часа после введения его концентрации в желчи превосходят таковые в сыворотке. Цефазолин достигает терапевтических концентраций в асцитической и плевральной жидкости, воспалительном экссудате, легких, печени, коже и мягких тканях, суставах, сердце и брюшине, среднем ухе. Очень высокие концентрации цефазолина создаются в почках - после введения 1 г цефазолина его концентрация в моче составляет до 4000 мкг/мл. Цефазолин проходит через капиллярные мембраны в костях и достигает бактерицидных концентраций в жидкости интерстициального пространства здоровой и пораженной остеомелитом кости. В отсутствие инфекции мозговых оболочек цефазолин обнаруживается в спинномозговой жидкости в крайне незначительных концентрациях, поэтому можно считать, что он не проходит через гематоэнцефалический барьер. Концентрация цефазолина в кровотоке плода аналогична таковой в кровотоке матери. Цефазолин обнаруживается в молоке кормящих женщин в очень низких концентрациях. Цефазолин не метаболизируется в печени и выводится из организма в неизмененном виде, главным образом с мочой (за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции). Количество цефазолина, выводимого с мочой, составляет в течение первых 6 ч - 60–90%, через 24 ч - 70–95% от введенной дозы. Выведение цефазолина вместе с желчью происходит лишь в незначительной степени. T1/2 из плазмы увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек до 20–40 ч. Фармакодинамика Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу),Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter spp. и Enterococcus spp. Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллинустойчивых штаммов Staphylococcus spp. Показания к применению - инфекции дыхательных путей - инфекции мочевыводящих путей - инфекции кожи и мягких тканей - инфекции желчевыводящих путей - инфекции костей и суставов - гинекологические инфекции - септицемия - эндокардит - профилактика инфекций при хирургических вмешательствах Способ применения и дозы Устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и инфекции, чувствительности возбудителя. Препарат вводить внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в) струйно или капельно. Препарат нельзя вводить в полость позвоночного канала. Период внутримышечной терапии должен быть настолько коротким, насколько это возможно. Растворы, приготовленные для внутримышечных инъекций, не следует использовать для внутривенного введения. Для в/м введения препарат предварительно растворяют в 2-3 мл воды для инъекций или 0,25-0,5 мл 5% раствора новокаина. Лидокаин не используется в качестве растворителя в педиатрической практике. Для в/в струйного введения разовую дозу разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида. Вводят медленно в течение 3-5 мин. При внутривенном капельном введении 0,5-1,0 г препарата предварительно разводят в 100-250 мл изотонического раствора натрия хлорида. Кратность введения – 6 - 8 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 6г. Средняя суточная доза для детей с массой тела выше 4,5 кг составляет 25-50 мг/кг массы тела, при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг в сутки. Продолжительность лечения 7-10 дней. Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений назначают 1 г цефазолина за 30 мин до операции; 0,5-1г во время операции; 05-1г каждые 4 - 6 часов в течение суток после операции. С осторожностью применяют при нарушении функции почек. Цефазолин можно назначать пациентам со сниженной функцией почек со следующими корректировками дозы: пациенты с клиренсом креатинина 55 мл/мин или больше или с креатинином сыворотки 1,5 мг % или меньше могут получать полные дозы. Пациенты со скоростью клиренса креатинина от 35 до 54 мл/мин или креатинином сыворотки 1,6 – 3,0 мг % могут также получать полные дозы, но введение необходимо ограничить минимальными интервалами между введением в 8 часов. Пациенты со скоростью клиренса креатинина от 11 до 34 мл/мин или креатинином сыворотки 3,1 – 4,5 мг % получают половину обычной дозы каждые 12 часов. Пациенты со скоростью клиренса креатинина 10 мл/мин или меньше или креатинином сыворотки 4,6 мг % или выше получают половину обычной дозы каждые 18 – 24 часа. Рекомендации по коррекции дозы применимы после первоначальной ударной дозы, соответствующей тяжести инфекции. Детям с почечной недостаточностью от легкой до умеренной степени (клиренс креатинина от 70 до 40 мл/мин.) назначают 60 процентов нормальной ежедневной дозы, вводимой равным образом разделенными дозами каждые 12 часов. При умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина от 40 до 20 мл/мин.),25 процентов обычной ежедневной дозы, вводимой равным образом разделенными дозами каждые 12 часов. Детям с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 20 до 5 мл/мин.) можно назначать 10 процентов нормальной ежедневной дозы каждые 24 часа. Побочные действия - тошнота, изжога, рвота, диарея, боли в животе - головная боль, головокружение - интерстициальная пневмония или синдром PIE (легочный инфильтрат с эозинофилией) - слизисто-кожно-глазной синдром (синдром Стивенса Джонсона),токсический эпидермальный некролиз (синдром Ла́йелла) - транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз - крапивница, кожный зуд, лихорадка, отек Квинке, анафилактический шок - артралгии, судороги - кандидоз, псевдомембранозный колит - обратимая лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия или тромбоцитопения, дефицит витамина К, дефицит витамина В - нарушение функции почек, тяжелая почечная недостаточность, увеличение креатинина в крови - возможна болезненность в месте внутримышечной инъекции Редко - холестатическая желтуха - гипогликемия Противопоказания - гиперчувствительность к препаратам группы цефалоспориновых и других β-лактамных антибиотиков (в т.ч. и пенициллины и карбапенемы) - период новорожденности (до 1 мес.),недоношенность - не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками - блокада сердца - беременность и период лактации С осторожностью - почечная недостаточность - заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе) - детский возраст с 1 до 12 месяцев. Лекарственные взаимодействия Не рекомендуется назначать цефазолин одновременно с антикоагулянтами. При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота) происходит блокада канальцевой секреции цефазолина (следует избегать совместного применения). Почечный клиренс цефазолина снижается при одновременном приеме пробенецида, что приводит к увеличеннным и более продолжительным концентрациям цефазолина в крови. Отмечается синергизм антибактериального действия при комбинации с аминогликозидными антибиотиками, ванкомицином, рифампицином. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация). Цефазолин, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противоспалительные препараты (НПВП),салицилаты),увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия. Не следует применять цефазолин вместе с антибактеральными препаратами, имеющими бактериостатический механизм действия (тетрациклины, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол),поскольку исследования in vitro показали, что между ними существует антагонизм. Цефазолин может вызывать дисульфирам - подобные реакции при одновременном применении с этанолом. Особые указания Перед назначением терапии с использованием Цефазолина необходимо провести тщательный опрос, чтобы определить, возникали ли у пациента ранее реакции гиперчувствительности к цефазолину, цефалоспоринам, пенициллинам или другим лекарственным препаратам. Необходимо проявлять осторожность при введении Цефазолина пациентам с ранее проявлявшейся гиперчувствительностью к пенициллинам, так как в отношении 10% пациентов с ранее возникавшими эпизодами аллергии на пенициллин были отмечены случаи перекрестной аллергии между бета-лактамными антибиотиками и развитием реакции гиперчувствительности. Терапию с использованием Цефазолина необходимо прекратить, если наблюдается аллергическая реакция. Лечение необходимо прекратить при возникновении каких-либо побочных эффектов. Необходимо проявлять осторожность при назначении препарата: - пациентам с бронхиальной астмой, высыпаниями или эпизодами крапивницы в анамнезе, тяжелой почечной недостаточностью, - в случаях недостаточности или нарушения питания, при проведении парентерального питания или пациентам с выраженной потерей сил ( данные пациенты могут страдать дефицитом витамина К, им необходимо проводить тщательный мониторинг),- пожилым пациентам. Сообщалось, что почти все антибиотические средства, включая Цефазолин, могут вызывать псевдомембранный колит. Следовательно, потенциальный риск развития псевдомембранного колита необходимо учитывать в случае пациентов, у которых возникает диарея во время или после антибактериального лечения. Цефалоспорины могут вызывать снижение протромбиновой активности. В группу риска входят пациенты с почечной или печеночной недостаточностью или плохим алиментарным статусом, а также пациенты, проходящие длительный курс антибактериальной терапии и пациенты, ранее стабилизировавшиеся на антикоагулянтной терапии. За протромбиновым временем необходимо наблюдать у пациентов группы риска. Экзогенный витамин К необходимо вводить согласно указаниям. Цефазолин содержит натрий. Данный факт необходимо принимать во внимание в случае пациентов на контролируемой натриевой диете. Хотя препарат может быть причиной получения ложно положительных результатов при определении глюкозы в моче во время исследований, проводимых с реактивами Бенедикта, Фелинга или Клинитестом, он не дал бы ложно положительных результатов при использовании ферментативного метода испытания. Использование препарата может приводить к получению ложно положительных результатов прямого или непрямого антиглобулинового теста (проба Кумбса). У новорожденных, чьи матери лечились цефалоспоринами до рождения ребенка, могут быть получены ложно положительные результаты пробы Кумбса. С осторожностью использовать пациентам старческого возраста и обращать особое внимание на дозы и интервалы между введением доз. В связи со сниженными физиологическими функциями у пожилых пациентов, есть вероятность появления нежелательных явлений (например, кровотечение, вследствие дефицита витамина К). В связи с тем, что безопасность использования у недоношенных детей и новорожденных не была установлена, применение препарата у данных пациентов не рекомендуется. Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять автотранспортом или движущимися механизмами Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или движущимися механизмами. Передозировка Симптомы: боль, воспалительные реакции в месте введения, головокружение, головная боль, парестезии, возможно развитие судорог (особенно у пациентов с заболеваниями почек),повышенные концентрации креатинина, азота мочевины крови, ферментов печени и билирубина, ложноположительная реакция Кумбса, тромбоцитоз и тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, а также увеличение протромбинового времени Лечение: немедленное прекращение введения препарата, контроль жизненно важных функций организма и соответствующих лабораторных показателей; симптоматическая терапия. В тяжелых случаях возможно проведение гемодиализа. Перитонеальный диализ не эффективен. Форма выпуска и упаковка 1,0 г активного вещества во флаконы из трубки стеклянной, герметически укупоренные резиновыми пробками, обжатыми колпачками алюминиевыми. 50 флаконов укладывают в коробку из картона с вложением от 3 до 5 инструкций по медицинскому применению препарата на государственном и русском и языках (для стационаров). Условия хранения Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 2 года Не использовать по истечении срока годности Условия отпуска из аптек По рецепту Производитель ОАО "Биохимик", Российская Федерация, 430030, г. Саранск, ул. Васенко, 15 А Тел./факс (8342) 47-36-48, 47-36-78. Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения ОАО "Биохимик", Российская Федерация Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара): ТОО «ЦентрАзияФарм», 050030, Республика Казахстан г. Алматы, Красногвардейский тракт, 258 В тел. 727 232 90 50, 727 385 04 00, e-mail: register@caph.kz Свернуть Метки: Другие и неуточненные формы сифилиса; Острый ларингит и трахеит; Инфекционные артропатии; Острый и подострый эндокардит;

• Доставка курьером аптеки (г. Алматы)
• Доставка через Kazpost (по РК)

• Карточкой VISA, MasterCard любого банка
• Наличными