Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

цефазолин

Торговое название

Цефазолин

Международное непатентованное название

Цефазолин

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1.0 г

Состав

Один флакон содержит

активное вещество: цефазолина натрия (в пересчете на цефазолин) – 1.0 г

Описание

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа Антибактериальные препараты для системного использования.
Цефалоспорины первого поколения.

Код АТХ  J01DВ04

Фармакологические свойства
Фармакокинетика

Период максимальной концентрации при внутримышечном введении в дозе    0,5 и 1 г соответственно - 2 и 1 час; максимальная концентрация - 38 и               64 мкг/мл; после внутривенного введения период максимальной концентрации - в конце инфузии, после внутривенного введения 1 г максимальная концентрация - 180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердца и сосудов, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути,

кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объем распределения – 0,12 л/кг. Связь с белками плазмы – 85 %. Период полувыведения при внутримышечном введении – 1,8 часа, при внутривенном введении - 2 часа. При нарушении функции почек период полувыведения – 20 - 40 часов.

Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 часов – 60 – 90 %, через 24 часа – 70 – 95 %. После внутримышечного введения в дозах 0,5 и 1 г максимальная концентрация в моче 1 мг/мл и 4 мг/мл соответственно.

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу; в том числе Streptococcus pneumoniae),Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов.

Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter и Enterococcus.

Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллин-устойчивых штаммов Staphylococcus spp.

Показания к применению

 Бактериальные инфекции:

- верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов (в том числе средний отит)

- мочевыводящих и желчевыводящих путей

- органов малого таза (в том числе гонорея)

- кожи и мягких тканей

- костей и суставов (в том числе остеомиелит)

- эндокардит

- сепсис

- перитонит

- мастит

- раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции

- сифилис

- профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде

Способ применения и дозы  

Внутримышечно, внутривенно (струйно и капельно). Средняя суточная доза для взрослых – 1 - 4 г; кратность введения – 3 - 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г. Средняя продолжительность лечения составляет 7 - 10 дней.

Для профилактики послеоперационной инфекции - внутривенно, 1 г за             0,5 - 1 час до операции, 0,5 - 1 г - во время операции и по 0,5 - 1 г - каждые 8 часов в течение первых суток после операции.

Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК): при КК            55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1,5 мг % и менее можно вводить полную дозу; при КК 54 - 35 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 3 - 1,6 мг % можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 часов; при КК 34 - 11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 4,5 – 3,1 мг % - 1/2 дозы с интервалами 12 часов; при КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме     4,6 мг % и более - 1/2 обычной дозы каждые 18 - 24 часа. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы 0,5 г.

Детям от 1 месяца и старше – 25 - 50 мг/кг/сут; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения – 3 - 4 раза в сутки. У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений клиренса креатинина (КК): при КК            70 - 40 мл/мин – 60 % от средней суточной дозы и вводят каждые 12 часов; при КК 40 - 20 мл/мин – 25 % средней суточной дозы с интервалом в 12 часов; при КК 5 - 20 мл/мин – 10 % средней суточной дозы каждые 24 часа. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной "ударной" дозы.

При инфекциях средней тяжести, вызванных чувствительными грамположительными микроорганизмами, разовая доза для взрослых – 0,25 – 0,5 г каждые  8 часов. При пневмококковой пневмонии – 0,5 г каждые 12 часов, при острых неосложненных заболеваниях мочевыводящих путей - 1 г каждые 12 часов.

Приготовление растворов для инъекций и инфузий: 0,5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г - в 4 мл воды для инъекций. Для внутривенного болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно, в течение 3 - 5 мин. Для внутривенного капельного введения препарат разводят 50 - 100 мл  5 - 10 % раствора декстрозы,       0.9 % раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5 % раствора натрия гидрокарбоната.

Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.

Побочные действия

- гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, эпидермальный некроз, бронхоспазм, эозинофилия, лихорадка, ангионевротический отек, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона)

- судороги

- у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) - нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики содержания азота мочевины и креатинина в крови)

- тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный, холестатическая желтуха, гепатит

- лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, лимфоцитоз, гемолитическая анемия

- дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит)

- положительная реакция Кумбса, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени

- местные реакции: образование инфильтратов и абсцессов, флебитов, тромбофлебитов

Противопоказания

- гиперчувствительность

- период новорожденности (до 1 месяца)

C осторожностью

- почечная недостаточность

- заболевания кишечника (в том числе колит в анамнезе)

- беременность

- детский возраст до 1 года.

Лекарственные взаимодействия

Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками. При одновременном применении Цефазолина и "петлевых диуретиков" происходит блокада его канальцевой секреции.

Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация),циметидином или фамотидином!

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, в том числе пробенецид, увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций. Цефазолин может вызвать дисульфирамоподобные реакции при одновременном применении с этанолом. Пробенецид уменьшает экскрецию цефазолина.

Не следует применять цефазолин вместе с антибактериальными препаратами, имеющими бактериостатический механизм действия (тетрациклины, сульфаниламиды, макролиды, линкозамиды, хлорамфеникол),поскольку исследования in vitro показали, что между ними существует антагонизм.

Особые указания

Беременность и лактация

В период беременности назначают только по жизненным показаниям. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание прекращают (цефазолин проникает в грудное молоко).

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Следует обратить внимание при развитии первых симптомов анафилактического шока: беспокойство, парестезии вокруг рта, затрудненное дыхание, потливость. В этих случаях необходимо немедленно прекратить введение препарата и провести соответствующую терапию.

Могут отмечаться ложноположительные результаты лабораторных анализов на содержание сахара в моче, если они проводятся с использованием раствора Бенедикта, раствора Фелинга или таблеток Клинитест®. Вместе с тем, цефазолин не оказывает никакого воздействия на результаты анализов на содержание сахара в моче, произведенных с помощью ферментных методов.

Кроме того, могут отмечаться ложноположительные результаты прямого и непрямого теста Кумбса, например у новорожденных, матери которых были подвергнуты лечению с применением цефазолина.

При назначении препарата возможно обострение заболеваний ЖКТ, особенно колита. При наличии тяжелой стойкой диареи необходимо учитывать вероятность развития псевдомембранозного колита, связанного с применением антибиотика. В этом случае немедленно прекращают лечение цефазолином и назначают соответствующее лечение (применение препаратов, влияющих на перистальтику, противопоказано).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При применении препарата могут возникнуть судороги, тошнота, рвота, боль в животе, в связи с этим на время лечения следует воздержаться от управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Сведения отсутствуют

Форма выпуска и упаковка
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1.0 г.

По 1.0 г активного вещества во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл, герметично укупоренные резиновыми пробками, обжатые колпачками алюминиевыми или алюминиевыми колпачками комбинированными.

Флаконы с препаратом по 50 штук укладывают в коробки из картона с приложением равного количества инструкций по применению препарата на государственном и русском языках (для стационаров).

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

• Доставка курьером аптеки (г. Алматы)
• Доставка через Kazpost (по РК)

• Карточкой VISA, MasterCard любого банка
• Наличными