Торговое название

Азитромицин Сандоз®

Международное непатентованное название

Азитромицин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 250 мг; 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещество -азитромицина моногидрат — 256,00 мг или 512,00 мг

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, крахмал прежелатинизированный, натрия крахмал гликолят, кремний безводный коллоидный, натрия лаурил сульфат, магния стеарат

оболочка:

опадрий, состав (поливиниловый спирт, титана диоксид, тальк),соевый лецитин, ксантановая смола

Описание

Азитромицин Сандоз® 250 мг – таблетка удлинённой формы, белого или почти белого цвета, покрытая плёночной оболочкой, плоская с обеих сторон.

Азитромицин Сандоз® 500 мг — таблетка удлинённой формы, белого или почти белого цвета, покрытая плёночной оболочкой, с глубокой линией для разлома на одной стороне, с риской на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды.

Код ATC J01FA10

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь биодоступность азитромицина составляет 37%. Азитромицин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта(ЖКТ),что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема азитромицина внутрь в дозе 500 мг Cmax азитромицина в плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 0.4 мг/л.

Распределение

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу),в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой Vd и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью выраженности воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.

Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

Выведение

Плазменный период полувыведения близок к периоду полувыведения из тканей – 2-4 дня. Около 12 % дозы введённой азитромицина внутривенно выводится с мочой в неизменном виде в течение 3-х дней. Большинство выводится первые 24 часа. Билиарное выведение преимущественно в неизменной форме, является основным путём выведения. Идентифицированные метаболиты неактивны.

Фармакодинамика

Антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов. Принцип действия основан на ингибировании синтеза протеинов в бактерии путём связывания с 50-ю рибосомальными субъединицами и предотвращением транслокации пептидов. Обычное действие азитромицина бактериостатическое, но при создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, St. pyogenes, стрептококки групп CF и G, Staphylococcus aureus, St. viridans; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis. Bordetella pertussis. H.ducrer, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum. Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.

Наблюдалась перекрёстная устойчивость организмов комплекса Mycobacterium avium между кларитромицином и азитромицином. Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Показания

— ангина, синусит, тонзиллит, средний отит

— бактериальные пневмонии ( в т.ч. атипичные),бронхит

— скарлатина

— рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы

— неосложненный уретрит и/или цервицит, вызванные Chlamydia trachomatis

— болезнь Лайма (боррелиоз) — для лечения начальной стадии (erythema migrans)

— заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori

Способ применения и дозы

Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.

Взрослым

При неосложненном уретрите и/или цервиците, вызванные Chlamydia trachomatis однократно — 1000 мг;

При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей — 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза — 1.5 г).

При инфекциях кожи и мягких тканей — 1000 мг/сут в первый день за 1 прием, далее по 500 мг сут ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза — 3 г).

При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) — 1 г в первый день; 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза — 3 г).

При язвенной болезни- желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori — 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.

Пожилым пациентам

Режим дозирования такой же как и у взрослых пациентов.

Детям

Таблетки Азитромицин Сандоз® следует назначать детям с массой тела более 45 кг. При массе тела менее 45 кг используются другие лекарственные формы азитромицина в виде суспензии.

Побочные действия

Очень часто

— тошнота, рвота, диарея

Часто

— головокружение, головная боль, бессонница

— судороги

— нарушение восприятия вкуса и запаха

— метеоризм, расстройство пищеварения, потеря аппетита

— сыпь, зуд

— боль в суставах

Редко

— слабость, усталость, недомогание, потеря сознания

— кандидоз

— обстипация, псевдомембарнозный колит, воспаление поджелудочной железы, гепатиты, желтуха, поражение клеток печени, печёночная и почечная недостаточность

— окрашивание

— зубов и языка

— изменение уровня печёночных ферментов в плазме крови, лейкопения, эритропения

— снижение слуха, звон в ушах

— парестезия

— тремор

— бессонница, гиперактивность, раздражительность, нервозность, депрессия, бредовое состояние

— длительное заживление ран, кровоподтёки, покраснение кожи

— фотосенсибилизация

— отёк подкожной клетчатки

Очень редко

— аритмия

Противопоказания

— тяжелые нарушения функции почек

— тяжелые нарушения функции печени

— беременность

— период лактации (грудного вскармливания)

— детский возраст до 12 месяцев

— повышенная чувствительность к азитромицину и другим антибиотикам группы макролидов

Лекарственные взаимодействия

— Антациды (алюминий и магнийсодержащие),этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию. Поэтому азитромицин следует принимать за 1 час до или через 2 часа после еды.

— При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

— Дигоксин: повышение концентрации дигоксина.

— Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (эрготизм, вазоспазм, дизестезия).

— Триазолам, астемизол, мидазолам, альфентанил: необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении с азитромицином, ввиду возможного повышения активности последнего.

— Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также ЛС подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал. алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и др. ксантиновые производные) — за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.

— Фармацевтически несовместим с гепарином.

Особые указания

Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов. После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая, возможные побочные эффекты виде головокружения и конвульсий необходимо соблюдать осторожность.

Передозировка

Симптомы

обратимая потеря слуха, выраженная тошнота, рвота и диарея.

Лечение

промывания желудка и общая поддерживающая терапия.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки покрытые плёночной оболочкой выпускаются в блистере, состоящим из белой матовой плёнки ПВХ/ПВДХ 250 мкм/60 г и сополимера ПВХ/ПВА, покрытый алюминиевой плёнкой 20 мкм по 6 и 3 таблетки, в картонной пачке (№ 3, 6) вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше +25° С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не используйте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

• Доставка курьером аптеки (г. Алматы)
• Доставка через Kazpost (по РК)

• Карточкой VISA, MasterCard любого банка
• Наличными