ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ

ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА

ТОБРЕКС*

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ

ТОБРЕКС*

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ

ТОБРАМИЦИН

Лекарственная форма

Мазь офтальмологическая, 3.5 г

Состав

1 г препарата содержит

активное вещество – тобрамицин 3,0 мг

вспомогательные вещества: хлорбутанол безводный, парафин жидкий (минеральное масло),вазелин белый.

Описание

Однородная мазь белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Органы чувств. Офтальмологические препараты. Противомикробные препараты. Антибиотики. Тобрамицин.

Код АТХ S01АА12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

Высокая концентрация тобрамицина в препарате ТОБРЕКС* доставляет тобрамицин в очаг поражения инфекцией (глазная поверхность) в концентрации обычно намного больше, чем минимальная ингибирующая концентрация (МИК) самых устойчивых изолятов (МИК > 64 mг/мл; после 1 минуты концентрация тобрамицина в глазу после однократной дозы препарата 848 ± 674 mг/мл).

Концентрация тобрамицина в слезах у здорового человека сохраняется МИК90 (16 mг/мл как описано для глазных изолятов),минимум до 44 минут после применения препарата ТОБРЕКС*.

Распределение

Объем распределения составляет 0,26 л/кг. Связывание тобрамицина с протеинами плазмы менее чем 10%.

Метаболизм

Тобрамицин выделяется с мочой, в основном, как неизмененный лекарственный препарат.

Выведение

Тобрамицин выделяется быстро и экстенсивно в мочу путем клубочковой фильтрации. Период полувыведения из плазмы примерно 2 часа. Системный клиренс у взрослых пациентов с нормальной функцией почек варьируется от 0,05 до 0,1 л/час/кг и уменьшается с уменьшение функционирования почек.

Использование у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью

Препарат ТОБРЕКС* не был изучен у данной группы пациентов. Однако, из-за низкой системной абсорбции тобрамицина после офтальмологического применения данного препарата, коррекция дозировки не требуется.

Использование в педиатрии

Препарат ТОБРЕКС* может быть использован у детей старше 1 года в той же дозе, что и для взрослых. Однако, у детей младше 1 года информация об использовании ограничена.

Фармакодинамика

Механизм действия

Тобрамицин - мощный, быстродействующий бактерицидный аминогликозидный антибиотик широкого спектра действия.  Он оказывает основное влияние на бактериальные клетки путем ингибирования сборки и синтеза полипептидов на рибосомах.

Механизм резистентности

Резистентность к тобрамицину происходит путем нескольких различных механизмов, включая (1) изменения рибосомной субъединицы в бактериальной клетке, (2) вмешательство в перенос тобрамицина в клетку и (3) инактивацию тобрамицина рядом аденилилирующих, фосфорилирующих и ацетилирующих ферментов. Генетическая информация для производства инактивирующих ферментов может переноситься на бактериальную хромосому или на плазмиды. Может возникнуть перекрестная резистентность к другим аминогликозидам.

Распространенные чувствительные виды

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Bacillus megaterium

Bacillus pumilus

Corynebacterium accolens

Corynebacterium bovis

Corynebacterium macginleyi

Corynebacterium pseudodiphtheriticum

Kocuria kristinae

Staphylococcus aureus, чувствительные к метициллину штаммы

Staphylococcus epidermidis (коагуляза-положительный и коагуляза–отрицательный)

Staphylococcus haemolyticus (метициллин-чувствительный – MSSH)

Streptococci (включая бета-гемолитические стрептококки группы А, негемолитические микроорганизмы и некоторые виды Streptococcus pneumonia).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Acinetobacter calcoaceticus

Acinetobacter junii

Acinetobacter ursingii

Citrobacter koseri

Enterobacter aerogenes

Escherichia coli

H. aegyptius

Haemophilus influenzae

Клебсиелла окситока (Klebsiella oxytoca)

Klebsiella pneumoniae

Morganella morganii

Moraxella catarrhalis

Moraxella oslonensis

Moraxella lacunata

Некоторые виды рода Neisseria

Proteus mirabilis

Большая часть штаммов Proteus vulgaris

Pseudomonas aeruginosa

Serratia liquifaciens

Антибактериальная активность против других соответствующих патогенов

Виды, приобретенная резистентность которых может быть проблемой

Acinetobacter baumanii

Bacillus cereus

Bacillus thuringiensis

Kocuria rhizophila

Staphylococcus haemolyticus (метициллин-резистентный- MRSH)

Стафилококк (Staphylococcus),другие коагулаза-отрицательные виды

Serratia marescens

Микроорганизмы, обладающие природной резистентностью

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Enterococci faecalis

Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные - MRSA)

Streptococcus mitis

Streptococcus pneumoniae

Пиогенный стрептококк (Streptococcus pyogenes)

Streptococcus sanguis

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Haemophilus influenzae

Stenotrophomonas maltophilia

Chryseobacterium indologenes

Burkholderia cepacia

Анаэробные бактерии

Пропионовая бактерия акне (Propionibacterium acnes)

Показания к применению

Препарат ТОБРЕКС* показан для лечения внешних инфекций глаза и тканей вокруг него, вызванных чувствительными к тобрамицину патогенными микроорганизмами, особенно у пациентов с резистентностью к другим антибиотикам, преимущественно Pseudomonas aeruginosa, а также у взрослых и детей в возрасте от 1 года и старше.

Способ применения и дозы

Дозировка

- При слабых и средней силы инфекционных заболеваниях глаза нанести небольшое количество мази в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз),2-3 раза в день, либо дополнительно к каплям перед сном.  По мере уменьшения воспаления сокращать частоту применения до полного прекращения.

- При острых инфекционных заболеваниях глаза нанести небольшое количество мази в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) каждые 3 – 4 часа до улучшения состояния, после чего постепенно уменьшают частоту применения вплоть до полного прекращения приема.

Длительность лечения зависит от вида инфекции и может колебаться от двух дней до нескольких недель.

Педиатрия

Препарат ТОБРЕКС* может быть использован у детей с 1 года и старше в той же дозировке, что и для взрослых.

Способ применения

Только для офтальмологического применения.

Не следует прикасаться кончиком тубы к векам, окружающей поверхности глаза или любой другой поверхности, чтобы избежать загрязнения содержимого тубы.

Плотно закрывайте тубу колпачком после каждого применения.

В случае сочетанного применения с другими офтальмологическими препаратами, интервал между применениями должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази должны применяться в последнюю очередь.

Побочные действия

Следующие побочные действия классифицированы согласно следующим условным обозначениям: очень часто (≥1/10),часто (≥ 1/100 до <1/10),нечасто (≥1/1,000 до <1/100),редко (≥1/10,000 до <1/1,000),очень редко (<1/10,000) или неизвестно (не может быть оценено из доступной информации).

Местные

Часто:

- дискомфорт глаза, гиперемия глаза

Нечасто:

- кератит, истирание роговицы, нарушение видения, нарушение четкости

  видения, эритема века, отек века, выделения из глаз, нарушение функции

  век, отек конъюнктивы, раздражение слизистой оболочки глаза, боль в

  глазу, сухость глаз, зуд в глазах, увеличение слезоточивости

Неизвестно:

- глазная аллергия, зуд век

Системные

Нечасто:

- гиперчувствительность

- головная боль

- крапивница

- дерматит

- мадароз

- лейкодерма

- зуд

- сухость кожи

Неизвестно:

- анафилактические реакции

- сыпь

- эритема

- синдром Стивенса – Джонсона

- экссудативная многоформная эритема

Описание некоторых побочных реакций

У некоторых пациентов может развиться чувствительность к местно применяемому аминогликозиду.

При одновременном применении местного офтальмологического тобрамицина и системных антибиотиков аминогликозида, следует следить за общей концентрацией в плазме.

Серьезные нежелательные реакции, включая нейротоксичность, ототоксичность и нефротоксичность, развивались у пациентов, получавших системную терапию тобрамицином. Однако, после местного применения тобрамицина вышеуказанные реакции не проявлялись (см. раздел «Особые указания»).

Отчетность о предполагаемых нежелательных реакциях

Предоставление сообщений о подозрительных нежелательных реакциях после утверждения лекарственного средства имеет очень важное значение. Это позволяет продолжить мониторинг баланса польза/риск лекарственного препарата. Специалистам здравоохранения предлагается сообщать о любых предполагаемых нежелательных реакциях через национальную систему отчетности.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к тобрамицину или к любому компоненту

  препарата

- повышенная чувствительность к аминогликозидам

Лекарственные взаимодействия

Клинические исследования лекарственного взаимодействия не проводились.

Сообщалось о лекарственном взаимодействии с тобрамицином после системного применения. Несмотря на это, системная абсорбция тобрамицина низкая, поэтому риск какого-либо лекарственного взаимодействия не высок. 

При применении нескольких местных офтальмологических препаратов – необходимо выдержать как минимум 5-минутный интервал между каждым применением. Глазная мазь наносится в последнюю очередь. При применении препарата ТОБРЕКС* совместно с системными антибиотиками-аминогликозидами, следует тщательно контролировать их общую концентрацию в плазме.

Особые указания

Только для местного офтальмологического применения. Запрещается применять в виде инъекций или употреблять внутрь.

Возможны проявления повышенной чувствительности к местно применяемым аминогликозидам. Следует учитывать, что существует возможность того, что пациенты чувствительные к местному офтальмологическому тобрамицину, могут также быть чувствительны к другим местным и/или системным амингликозидам.

Степень гиперчувствительности может варьироваться от местных эффектов до общих реакций, в числе которых эритема, зуд, крапивница, кожная сыпь, анафилактический шок, анафилактоидная реакция, или буллезные реакции. При появлении признаков повышенной чувствительности, применение препарата следует прекратить и использовать другой лекарственный препарат.

У пациентов, получавших системную терапию тобрамицином, развивались серьезные нежелательные реакции, включая нейротоксичность, ототоксичноть и нефротоксичность. Необходима осторожность при совместном применении с системными аминогликозидами, также следует следить за общей концентрацией в плазме.

Как и в случае с другими препаратами-антибиотиками, длительное применение может привести к усиленному росту невосприимчивых организмов, в том числе, грибков. При появлении признаков суперинфекции, следует начать соответствующую терапию.

Для предотвращения системной резорбции после применения глазных капель рекомендуется предпринимать следующие меры:

- закрыть глаза на 2 минуты

- надавливать пальцем на слёзный проток в течение 2 минут

Педиатрия

Эффективность и безопасность препарата ТОБРЕКС* у детей младше 1 года не изучена. Данные не доступны.

Пожилые пациенты

Между пожилыми пациентами и остальными взрослыми пациентами не наблюдалось никаких клинических различий в безопасности и эффективности применения препарата ТОБРЕКС*.

Использование у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью.

Эффективность и безопасность применения препарата ТОБРЕКС* у данной категории пациентов не изучалась. Однако, вследствие низкой системной абсорбции тобрамицина после местного применения препарата, корректировка дозы не требуется.

Беременность

Данные по применению тобрамицина местно для глаз у беременных женщин ограничены или отсутствуют. Тобрамицин не вызывает ототоксичность при внутриутробном воздействии. Препарат ТОБРЕКС* рекомендуется назначать беременным женщинам только в случае крайней необходимости, когда эффективность лечения оправдывает потенциальный риск для плода.

Лактация

Неизвестно, выделяется ли тобрамицин с грудным молоком после местного применения для лечения органов зрения.  Маловероятно, что тобрамицин будет обнаружен в грудном молоке или сможет оказать клинический эффект на новорожденного после применения препарата матерью.  Несмотря на это, риски для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, исключать нельзя. Решение о прерывании грудного вскармливания или прерывании/воздержании от лечения глазной мазью ТОБРЕКС*, должно приниматься с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для матери.

Фертильность

Исследования влияния тобрамицина на репродуктивную функцию человека при местном применении глазной мази не проводились.

Контактные линзы

Ношение контактных линз не рекомендуется во время лечения препаратом ТОБРЕКС*.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат ТОБРЕКС* не оказывает или оказывает незначительный эффект на способность водить машину или управлять оборудованием.

После нанесения мази возможны временная нечеткость зрения или другие нарушения зрения, что может негативно повлиять на способность управлять автомобилем или другими потенциально опасными механизмами. В этом случае пациент должен подождать до восстановления ясности видения, прежде чем управлять автомобилем или использовать механизмы.

Передозировка

Вследствие характеристик данного препарата какие-либо токсические системные эффекты при его глазной передозировке или случайном проглатывании содержимого одного тюбика не ожидаются.

Во избежание передозировки при избыточном местном нанесении препаратов ТОБРЕКС* следует промыть глаз(а) теплой водой.

Форма выпуска и упаковка

По 3.5 г препарата помещают в алюминиевую тубу с пластиковым наконечником и навинчиваемой крышкой.

По 1 тубе вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре от 8 °С до 30 °С

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Период применения после вскрытия тубы – 4 недели.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель  

Alcon Cusi, S.A. Эль Масноу, Барселона, Испания

Владелец регистрационного удостоверения

Новартис Фарма АГ, Базель, Швейцария

• Доставка курьером аптеки (г. Алматы)
• Доставка через Kazpost (по РК)

• Карточкой VISA, MasterCard любого банка
• Наличными