Азитромицин

Капсулы 250 мг

Одна капсула содержит активное вещество – азитромицина (в пересчете на 100 %) - 250 мг вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кальция стеарат, лактозы моногидрат. состав капсулы: желатин, глицерин, метилпарагидроксибензоат, пропилпара-гидроксибензоат, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е 171),вода очищенная.

Твердые желатиновые капсулы, размером № 0, цилиндрической формы с полусферическими концами, белого цвета. Содержимое капсул – порошок с различным размером частиц белого цвета.

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин. Код АТХ J01FA10

Фармакокинетика Быстро всасывается из желудочно кишечного тракта. Кислотоустойчив. После приема внутрь в дозе 500 мг, максимальная концентрация в крови достигается через 2,5–3 часа и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность - 37%. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10–50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены способностью лекарства концентрироваться в лизосомах клеток и уничтожать внутриклеточных микроорганизмов. Это определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24–34%). Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5–7 дней после приема последней дозы. В печени деметилируется с образованием неактивных метаболитов. Выводится в 2 этапа: время снижения концентрации в крови первой фазы – 14–20 часов, второй фазы — 41 час, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки. Фармакодинамика Азитромицин - антибактериальное средство широкого спектра действия, азалид. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидилтранслоказу, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне - и внутриклеточных возбудителей. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме устойчивых к эритромицину),Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

- инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синсуит, тонзиллит, средний отит) - инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальная и атипичная пневмония, бронхит) - инфекции кожи и мягких тканей (рожистое воспаление, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, болезнь Лайма (боррелиоз) в начальной стадии (erythema migrans)) - инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит, цервицит) - заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Внутрь, за 1 час до еды или через 2 часа после еды, 1 раз в сутки. При инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 500 мг/сут в течение 3-х дней (курсовая доза – 1,5 г). При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г (4 капсулы по 250 мг). При болезни Лайма (боррелиозе) в начальной стадии (erythema migrans) назначают по 1 г (4 капсулы по 250 мг) в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза – 3 г). У детей в возрасте старше 12 лет доза - 20 мг/кг в первый день и по 10 мг/кг с 2-го по 5-й день. При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, назначают по 1 г (4 капсулы по 250 мг) в сутки в течение 3-х дней в составе комбинированной терапии. Детям с 12 лет назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3-х дней или в первый день - 10 мг/кг, затем 4-е дня - по 5-10 мг/кг/сут в течение 3-х дней (курсовая доза - 30 мг/кг).

Часто - тошнота, рвота, диарея, боль в животе Редко - тромоцитопения - агрессивность, возбуждение, беспокойство, нервозность, бессонница, развитие суицидальных мыслей, суицидальные поведения - парестезии, астения - нарушение слуха, глухота и шум в ушах - тахикардия, аритмия с желудочковой тахикардией, удлинение интервала QT - потеря аппетита, метеоризм, запор, псевдомембранозный колит - транзиторный подъем уровня аминотрансфераз печени, билирубина, холестатическая желтуха, гепатит - реакции гиперчувствительности (покраснение, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, фоточувствительность),мультиформная эритема, синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок в том числе отек (в редких случаях приводящий к смерти) - интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность Очень редко - усталость, головная боль, головокружение, конвульсии - изменение вкуса и обоняния - артралгии - вагиниты, кандидоз, суперинфекции

- повышенная чувствительность к азитромицину и антибиотикам группы макролидов - тяжелые нарушения функции печени - тяжелые нарушения функции почек - детский и подростковый возраст до 12 лет - беременность и период лактации

Антациды (алюминий- и магнийсодержащие),этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию. При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени. Повышает концентрацию дигоксина за счет ослабления его инактивации кишечной флорой. При одновременном приеме азитромицина с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия (вазоспазм, дизестезия). Снижает клиренс и усиливает фармакологическое действие триазолама. Замедляет выведение, повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и другие ксантиновые производные) - за счет ингибирования их окисления в гепатоцитах. Линкозамины ослабляют эффективность азитромицина, тетрациклин и хлорамфеникол – усиливают. Фармацевтически несовместим с гепарином.

В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом в 24 часа. Необходимо соблюдать 2-х часовой перерыв при одновременном применении антацидов. О возникновении любого побочного эффекта следует осведомить лечащего врача. Сообщается о следующих побочных действиях при приеме антибиотиков группы макролидов: желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию и трепетание-мерцание (желудочков),у пациентов с удлиненным QT интервалом. Крайне редко на фоне лечения азитромицином может быть трепетание-мерцание (желудочков) и последующий инфаркт миокарда у лиц, имевших в анамнезе аритмию. Удлиненная сердечная реполяризация и интервал QT, которые повышали риск развития сердечной аритмии и трепетания/мерцания желудочков, наблюдались при лечении другими макролидными антибиотиками. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Во время лечения препаратом необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея. Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

По 6 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги или фольги алюминиевой печатной лакированной или материала комбинированного марки МК л-Ф. Контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25?С. Хранить в недоступном для детей месте!

3 года Не использовать после истечения срока годности.

По рецепту