Торговое название
Норваск®
Международное непатентованное название
Амлодипин
Лекарственная форма
Таблетки 5мг и 10мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - амлодипина бесилат в дозе, эквивалентной 5 и 10 мг амлодипина, соответственно,
вспомогательные вещества: целлюлоза мелкокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, крахмала натрия гликолат тип А, магния стеарат.
Описание
Таблетки 5 мг - белые или почти белые таблетки в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами) с лого Pfizer на одной стороне и AML-5 - на другой.
Таблетки 10 мг - белые или почти белые таблетки в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами) с лого Pfizer на одной стороне и AML-10 - на другой.
Фармакотерапевтическая группа
Селективные блокаторы кальциевых каналов, производные дигидропиридина.
Код АТС С08СА01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, достигая максимальной концентрации в крови через 6-12 часов после приема. Абсолютная биодоступность составляет 64 - 80%. Объем распределения равен примерно 21 л/кг. Связь с белками плазмы крови составляет примерно 97,5%. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина, проникает через гематоэнцефалический барьер.
Период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови составляет около 35 - 50 часов, что соответствует назначению препарата один раз в сутки. Стабильная равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7-8 дней постоянного приема амлодипина, он метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10% исходного препарата и 60% метаболитов выводится с мочой. Выведение с грудным молоком неизвестно. В ходе гемодиализа не выводится.
Фармакодинамика
Норваск® - производное дигидропиридина.        Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует "медленные" кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мышцы сердца и сосудов (в большей степени – в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект.
Механизм гипотензивного действия Норваска® обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.
Норваск® уменьшает ишемию миокарда следующими двумя путями:
1.  расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку),при этом частота сердечных сокращений практически не изменяется, что приводит к
снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.
2.  расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у         больных    вазоспастической
стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие коронароспазма, вызванного курением.
У больных артериальной гипертензией разовая суточная доза Норваска® обеспечивает снижение арте­риального давления (АД) на протяжении 24 часов (как в положении "лежа" так и "стоя"). Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД.
У больных стенокардией разовая суточная доза препарата увеличивает толерантность к физической нагрузке, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) на фоне физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина.
У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий и атеросклероза сонных артерий),перенесших инфаркт миокарда, чрезкожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Норваска® предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий. Также применение Норваска® значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП, аорто-коронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН),снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.
Показания к применению
-    артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами)
-    стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами).
Способ применения и дозы
Внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым объемом воды (100 мл).
При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного ее можно увеличить до максимальной - 10 мг.
Применение у пожилых людей. Рекомендуется применять в обычных дозах, изменение дозы препарата не требуется.
Применение при почечной недостаточности. Рекомендуется применять в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение Т1/2.
Изменение режима дозирования Норваска® при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) не требуется.
Курс лечения устанавливается лечащим врачом.
Применение у детей (6-17 лет)
Рекомендуемая антигипертензивная пероральная доза для детей составляет от 2,5 до 5 мг один раз в сутки. Дозы свыше 5 мг в сутки не исследовались для данной популяции пациентов.
Эффект Норваска® на артериальное давление у детей в возрасте до 6 лет неизвестен.
Побочные действия
-      периферические отеки (лодыжек и стоп),сердцебиение, чрезмерное   снижение АД, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий),боли в грудной клетке
-      мигрень, развитие или усугубление сердечной недостаточности,   ортостатическая   гипотензия,  васкулит, инфаркт миокарда
-      артралгии, миалгии, артроз, миастения
-      судороги мышц, боль в спине
-      ощущение жара и "приливов" к лицу, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость, недомогание, обморок, повышенное потоотделение, "холодный" пот, озноб
-      гипестезии, парестезии,  периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога, судороги, апатия, ажитация, атаксия, амнезия
-      сухость во рту, повышение аппетита, извращение вкуса, жажда, тошнота, рвота, запор, метеоризм, диспепсия, диарея, анорексия, гиперплазия десен, боль в брюшной полости
-      гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая),повышение активности "печеночных" трансаминаз
-      гастрит, панкреатит, гепатит
-      тромбоцитопеническая пурпура, носовое кровотечение
-      лейкопения, тромбоцитопения
-      гипергликемия
-      одышка, ринит, кашель
-      учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, дизурия, полиурия
-      импотенция
-      кожный  зуд,  сыпь,  ангионевротический  отек, мультиформная эритема, крапивница
-      алопеция, "звон" в ушах, гинекомастия, увеличение/снижение массы тела
-      нарушения зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах
-      дерматит, паросмия, ксеродермия, нарушение пигментации кожи
Противопоказания
-     повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата
-     тяжелая артериальная гипотензия
С осторожностью назначают пациентам с печеночной недостаточностью, ХСН неишемической этиологии III-IV класса, аортальным стенозом, острым
инфарктом миокарда (и в течение 1 мес. после него),в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность точно не установлены).
Как и при назначении других БМКК необходимо соблюдать осторожность на фоне приема амлодипина больными с синдромом слабости синусового узла, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, артериальной гипотензией.
Лекарственные взаимодействия
Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшать.
Циметидин: при одновременном применении амлодипина с циметидином фармакокинетика амлодипина не меняется.
Грейпфрутовый сок: одновременный прием грейпфрута или грейпфрутового сока и амлодипина не рекомендуется, так как биодоступность может увеличиться, что приведет к усилению гипотензивного эффекта амлодипина.
В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействия препарата Норваск (III поколение БМКК) не было обнаружено при совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП),особенно индометацином.
Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами; а также повышение их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.
Хотя при изучении препарата Норваск® отрицательного инотропного эффекта обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженное отрицательное инотропное действие антиарит­мических препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).
При совместном применении БМКК (для Норваска® данные отсутствуют) с препаратами лития возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Амлодипин не влияет на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.
Алюминий/Магний содержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.
Силденафил (Виагра): однократный прием силденафила 100 мг у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.
Аторвастатин: повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.
Дигоксин:  при одновременном применении амлодипина с дигоксином сывороточные уровни и почечный клиренс дигоксина не изменяются.
Варфарин: амлодипин не влияет на изменения протромбинового времени, вызванные варфарином.
Циклоспорин: амлодипин не вызывает значительных изменений фармакокинетики циклоспорина.
Особые указания
При лечении артериальной гипертензии Норваск® может применяться в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгиро­ванного действия, сублингвальным нитроглицерином,  НПВП,  антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами.
Для лечения стенокардии Норваск® можно назначать как средство монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, в том числе у больных, рефрактерных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами в адекватных дозах.
Норваск® не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая дозировка.
Во время лечения необходим контроль массы тела и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Беременность и период лактации
Безопасность применения Норваска® во время беременности и кормления грудью не установлена, поэтому применение во время беременности возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и т.п. побочных явлений, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода).
Лечение: назначение активированного угля (особенно в первые 2 часа после передозировки),промывание желудка (в отдельных случаях),придание возвышенного положения конечностям, мероприятия, направленные на активное поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом.
Для восстановления тонуса сосудов и АД, если нет противопоказаний, может оказаться полезным применение сосудосуживающих  препаратов (допамин, норадреналин).  Используют внутривенное  введение  глюконата кальция. Поскольку Норваск® в значительной степени связывается с белками сыворотки крови - гемодиализ неэффективен.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки по 5 и 10 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из поливинилхлорид/алюминиевой фольги; по 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше +25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года
Не использовать препарат по окончании срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Пфайзер Мануфактуринг Дойчланд ГмбХ Генрих-Мак-Штрассе 35
Д-89257 Иллертиссен, Германия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству данного продукта:
Представительство компании «Пфайзер Эйч-Си-Пи Корпорэйшн» (США) г.Алматы, пр. Абылай хана, 141
тел. (727) 272-27-01 факс (727) 272-04-06

• Доставка курьером аптеки (г. Алматы)
• Доставка через Kazpost (по РК)

• Карточкой VISA, MasterCard любого банка
• Наличными