УТВЕРЖДЕНА

Приказом Председателя 

РГУ «Комитета контроля качества и
безопасности товаров и услуг»

Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан

от «____»____________20__г.

№ ______________

 

Инструкция по  медицинскому применению

лекарственного средства

Алфинор

 

Торговое название

Алфинор

 

Международное непатентованное название

Бетагистин

 

Лекарственная форма

Таблетки,  24 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – бетагистина дигидрохлорид 24.00 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая (Тип 102),кислота лимонная безводная, повидон К 25,  кросповидон (Тип А),масло растительное гидрогенизированное.

 

Описание

Таблетки  круглой формы, с плоской поверхностью, белого цвета, со скошенными краями, с линией разлома на одной стороне и диаметром 10 мм.

 

Фармакотерапевтическая группа

Нервная система. Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие. Средства для устранения головокружения. Бетагистин.

Код АТХ N07CA01

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика 

Всасывание

При пероральном приеме бетагистин быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Затем он быстро и почти полностью метаболизируется в печени до неактивного метаболита - 2-пиридилуксусной кислоты (2- PAA). Уровни бетагистина в плазме очень низкие. Поэтому  фармакокинетический анализ основан на определении уровней 2-РАА в моче и плазме крови.

При приеме Алфинора после еды Cmax ниже, чем при приеме натощак. Общая абсорбция бетагистина одинакова в обоих условиях, что указывает на то, что прием пищи не оказывает влияние на степень абсорбции бетагистина, а лишь замедляет ее. 

Распределение

Связывания бетагистина с белками плазмы крови составляет менее 5%.

Метаболизм

После перорального приема бетагистина максимальная концентрация 2-РАА в плазме крови достигается через 1 час. Период полувыведения составляет около 3,5 часов. 

Выведение

2-РАА легко выводится почками. В диапазоне доз от 8 до 48 мг около 85% от введенной дозы выводится с мочой. Выведение с мочой или калом самого бетагистина не имеет большого значения.

Линейность

Скорость выведения постоянна в диапазоне пероральных доз от 8 до 48 мг, что указывает на линейную фармакокинетику бетагистина и указывает на то, что вовлеченный метаболический путь не насыщен.

Фармакодинамика

Механизм действия бетагистина известен лишь частично.

Бетагистин - аналог эндогенного гистамина. Является слабым агонистом Н1- и сильным антагонистом Н3-рецепторов, и практически не имеет сродства к Н2-рецепторам. Бетагистин повышает выработку и выброс гистамина посредством блокирования пресинаптических Н3-рецепторов, а также снижая количество Н3-рецепторов. Вызывает расширение капилляров/артериол в спиральной связке и в сосудистой полоске улиткового лабиринта, тем самым улучшая кровообращение данного отдела. Бетагистин генерирует  потенциал действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер прямо пропорционально дозировке. Повышает церебральный кровоток у человека. Ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейроэктомии, облегчая и ускоряя процессы центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется повышением выработки и выброса гистамина и осуществляется благодаря антагонизму Н3-рецепторов. При лечении больных с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера бетагистин уменьшает частоту и тяжесть приступов головокружения. 

 

Показания к применению

cиндром Меньера, характеризующийся триадой основных симптомов - головокружение (сопровождающееся тошнотой и рвотой),шум в ушах, прогрессирующее снижение слуха (тугоухость)

профилактика и симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного генеза

 

Способ применения и дозы

Для приема внутрь. Таблетки рекомендуется принимать во время или сразу после приема пищи.

Стандартная доза: 24 мг-48 мг в день, разделенные на 2-3 приема.

Максимальная суточная доза составляет 48 мг, разделенные на 2-3 приема.

На протяжении курса лечения дозу корректируют в зависимости от терапевтического эффекта.

Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом индивидуально. Стабильный терапевтический эффект наступает после двух недель лечения. Наилучшие результаты наблюдаются после нескольких месяцев лечения. 

Своевременно начатое лечение предотвращает развитие болезни и/или потерю слуха, происходящую на поздних стадиях заболевания.

Особые группы пациентов

Бетагистин  не рекомендуется назначать лицам младше 18 лет, так как данных о безопасности и эффективности не достаточно.

Не требуется корректировка дозы Алфинора у пожилых, пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.

 

Побочные действия

Часто (> 1/100 и <1/10)

-головная боль

-тошнота, диспепсия

Частота неизвестна

-реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции)

-рвота, боль в животе, метеоризм (можно облегчить развитие этих симптомов, если принимать препарат во время еды или уменьшить дозу)

-реакции гиперчувствительности со стороны кожных покровов (отек Квинке, сыпь, зуд, крапивница)

 

Противопоказания

-повышенная чувствительность к бетагистина гидрохлориду или к любому другому компоненту препарата

-феохромоцитома

-беременность и период лактации

-детский и подростковый возраст до 18 лет 

-непереносимость глюкозы, недостаточность лапп-лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы

 

Лекарственные взаимодействия

Специальных исследований по изучению взаимодействия не проводилось. Не ожидается взаимодействия с энзимами цитохрома Р450. 

Метаболизм бетагистина подавляется препаратами ингибирующими моноаминооксидазу (МАО),включая подтип В (например, селегилин). Поэтому рекомендовано соблюдать осторожность при одновременном назначении бетагистина и ингибиторов МАО (включая селективные ингибиторы МАО-В).

При одновременном назначении бетагистина  с антигистаминными препаратами возможно снижение эффективности последних. 

 

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при назначении бетагистина больным с бронхиальной астмой и/или с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе. 

Особенности влияния  лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действие препарата, необходимо соблюдать осторожность  при управлении автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. 

 

Передозировка

Симптомы: тошнота, сонливость, боль в животе легкой и умеренной выраженности при дозе до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, симптомы со стороны легких или сердца) наблюдались в случаях намеренной передозировки, особенно в комбинации с другими препаратами.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

 

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлорид /полиэтилен/поливинилиденхлоридной (ПВХ/ПЭ/ПВДХ) и фольги алюминиевой.

По 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в местах недоступных для детей!

 

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

«Farmaceutisch Analytisch Laboratorium Duiven  B.V», Нидерланды

Dijkgraaf 30, Nieuwgraaf Industrial Park, 6921 RL, Duiven, Gelderland,

The Netherlands tel. 00 31 26 3120672fax. 00 31 26 3120673

 

Упаковщик и держатель регистрационного удостоверения

«Медокеми Лтд», Кипр

Constantinoupoleos Street, 3011, Limassol, Cyprus 

 tel.00352725867600, fax.0035725560863