действующее вещество: levocetirizine dihydrochloride;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, Opadry II 85G51300 зеленый *;

* Opadry II 85G51300 зеленый: спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (Е 171),полиэтиленгликоль, лецитин, индиго (Е 132),хинолин желтый (Е 104),желтый закат FCF (E 110).

 

Таблетки, покрытые оболочкой.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой зеленого цвета.

 

Антигистаминные средства для системного применения. Код АТС R06A Е09.

Левоцетиризин - это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов Н 1 -гистаминовых рецепторов. Сродство к Н 1 -гистаминовых рецепторов в левоцетиризина в 2 раза выше, чем в цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах почти не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и почти не отличаются от таковых у цетиризина.

Всасывания. Левоцетиризин быстро всасывается после приема внутрь. Прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость. Биодоступность достигает 100%. У 50% больных действие препарата развивается через 12 минут после приема однократной дозы, а в 95% - через 0,5-1 час.

Максимальная концентрация ( m ах ) достигается через 50 минут после однократного приема и сохраняется 2 дня.

Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина сквозь гематоэнцефалический барьер. В ходе исследований на животных наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая - в тканях центральной нервной системы. Объем распределения - 0,4 л / кг. Связывание с белками плазмы крови - 90%.

Метаболизм. В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирования и сообщения с таурином. Деалкилирования в первую очередь происходит при участии цитохрома CYP ЗА4, в то время как в процессе окисления задействован целый ряд цитохромных изоформ. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4 в концентрациях, даже превышают максимальные после приема дозы 5 мг перорально. Поскольку степень метаболизма низкий и не имеет усиление угнетающего действия, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Вывод . Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения (Т 1/2 ) у взрослых составляет 7,9  +  1,9 часа, общий клиренс - 0,63 мл / мин / кг. 85,4% дозы препарата выводится в неизмененном виде с мочой, около 12,9% - с калом.

У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина 1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс уменьшается на 80%),а это требует подбора соответствующего режима дозировки. При проведении стандартного 4-часового гемодиализа удаляется незначительная часть (менее 10%) левоцетиризина.

 

 

Повышенная чувствительность к левоцетиризина, других производных пиперазина или к любому другому компоненту препарата.

Тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл / мин).

 

Не следует превышать рекомендуемую дозу.

С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования) пациентам пожилого возраста с хронической почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя. Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость абсорбции.

При наличии у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) необходимо уделить внимание при назначении препарата, поскольку левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи.

 

Левоцетиризин противопоказан в период беременности. Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

 

Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами на период лечения.

 

Применение препарата в виде таблеток не рекомендуется детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования.

 

Препарат назначать взрослым и детям старше 6 лет назначают в суточной дозе 5 мг 1 раз в сутки. Принимать таблетку независимо от приема пищи. Таблетку необходимо глотать целиком, запивая небольшим количеством воды.

Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется.

Больным с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина в соответствии с таблицей.

Для применения этой таблицы дозировку необходимо оценить клиренс креатинина (КЛ кр ) пациента в мл / мин. КЛ кр (мл / мин) должен быть оценен по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг / дл) по следующей формуле:

 

                           [140 - возраст (годы)] x масса тела (кг)

 

КЛкр =____________________________________________________  (X 0,85 для женщин)

                        72 x креатинин сыворотки крови (мг / дл)

 

 

Коррекция дозы препарата больным с нарушенной функцией почек