УТВЕРЖДЕНА 

Приказом председателя 

Комитета Фармации 

Министерства здравоохранения Республики Казахстан

от «_18_»_09__2006г.

 № _131_________

Инструкция  по применению 

лекарственного средства для специалистов           

АТОКОР

ATOCOR 

Торговое название

Атокор

Международное непатентованное название 

Аторвастатин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг и 20 мг

Состав 

Одна таблетка Атокор 10 мг содержит

активное  вещество -  аторвастатин 10.84 мг,

вспомогательные вещества: лактоза, кальция карбонат, натрия кроскармеллоз, полисорбат 80, гидроксипропилцеллюлоза (клуксель LF),лактоза (лактоза DT),магния стеарат, гипромеллоз 15 cps, пропиленгликоль, очищенный тальк, двуокись титана. 

Одна  таблетка Атокор 20 мг содержит

активное  вещество - аторвастатин 21.68 мг, 

вспомогательные вещества: лактоза, кальция карбонат, натрия кроскармеллоз, полисорбат 80, гидроксипропилцеллюлоза (клуксель LF),лактоза (лактоза DT),магния стеарат, гипромеллоз 15 cps, пропиленгликоль, очищенный тальк, двуокись титана. 

Описание

Белые треугольные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с надписью «А» на одной стороне и «10» или «20» на другой  стороне.  

Фармакотерапевтическая группа

Синтетические гиполипидемические средства, ингибиторы 3-гидрокси-3-метиглютарил-коэнзима А (ГМГ-КоА) редуктазы.

Код АТС    C10АA05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь аторвастатин быстро всасывается, с достижением максимальных плазменных концентраций в течение 1-2 часов. Степень всасывания повышается пропорционально увеличению дозы препарата. Абсолютная биодоступность аторвастатина составляет  14%, а системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА редуктазы составляет приблизительно 30%. Хотя при приеме пищи скорость и степень всасывания препарата снижаются приблизительно на 25% и  9%, соответственно, однако уровень холестерина/ЛПНП   при приеме аторвастатина  натощак и во время еды  снижается в одинаковой степени. 

Аторвастатин на 98% связывается с белками плазмы. Активно метаболизируется до орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА редуктазы в плазме примерно на 70% обусловлена активными метаболитами.  

Аторвастатин и его метаболиты выводятся главным образом с  желчью, после печеночного и внепеченочного метаболизма, однако аторвастатин, по-видимому, не подвергается кишечно-печеночной  рециркуляции. Средний период полувыведения самого аторвастатина составляет приблизительно 14 часов, период полувыведения активных метаболитов составляет  20-30 часов. Менее 2% принятой пероральной дозы аторвастатина выводится с мочой.   

Фармакодинамика

Аторвастатин – селективный, конкурентный ингибитор ГМГ-КоА редуктазы - ключевого фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглютарилкоэнзим А в мевалоновую кислоту – предшественник стеролов, включая холестерин.

Аторвастатин снижает уровень общего холестерина, ЛПНП-холестерол и апоВ у пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией с несемейными формами гиперхолестеринемии и со смешанный дислипидемией. Аторвастатин также снижает уровень липопротеидов очень низкой плотности - холестерол (ЛПОНП-Х) и триглицеридов,  восстанавливает непостоянное увеличение уровня ЛПОНП-Х и аполипопротеина A-1. Также уменьшает уровень липопротеидов промежуточной плотности - холестерол (ЛППП-Х) у пациентов с дисбеталипопротеинемией.

Показания к применению

-        первичная гиперхолестеринемия и смешанная дислипидемия в сочетании с диетой для снижения повышенных уровней холестерина и триглицеридов 

-        гомозиготная семейная гиперхолестеринемия.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза составляет 10–20 мг один раз в сутки. Диапазон доз  -  от 10 до 80 мг однократно в сутки.

При первичной гиперхолестеринемии (гетерозиготная семейная и несемейная) и комбинированной  (смешанная) дислипидемии доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. 

При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. 

Эффект проявляется в течение 2 недель, максимальный эффект наблюдается в течение 4 недель. В начале лечения и/или во время повышения дозы атокора необходимо каждые 2 – 4 недели контролировать уровень липидов в плазме и корригировать дозу. 

Изменять дозу следует с интервалом не менее 4 недель. Атокор можно назначать в любое время  дня, с пищей или натощак. Пациенту назначают  стандартную гипохолестериновую диету,  мероприятия по снижению избыточного веса и физические упражнения как до начала терапии  аторвастатином, так и во время лечения.  

Побочные действия 

- запоры, вздутие живота, диспепсия, боли в животе, тошнота, гастроэнтерит, колит, рвота, гастрит, сухость во рту, ректальное кровотечение, эзофагит, отрыжка, глоссит, изъязвление полости рта, отсутствие аппетита, повышение аппетита, стоматит, боли в области желчного пузыря, обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, дисфагия, энтерит, дегтеобразный стул, кровоточивость десен,  язва желудка, тенезмы, язвенный стоматит, гепатит, панкреатит, холестатическая желтуха

- бронхит, ринит, пневмония, одышка, астма, носовое кровотечение

- бессонница, головокружение, парестезия, сонливость, амнезия, тревожные сны, снижение либидо, эмоциональная неустойчивость, нарушение координации, периферийная нейропатия, кривошея,  паралич лица, гиперкинезия, депрессия, гипостезия, гипотония

-артрит, судороги в нижних конечностях, бурсит, тендовагинит, миастения,  контрактура мышц, миозит

- зуд, контактный дерматит, облысение, сухость кожи, повышенная потливость, уртикария, крапивница, экзема, себорея, язвы кожи

- инфекция мочевого  тракта,  частое мочеиспускание, цистит, гематурия, импотенция, дизурия, конкременты в почках, никтурия, эпидидимит, фиброзно-кистозная мастопатия, влагалищное кровотечение, альбуминурия, гипертрофия грудной клетки, ациклическое маточное кровотечение, нефрит, недержание мочи, задержка мочи, позывы на мочеиспускание, преждевременная эякуляция, маточное кровотечение

- амблиопия, звон в ушах, сухость глаз, нарушение рефракции, кровотечение в глаз, глухота, глаукома, паросмия, потеря вкуса, извращение вкуса

- сердцебиение, вазодилатация, обморок, мигрень, ортостатическая гипотония, флебит, аритмия, стенокардия, гипертония

- периферический отек, гипергликемия, повышение уровня креатинин-фосфокиназы, подагра, повышение массы тела, гипогликемия

- кровоподтеки, анемия, увеличение лимфатических узлов, тромбоцитопения, петехиальное кровоизлияние

- боль в груди, отёк лица, лихорадка, ригидность мышц шеи, нарушение ориентации, повышенная реакция фоточувствительности, генерализованный  отек, анафилаксия, ангионевротический отек, пузырьковая сыпь (включая мультиформную эритему, синдром Стивенс-Джонсона и токсический  эпидермальный некроз) и острый некроз скелетных мышц.

Противопоказания

-        гиперчувствительность к любому из компонентов препарата

-        острый гепатит

-        хронический активный гепатит

-        цирроз печени любой этиологии

-        повышение активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке

-        беременность или лактация

-        дети до 18 лет.

Лекарственные взаимодействия

Антациды снижают концентрацию аторвастатина на 35% (влияние на содержание холестерина /ЛПНП не меняется).

Плазменные концентрации аторвастатина снижаются приблизительно на 25% при совместном назначении с холестиполом. 

Одновременное применение аторвастатина с циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном увеличивает риск снижения уровня эндогенных стероидных гормонов в плазме. 

Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами монооксидазы (циклоспорин, фибраты, эритромицин, кларитромицин, иммунодепрессивные, противогрибковые средства  (относящиеся к азолам) и никотинамид),сопровождается увеличением концентрации аторвастатина в плазме (риск возникновения миопатии).

При применении дигоксина в комбинации с аторвастатином в дозе 80 мг/сут концентрация дигоксина увеличивается примерно на 20%.

При назначении с аторвастатином в дозе 80 мг/сут увеличивается концентрация пероральных контрацептивов, содержащих норэтиндрон на 30% и этинилэстрадиол на 20%.

Одновременное применение с этанолом увеличивает риск повышения "печеночных" трансаминаз.

Грейпфрутовый сок  увеличивает максимальную концентрацию аторвастатина.

Особые указания

Перед  началом  терапии аторвастатином следует исключить причины вторичной гиперхолестеринемии (например, недостаточное лечение сахарного диабета, гипотиреоз, нефротический синдром, диспротеинемии,  обструктивные заболевания печени,  прием  других лекарственных препаратов и алкоголизм),а также  определить  липидный состав – уровень общего холестерина, холестерина/ЛПНП, холестерина/ЛПВП и триглицеридов. 

Применение в педиатрии: данных о применении в детской практике нет. 

Пациенты пожилого возраста: Плазменные концентрации аторвастатина  повышаются приблизительно на 40% у  пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).   

Почечная недостаточность: Заболевания почек не влияют на плазменные концентрации аторвастатина или снижение холестерина/ЛПНП, поэтому подбора дозы не требуется. Сообщалось о развитии рабдомиолиза и острой почечной недостаточности  вследствие миоглобинурии при приеме препаратов этой группы. Поэтому аторвастатин следует временно отменить или прервать лечение у пациентов с тяжелыми острыми состояниями при  подозрении на миопатию,  а также у пациентов группы риска, у которых может развиться  почечная недостаточность  вследствие рабдомиолиза. 

Заболевания печени: Аторвастатин следует назначать с осторожностью пациентам, злоупотребляющим алкоголем и/ или  пациентам с наличием заболеваний печени в анамнезе. 

Ингибиторы ГМГ-КоА  редуктазы могут вызывать биохимические нарушения функции печени. Поэтому необходимо проводить оценку функции печени до начала терапии и через 12 недель после начала терапии или повышения дозы, затем один раз в полгода. У пациентов c заболеваниями печени на фоне алкоголизма плазменные концентрации аторвастатина  заметно повышаются. 

Беременность и период лактации

Противопоказан.

Влияние  на способность к  управлению автотранспортом  или работу с механизмами

Препарат может вызывать головокружение и сонливость, поэтому в период лечения пациенты  не должны  управлять транспортными средствами или движущимися механизмами. 

Передозировка 

Усиление действия побочных эффектов. Проводят промывание желудка, назначают активированный уголь, слабительные средства. При развитии  миопатии с последующим рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью препарат следует немедленно отменить. Показано введение диуретика и раствора натрия гидрокарбоната. Рабдомиолиз может приводить к гиперкалиемии, для устранения которой требуется внутривенное введение кальция хлорида или кальция глюконата, инфузия глюкозы с инсулином.  

Поскольку аторвастатин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, гемодиализ малоэффективен. 

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг и 20 мг № 10. Первичная упаковка -  блистеры из ПВХ и алюминиевой фольги, вторичная – картонные коробки. 

Условия хранения

Хранить при температуре до +25°С, в защищенном от света и влаги месте. Хранить в местах, недоступных для детей!

Срок годности

2 года 

По истечении срока годности не применять.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производится Фирмой:

«Д-р Редди’с Лабораторис Лтд»

Участок  №: 137 и 138, S.V.C.I.E.

Болларам – 502 325, Андхра Прадеш, Индия

• Доставка курьером аптеки (г. Алматы)
• Доставка через Kazpost (по РК)

• Карточкой VISA, MasterCard любого банка
• Наличными