Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ЭКСАГИН

Торговое название

Эксагин

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Вагинальные таблетки

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: метронидазол 750 мг, миконазола нитрат 200 мг, лидокаина гидрохлорид 100 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel pH 102),магния алюминия силикат, натрия крахмала гликолят, маннитол/ кросповидон/ поливиниловый ацетат, кремния диоксид коллоидный безводный, крахмал кукурузный, магния стеарат.

Описание

Таблетки, овулярной формы, от белого до кремового цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антисептики и противомикробные препараты для лечения гинекологических заболеваний. Антисептики и противомикробные препараты для лечения гинекологических заболеваний (исключая комбинации с кортикостероидами). Приоизводные имидазола. Имидазола производных комбинация.

Код АТХ G01AF20

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Миконазола нитрат: всасывание миконазола нитрата при интравагинальном применении очень незначительно (приблизительно 1.4% дозы). Миконазола нитрат может определяться в плазме в течение трех дней после интравагинального введения вагинальных таблеток Эксагин.

Метронидазол: биодоступность метронидазола при интравагинальном введении составляет 20% по сравнению с пероральным приемом. Равновесная концентрация метронидазола в плазме составляет 1.1-5.0 мкг/мл после ежедневного интравагинального введения вагинальных таблеток Эксагин в течение 3 дней. Метронидазол метаболизируется в печени путем окисления. Основные метаболиты метронидазола -гидрокси-производные и соединения уксусной кислоты выводятся почками. Биологическая активность гидрокси-метаболитов составляет 30% от биологической активности метронидазола. T1/2 метронидазола составляет 6-11 ч. После орального или в/в введения метронидазола 60-80% дозы выводится почками (около 20% - в неизменном виде, и в виде метаболитов).

Лидокаин: действие начинается через 3-5 мин. Лидокаин всасывается при поверхностном нанесении на поврежденную кожу и слизистую оболочку и быстро метаболизируется в печени. Метаболиты и лекарственный препарат в неизменном виде (10% от введенной дозы) выводится через почки. После ежедневного интравагинального введения вагинальных таблеток Эксагин в течение 3 дней лидокаин всасывается в минимальном количестве, и его уровни в плазме составляют 0.04-1 мкг/мл.

Фармакодинамика

Вагинальные таблетки Эксагин содержат миконазол, оказывающий противогрибковое действие, метронидазол, оказывающий антибактериальное и антитрихомонадное действие, а также лидокаин, дающий местный анестезирующий эффект.

Миконазол, представляющий собой синтетическое производное имидазола, обладает противогрибковой активностью и имеет широкий спектр действия. Особенно эффективен в отношении патогенных грибков, включая Candida albicans. Кроме того, миконазол эффективен в отношении грамположительных бактерий. Действие миконазола заключается в синтезе эргостерола в цитоплазматической мембране. Миконазол изменяет проницаемость микотической клетки Candida species и ингибирует потребление глюкозы in vitro.

Метронидазол, представляющий собой производное 5-нитроимидазола, является антипротозойным и антибактериальным агентом, эффективным в отношении нескольких инфекций, вызванных анаэробными бактериями и простейшими, такими как Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis и анаэробными бактериями, в т.ч. анаэробными стрептококками.

Миконазол и метронидазол не обладают синергическим или антагонистическим действием при одновременном приеме.

Лидокаин стабилизирует нейронную мембрану, ингибируя ионные потоки, необходимые для возникновения и проведения импульсов, тем самым оказывая местное анестезирующее действие.

Показания к применению

- вагинальный кандидоз, вызванный Candida albicans;

- бактериальный вагинит, вызванный анаэробными бактериями и Gardnerella vaginalis, трихомонадный вагинит, вызванный Trichomonas vaginalis;

- смешанные вагинальные инфекции.

Способ применения и дозы

Если врачом не рекомендовано иное, по 1 вагинальной таблетке вводят глубоко во влагалище на ночь в течение 7 дней.

При рецидивирующем заболевании или вагинитах, резистентных к другому лечению рекомендуется продлить курс лечения до 14 дней.

Таблетки следует вводить в положении лежа глубоко во влагалище.

Побочные действия

Очень часто (≥ 1/10)

- выделения из влагалища

Часто (≥ 1/100, но <1/10)

- вагинит, вульвовагинит, дискомфорт в тазовой области

- головные боли, головокружение

Нечасто (≥ 1/1000, но <1/100)

- чувство жажды

Редко (≥ 1 / 10 000, но <1/1000)

- аллергические реакции (кожная сыпь, зуд)

- раздражение, жжение и зуд во влагалище

- депрессия

Очень редко (<1/10 00)

- психоэмоциональные нарушения

Частота неизвестна

- утомляемость, снижение (онемение, покалывание кожи) или отсутствие чувствительности, парестезии, периферическая нейропатия (при длительном приеме препарата и передозировке),дезориентация, ажитация, психоз, судороги, нарушение речи, гиперестезия, гипостезия, летаргия, галлюцинации, чувство жара, атаксия, нервозность, беспокойство, эйфория, звон в ушах, сонливость, раздвоение или нечеткость изображения, тремор, потеря сознания, возбудимость, бессонница, спутанность сознания, слабость, недомогание

- аритмия, синусовая брадикардия, артериальный спазм, снижение давления, сердечно-сосудистый коллапс, поперечная блокада сердца, васкулярный отек, синдром слабости синусового узла, увеличение пороговых значений дефибриллирующих импульсов, приливы к лицу

- потеря аппетита, изменение вкуса, металлический привкус во рту, сухость во рту, тошнота, рвота, запоры, диарея, боли и спазмы в животе

- местное раздражение, повышенная чувствительность, контактный дерматит, анафилактический шок

- метгемоглобинемия, лейкопения.

Указанные побочные эффекты возникают в крайне редких случаях, поскольку уровень в крови метронидазола при интравагинальном применении очень низкий.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата

- пациенты, употребляющие алкоголь во время лечения или в течение 3-х дней после окончания лечения

- пациенты, употребляющие дисульфирам во время лечения или в течение 2-х недель после окончания лечения

- I триместр беременности, в т.ч. беременные с трихомонадным вагинитом

- период лактации

- хроническая сердечная недостаточность, блокада сердца, синдром слабости синусового узла, выраженная артериальная гипотония

- порфирия

- эпилепсия

- тяжелые нарушения функции печени

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

В результате абсорбции метронидазола при одновременном применении с перечисленными ниже лекарственными препаратами могут отмечаться следующие виды лекарственного взаимодействия:

Алкоголь: дисульфирамоподобные реакции (ухудшение настроения, психическая подавленность и др.).

Амиодарон: кардиотоксические эффекты (на ЭКГ - удлинение интервала Q-T, полиморфная желудочковая тахикардия типа “torsades de pointes”, остановка сердца).

Пероральные антикоагулянты: усиление антикоагулянтного эффекта (высокий риск развития кровотечений).

Фенитоин: повышение концентрации фенитоина и снижение концентрации метронидазола.

Фенобарбитал: снижение концентрации метронидазола.

Дисульфирам: возможны нарушения со стороны центральной нервной системы (например, психотические реакции).

Циметидин: возможно снижения клиренса и повышение концентрации метронидазола и лидокаина в крови, вследствие этого - риск развития и усиления выраженности побочных эффектов со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой системы.

Литий: риск усиления токсического действия лития.

Астемизол и терфенадин: метронидазол и миконазол ингибируют метаболизм этих соединений и повышают их концентрацию в плазме крови.

Фторурацил: повышение концентрации фторурацила в плазме крови и его токсического действия.

Карбамазепин:повышение концентрации карбамазепина в плазме крови.

Циклоспорин: повышение токсического действия циклоспорина.

Теофиллин и прокаинамид: повышение концентрации глюкозы и активности «печеночных ферментов» в плазме крови.

Вследствие всасывания миконазола нитрата возможны лекарственные взаимодействия.

Аценокумарол, анизиндон, дикумарол, фенитоин, фенпрокумон, варфарин: риск кровотечений.

Астемизол, цизаприд, терфенадин: снижение клиренса и повышение концентрации указанных препаратов.

Фенитоин и фосфенитоин: риск токсических эффектов (атаксия, гиперлексия, нистагм, тремор).

Фентанил: увеличение продолжительности действия опиоидных препаратов (угнетение ЦНС, дыхания).

Глимепирид: гипогликемия.

Карбамазепин: снижение клиренса карбамазепина.

Оксибутинин: снижение клиренса оксибутинина, вследствие чего повышается его концентрация в плазме крови (сухость слизистой оболочки полости рта, запор, головная боль).

Оксикодон: повышение концентрации оксикодона в плазме крови, снижение его клиренса.

Пимозид: кардиотоксические эффекты (на ЭКГ - удлинение интервала Q-T, полиморфная желудочковая тахикардия типа “torsades de pointes”, остановка сердца).

Циклоспорин: усиление токсического эффекта (нарушение функции почек, холестаз, парестезии).

Толтеродин: повышение биодоступности толтеродина у пациентов со сниженной активностью изофермента 2D6 цитохрома P450.

Триметрексат: повышение токсического эффекта (угнетение костного мозга, снижение функции почек и печени, язвенное поражение ЖКТ). Антиаритмические препараты: возможно повышение токсичности лидокаина.

Пропранолол: снижение клиренса лидокаина.

Особые указания

Только для интравагинального применения.

В связи с риском кардиотоксического действия препарат Эксагин одновременно с антиаритмическими препаратами (пимозид, амиодарон и другими) можно назначать только после тщательного обследования (включая ЭКГ, Эхо-КГ, Холтеровское мониторирование ЭКГ) и под наблюдением врача-кардиолога, регулярно оценивающего соотношение польза-риск для пациента.

При необходимости применения препарат Эксагин одновременно с антикоагулянтами непрямого действия следует регулярно оценивать риск проводимой терапии и контролировать показатели свертывающей системы крови.

В связи с риском лекарственного взаимодействия у пациентов, получающих комбинированное лечение (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»),следует также регулярно контролировать лабораторные показатели (общий анализ крови, биохимические показатели, в том числе - концентрацию глюкозы, клиренс креатинина, активность «печеночных» трансаминаз в крови),в некоторых случаях может потребоваться консультация врача-гематолога и/или гастроэнтеролога.

Большие дозы и длительное систематическое применение препарата могут вызывать периферическую невропатию и судороги.

Необходимо избегать приема алкоголя во время лечения и, по крайней мере, в течение 24-48 ч после окончания курса ввиду возможных дисульфирамо-подобных реакций.

Частота возникновения системных побочных эффектов очень низкая, поскольку при интравагинальном применении метронидазола, содержащегося в вагинальных таблетках Эксагин, его концентрация в плазме крови очень низкая (2-12% по сравнению с пероральным введением). При вагинитах слизистая влагалища может быть воспалена, следовательно вагинальное жжение и зуд могут наблюдаться при введении первой таблетки. Эти симптомы быстро исчезают при продолжении лечения.

При возникновении сильного раздражения слизистых на фоне применения препарата лечение следует прекратить и обратиться за консультацией к врачу.

Не рекомендуется применение Эксагина в период менструации, т.к. уменьшается эффективность препарата или возникают трудности при его использовании.

Следует проявлять осторожность при использовании вагинальных таблеток одновременно с контрацептивными диафрагмами и презервативами ввиду возможного взаимодействия резины с основой таблеток.

Другие продукты для интимной гигиены (тампоны, средства для душа, спермициды) не должны использоваться во время лечения.

Пациенткам с диагнозом трихомонадный вагинит необходимо рекомендовать одновременное лечение их полового партнера.

При нарушении функции почек

Снижение функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может вызывать накопление метаболитов. Эти особенности необходимо учитывать при назначении Эксагин пациентам со сниженной функцией почек.

При нарушении функции печени

При серьезных нарушениях функции печени может быть снижен клиренс метронидазола.

Большие дозы метронидазола могут вызывать симптомы энцефалопатии и поэтому должны применяться с осторожностью у пациентов с печеночной энцефалопатией.

Для пациентов, страдающих печеночной энцефалопатией, ежедневная доза метронидазола должна быть снижена до 1/3.

У пациентов со сниженной функцией печени период полувыведения лидокаина может увеличиться в два или более раза.

Применение в педиатрии

Эксагин не должен использоваться у девственниц и молодых девушек, не достигших половой зрелости.

Беременность и лактация

По истечении I триместра беременности Эксагин может применяться под контролем врача в случаях, когда предполагаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

Грудное вскармливание следует прекратить, т.к. метронидазол проникает в грудное молоко. Вскармливание можно возобновить через 24-48 ч после окончания лечения.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством и работы с потенциально опасными механизмами

Эксагин не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, зуд, металлический привкус во рту, атаксия, парестезия, судороги, лейкопения, потемнение мочи. При передозировке миконазола нитрата отмечается тошнота, рвота, сухость в гортани и во рту, анорексия, головная боль, диарея.

Лечение: при случайном приеме внутрь большой дозы препарата проводят промывание желудка. При необходимости назначается симптоматическое лечение. Специальный антидот отсутствует.

Форма выпуска и упаковка

По 3 таблетки помещают в контурную ячейковую упаковку из непрозрачной пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 4 таблетки помещают в контурную ячейковую упаковку из непрозрачной пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной упаковке №3 и 1 контурной упаковке №4 вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

MERKEZ Laboratory Pharmaceutical and Trade Co. Sirri Chelik Bulvari Aycha Sokak №6 Tashdelen, Chekmekoy, Стамбул, Турция

Владелец регистрационного удостоверения

HELBA Pharmaceuticals Inc. Co. Yenibosna Merkez Mah.29 Ekim Street, Istanbul Vizyon Park A1 Plaza No:17/1

Bahcelievler - Стамбул, Турция

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции, товара на территории Республики Казахстан

ТОО «WELFAR-KAZAKHSTAN» 050026, Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Айтеке би, 187

• Доставка курьером аптеки (г. Алматы)
• Доставка через Kazpost (по РК)

• Карточкой VISA, MasterCard любого банка
• Наличными