Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Аминогликозидные антибактериальные препараты. Другие аминогликозиды. Амикацин.

Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
После внутримышечного (в/м) введения всасывается Меркацин быстро всасывается и распределяется во всех тканях организма. Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении препарата в дозе 7,5 мг/кг – 21 мкг/мл через 1,5 часа после внутривенной (в/в) инфузии в дозе 7,5 мг/кг– 38 мкг/мл в течение 30 мин.
Распределение
Связывание с белками плазмы до 20%. Хорошо проникает и распределяется во внеклеточной жидкости. В терапевтических концентрациях амикацин обнаруживается в перикардиальной, лимфатической, перитонеальной и синовиальной жидкости. В более высоких концентрациях обнаруживается в моче, а в низких концентрациях – в бронхиальном секрете, желчи, грудном молоке, мокроте и спинномозговой жидкости. В тканях амикацин накапливается внутриклеточно. В печени, легких, селезенке, почках и других органах с хорошим кровотоком отмечаются высокие концентрации амикацина, а в жировой ткани, мышцах и костях – более низкие концентрации. У взрослых с неповрежденным гемато-энцефалическим барьером концентрация препарата в спинномозговой жидкости составляет 10 – 20% от концентрации в плазме, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается (до 50%). У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых. Амикацин проникает через плацентарный барьер и достигает существенной концентрации в крови плода и амниотической жидкости.
Объем распределения у взрослых – 0,26 л/кг, у детей – 0,2-0,4 л/кг; у новорожденных в возрасте менее 1 недели и с массой тела менее 1,5 кг – до 0,68 л/кг; в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1,5 кг – до 0,58 л/кг; у пациентов, страдающих муковисцидозом, - 0,3-0,39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при внутривенном или внутримышечном введении сохраняется в течение 10-12 часов.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) в терминальной (b) фазе у взрослых – 2-3 часа, у новорожденных – 5-8 часов, у детей более старшего возраста – 2,5-4 часа.
Конечная величина Т1/2 – более 100 часов. Выводится с мочой в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (около 87% в течение 6 часов, 94% - за сутки). Почечный клиренс – 79 – 100 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушении функции почек у взрослых Т1/2 (в зависимости от степени нарушения) – до 100 часов, у пациентов страдающих муковисцидозом – 1-2 ч. У больных с ожогами и гипертермией Т1/2 может быть значительно меньше по сравнению со средними показателями вследствии повышенного клиренса. Выводиться при гемодиализе (50% за 4-6 часов),перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 часа).

Фармакодинамика
Антибиотик группы аминогликозидов. Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий. Меркацин высоко активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Klebsiella spp, Pseudomonas aeroginosa, Е.Coli, Proteus, Enterobacter spp, Serratia spp, Shigella spp, Salmonella, Providencia stuartii, Mima-Herelea, Citobacter freundii (в том числе, штаммов, резистентных к канамицину, гентамицину, тобрамицину),а также некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp (в том числе, штаммов, устойчивых к пенициллину, метициллину, некоторым цефалоспоринам),некоторых штаммов Streptococcus spp. Не активен в отношении анаэробов.
При одновременном назначении с бензилпенициллином проявляется синергизм в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

Показания к применению
Лечение инфекционно – воспалительных заболеваний тяжелого течения, вызванных микроорганизмами чувствительными к препарату Меркацин, а также микроорганизмами -резистентными к другим аминогликозидам:
-инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит)
-септический эндокардит
-сепсис
-инфекции центральной нервной системы (включая менингит)
-инфекции верхних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких)
-гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза)
-часто рецидивирующие инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея)
-инфекции желчевыводящих путей
-инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит)
-раневая инфекция и послеоперационные инфекции

Способ применения и дозы
Режим дозирования устанавливается индивидуально из расчета массы тела пациента с учетом тяжести течения и локализации инфекции, а также чувствительности возбудителя. Взрослым и детям с 12 лет назначают в/м, в/в (струйно, в течение 2 минут или капельно) по 5 мг/кг каждые 8 часов или по 7,5 мг/кг каждые 12 часов в течение 7-10 дней.
Для взрослых максимальные дозы – до 15 мг/кг в сутки, но не более 1,5 г в сутки.
При инфекции дыхательных путей, септицемии, инфекционных заболеваниях мочеполовых путей, фебрильной нейтропении доза взрослым составляет 15 мг/кг 1 раз в день в/в.
При бактериальных инфекциях мочевыводящих путей (неосложненные) - 250 мг каждые 12 часов; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза - 3-5 мг/кг.
Необходимую дозу препарата разводят в 100-200 мл стерильного растворителя. Концентрация амикацина в растворе для внутривенного введения не должна превышать 5 мг/мл. Для приготовления раствора препарата для внутривенного введения рекомендуется использовать растворители: - 5% раствор глюкозы для инъекций;
- 5% раствор глюкозы и 0,2% раствор натрия хлорида для инъекций; - 5% раствор глюкозы и 0,45% раствор натрия хлорида для инъекций;
- 0,9% раствор натрия хлорида для инъекций;
- раствор Рингера с лактатом для инъекций.
Готовят растворы непосредственно перед применением. Как и все аминогликозиды, Меркацин не следует вводить одновременно с другими лекарственными препаратами. Меркацин, как и все лекарственные препараты для парентерального введения, перед применением следует осматривать на наличие посторонних частиц! Продолжительность лечения при внутривенном введении - 3-7 дней, при внутримышечном введении - 7-10 дней. В случае отсутствия лечебного эффекта через 3-5 дней от начала введения препарата, прием его следует прекратить и еще раз проверить чувствительность возбудителя к амикацину. Пациентам с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина < 50 мл/мин) препарат назначают 2 раза в день, определяя концентрацию амикацина в сыворотке крови. Общую дозу препарата по сравнению с обычной снижают путем увеличения интервалов между введениями или уменьшением дозы препарата. Пациентам с ожогами может потребоваться доза 5-7,5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким T1/2 (1-1,5 ч) у этих больных.

Побочные действия
Часто
- отечность, боли в месте в/м инъекций, дерматит
- возможны также аллергические реакции (кожная сыпь, лихорадка)
Редко
- тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия)
- анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия
- головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывание, эпилептические припадки),нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания)
- Очень редко
- ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота),токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение)
- нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, альбуминурия, протеинурия, микрогематурия)
- лихорадка
- отек Квинке
- эпилептические припадки
- нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).
Противопоказания
- аллергические реакции или серьезные токсические реакции на аминогликозиды в анамнезе
- миастения gravis
- нарушения вестибулярного и слухового аппарата, неврит слухового нерва
- тяжелая почечная недостаточность
- беременность и период лактации
- детский возраст до 12 лет

Лекарственные взаимодействия
Меркацин проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов). Развитие нефротоксического действия может происходить при одновременном применении Меркацина с амфотерицином В, ванкомицином, метоксифлураном, энфлураном, нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС),рентгеноконтрастными средствами, цефалотином, циклоспорином, цисплатином, полимиксинами, налидиксовой кислотой. Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов. Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве препаратов для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики),переливание большого объема крови с цитратными консервантами - повышают риск остановки дыхания (особенно при внутрибрюшинном введении Меркацина). Парентеральное введение индометацина повышает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение T1/2 и снижение клиренса). Амикацин уменьшает эффективность лекарственных средств для лечения миастении. Фармацевтическая несовместимость
В растворе Меркацин несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, тиопентоном, а так же в зависимости от концентрации и состава раствора, - с витаминами группы В и С, с тетрациклинами и калия хлоридом.

Особые указания
Больные, получающие Меркацин, должны находиться под строгим наблюдением врача, принимая во внимание потенциальную ототоксичность и нефротоксичность аминогликозидов. Не рекомендуется прием препарата свыше 14 дней, так как безопасность его применения свыше этого срока не установлена. При появлении признаков ототоксичности (шум в ушах, головокружение, снижение слуха) или нефротоксичности следует прекратить прием препарата или произвести коррекцию его дозы. Не рекомендуется одновременный или последовательный прием других аминогликозидных антибиотиков, а также других нейротоксических и нефротоксических препаратов. К факторам, повышающим риск развития токсических эффектов, также относится преклонный возраст и состояние дегидратации. Следует с осторожностью применять аминогликозидные антибиотики у больных с мышечными нарушениями, такими как myastenia gravis или паркинсонизм, так как эта группа антибиотиков может дополнительно усиливать мышечную слабость из-за потенциального курареподобного эффекта на нервно-мышечную передачу.
При приеме препарата Меркацин может происходить колонизация нечувствительными микроорганизмами, как и в случае приема других антибиотиков, что требует назначения соответствующего лечения. В период лечения препаратом Меркацин во избежание превышения допустимой нормы амикацина в организме, рекомендуется определять его концентрацию в сыворотке крови. Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл). Риск ототоксичности и нефротоксичности повышен у больных с нарушением функции почек, при применении высоких доз препарата, а также при длительном лечении - в данных случаях рекомендуется проводить ежедневный контроль функции почек (значения концентрации креатинина в сыворотке или клиренс креатинина).
При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение. Особенности влияние лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка
Симптомы: атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон в ушах, потеря слуха, нарушение дыхания. Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные средства, соли кальция, искусственная вентиляция легких, симптоматическая терапия.

Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения
3 года. Не применять по истечении срока годности.

Лого
Отзывы

О сети аптек

О клинике вакцинации

Адрес клиники вакцинации

Контакты

Вакансии

Instagram

• Доставка курьером аптеки (г. Алматы)
• Доставка через Kazpost (по РК)

• Карточкой VISA, MasterCard любого банка
• Наличными