Торговое название
Нейроксон®

Международное непатентованное название
Цитиколин

Лекарственная форма
Раствор для внутривенного, внутримышечного введения 500 мг/4 мл или 1000 мг/4 мл

Состав
1 ампула препарата содержит:
активное вещество:цитиколина натрия 522,5 мг или 1045,0 мг (в пересчете на цитиколин500,0 мг или 1000,0 мг).
вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Описание
Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа
Нервная система. Психоаналептики. Психостимуляторы, применяемые при дефиците внимания и гиперактивности (ADHD-Attentiondeficithyperactivitydisorder) и ноотропные средства. Другие психостимулирующие и ноотропные средства. Цитиколин.
Код АТХ N06ВХ06

Фармакологические свойства.
Фармакокинетика
После введения препарата наблюдается значительное повышение уровня холинов в плазме крови. Препарат метаболизируется в кишечнике и печени с образованием холина и цитидина.
После введения цитиколин широко распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. В головном мозге цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, интегрируясь в структуру фосфолипидной фракции.
Только незначительное количество дозы определяется в моче и кале (менее 3 %). Приблизительно 12 % дозы выводится через СО2, который выдыхается. При выведении препарата с мочой выделяют две фазы: первая фаза – на протяжении 36 часов, в которой скорость выведения уменьшается быстро, и вторая фаза – в которой скорость выведения уменьшается намного медленнее. Такая же фазность наблюдается при выведении через дыхательные пути. Скорость выведения СО2 уменьшается быстро, приблизительно на протяжении 15 часов, потом – снижается намного медленнее.

Фармакодинамика
Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов в мембране нейронов, что подтверждено данными магнитно-резонансной спектроскопии. Благодаря такому механизму действия цитиколин улучшает функционирование таких мембранных механизмов как работа ионообменных насосов и рецепторов, модуляция которых необходима для нормального проведения нервных импульсов.
Благодаря стабилизирующему действию на мембрану нейронов цитиколин проявляет противоотечные свойства, которые способствуют уменьшению отека мозга.
Цитиколин ингибирует активацию некоторых фосфолипаз (А1, А2, С и D),уменьшает образование свободных радикалов, предупреждает разрушение мембранных систем и сохраняет антиоксидантные защитные системы, такие как глутатион.
Цитиколин сохраняет запас энергии нейронов, ингибирует апоптоз и стимулирует синтез ацетилхолина.
Цитиколинтакже проявляет профилактическое нейропротекторное действие при фокальной ишемии головного мозга.
Цитиколин достоверно увеличивает функциональное восстановление у пациентов с острым ишемическим нарушением мозгового кровообращения, что совпадает с замедлением возрастания объема ишемического повреждения головного мозга по данным нейровизуализации.
У пациентов с черепно-мозговой травмой цитиколин ускоряет восстановление и уменьшает длительность и интенсивность посттравматического синдрома.
Цитиколин улучшает уровень внимания и сознания, когнитивные и неврологические нарушения, связанные с ишемией головного мозга, способствует уменьшению проявлений амнезии.

Показания к применению
‒ инсульт, острая фаза нарушений мозгового кровообращения и лечение осложнений и последствий нарушений мозгового кровообращения.
‒ черепно-мозговая травма и ее неврологические последствия.
‒ когнитивные нарушения и нарушения поведения вследствие хронических сосудистых и дегенеративных церебральных расстройств.

Способ применения и дозы
Рекомендованная доза для взрослых составляет от 500 мг до 2000 мг в сутки в зависимости от тяжести симптомов.
Препарат назначать для внутримышечного или внутривенного применения.
Внутривенно препарат может быть введен медленно инъекционно (на протяжении 3-5 минут, в зависимости от вводимой дозы) или капельно (скорость: 40-60 капель в минуту).
Максимальная суточная доза – 2000 мг.
Срок лечения зависит от протекания болезни и определяется врачом.
Пациенты пожилого возраста коррекции дозы не требуют.
Раствор для инъекций предназначен только для одноразового применения. Препарат применять сразу после открытия ампулы. Остатки препарата необходимо уничтожить. Препарат можно смешивать со всеми изотоническими растворами для внутривенного введения, а также с гипертоничным раствором глюкозы.
В случае необходимости лечение продолжать препаратом в форме раствора для перорального применения.

Побочные реакции
Побочные реакции возникают очень редко (<1/10000),включая единичные случаи.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, вертиго, галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе: сыпь, гиперемия, экзантема, крапивница, пурпура, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Общие реакции: озноб, изменения в месте введения.

Противопоказания
‒ повышенная чувствительность к цитиколину или к другим компонентам препарата
‒ повышенный тонус парасимпатической нервной системы.
‒ беременность и период лактации
‒ детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия
Цитиколин усиливает эффект леводопы. Не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

Особые указания
В случае внутривенного применения препарат следует вводить медленно (на протяжении 3-5 минут в зависимости от дозы, которая вводится).
В случае применения внутривенно капельно, скорость вливания должна составлять 40-60 капель в минуту.
В случае стойкого внутричерепного кровоизлияния не следует превышать дозу 1000 мг в сутки и скорость внутривенного введения 30 капель в минуту.
Применение в педиатрии
Опыт применения препарата детям ограничен.
Во время беременности или лактации
Достаточные данные о применении цитиколина беременным женщинам отсутствуют. Данные об экскреции цитиколина в грудное молоко и его действие на плод не известны. Поэтому в период беременности или кормления грудью препарат можно назначать только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В индивидуальных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами.

Передозировка
О случаях передозировки не сообщалось.

Форма выпуска и упаковка
По 4 млв ампулыс кольцом или точкой излома вместимостью 5 мл.
По 5 ампул вкладывают в контурную ячейковую упаковку или по 5 ампул вкладывают в контурную ячейковую упаковку, покрытую пленкой.
По 2 контурных ячейковых упаковкивместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку.

Условия хранения
В оригинальной упаковке, при температуре не выше 30ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту

• Доставка курьером аптеки (г. Алматы)
• Доставка через Kazpost (по РК)

• Карточкой VISA, MasterCard любого банка
• Наличными