Торговое название

СЕРМИОН®

Международное непатентованное название

Ницерголин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые сахарной оболочкой 10мг

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 30мг

Состав

Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит

активное вещество - ницерголин 10мг или 30мг, соответственно,

вспомогательные вещества - кальция гидрофосфат дигидрат, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, натрия карбоксиметилцеллюлоза;

сахарная оболочка (для таблеток 10мг): сахароза, тальк, акация,

смола сандарака, магния карбонат, титана диоксид (Е171),канифоль, воск  карнаубский;

или пленочная оболочка (для таблеток 30мг): гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е171),полиэтиленгликоль 6000, железа оксид желтый (Е172),силикон.

Описание

Таблетки 10 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета

Таблетки 30 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтоватого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры. Спорыньи алкалоиды. Ницерголин

Код АТX C04A Е02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика
После приема внутрь ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений площади под кривой «концентрация - время» (AUC) для MMDL и MDL при приеме внутрь и внутривенном введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при первом прохождении. После приема 30 мг ницерголина внутрь максимальные концентрации MMDL (21 ±14 нг/мл) и MDL (41 ±14 нг/мл) достигались примерно через 1 и 4 часа соответственно, затем концентрация MDL снижалась с периодом полувыведения 13 - 20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (> 90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α-кислоте гликопротеина больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.

Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном, с мочой (примерно 80% от общей дозы),и в небольшом количестве (10-20%) - с калом. У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Фармакодинамика
Ницерголин - производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях, проявляет альфа-1-адреноблокирующее действие.

Показания к применению

- деменция и болезнь Альцгеймера

Способ применения и дозы

Таблетки 10 мг и 30 мг следует принимать до или во время еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
-   Внутрь: 10 мг 2-3 раза в сутки с одинаковыми интервалами между приемами в течение длительного периода времени (не более 3-х месяцев). При сосудистой деменции показано применение 30 мг 2 раза в сутки (при этом каждые 6 месяцев рекомендуется консультироваться с врачом о целесообразности продолжения терапии).

Доза, длительность терапии и способ введения зависят от характера заболевания и назначаются врачом.

Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин > 2 мг/дл) Сермион® рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.

Побочные действия

При оценке  частоты были использованы  следующие категории: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до < 1/10) и нечасто (≥1/1,000 до <1/100).

Часто

- нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (дискомфорт в животе)

Нечасто

- психические расстройства (волнение, спутанность сознания, бессонница)

- расстройства нервной системы (сонливость. Головокружение, головная боль)

- сосудистые расстройства (гипотензия, покраснение)

- нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (запор, диарея, тошнота)

- расстройства кожи и подкожных тканей (зуд)

- влияние на исследования лабораторных показателей (повышенный уровень мочевой кислоты в крови).

В единичных случаях встречаются чувство жара, сыпь.

Противопоказания

- недавно перенесенный инфаркт миокарда

- острое кровотечение

-одновременный прием симпатомиметиков

- выраженная брадикардия

- ортостатическая гипотензия

- повышенная чувствительность к ницерголину или другим компонентам препарата

- тяжелые нарушения функции печени

-   детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью
Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.

Лекарственные взаимодействия

При назначении  Сермиона® следует проявлять осторожность при совместном приеме со следующими препаратами:

- антигипертензивные препараты, т.к. ницерголин может усиливать воздействие

антигипертензивных средств;

- ацетилсалициловая кислота, т.к. ницерголин усиливает влияние на гемостаз

препаратов, препятствующих агрегации тромбоцитов и свертыванию крови,

поэтому может происходить удлинение времени кровотечения;

- препараты, влияющие на метаболизм мочевой кислоты

Особые указания

Препарат Сермион®     не рекомендуется детям до 18 лет.

Применение некоторых алкалоидов спорыньи с агонистическим действием по отношению к серотониновым 5HT 2β рецепторам сопровождалось развитием фиброза (например, фиброза легких, сердца, сердечных клапанов и ретроперитонеального фиброза).  

При приеме внутрь некоторых алкалоидов спорыньи и их производных сообщалось о появлении симптомов эрготизма, включая тошноту, рвоту, диарею, абдоминальную боль и периферическую вазоконстрикцию. Выписывающие препарат медицинские специалисты должны знать о признаках и симптомах передозировки алкалоидов спорыньи перед назначением препаратов этого класса.

В терапевтических дозах Сермион®, как правило, не влияет на артериальное давление, однако, у больных артериальной гипертонией он может вызвать его постепенное снижение.

После парентерального введения Сермиона® больным рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут после инъекции, особенно в начале лечения, из-за возможного появления гипотонии. Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.

Сермион® усиливает влияние  на гемостаз препаратов, препятствующих агрегации тромбоцитов и свертыванию крови, поэтому может происходить удлинение времени кровотечения.

Сермион® может усиливать действие бета-адреноблокаторов на сердце.

Таблетки  Сермиона® с дозировкой 10 мг содержат сахарозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы и галактозы или сахаразо-изомальтазная недостаточность, не следует принимать препарат.

Беременность и период лактации
В связи с отсутствием специальных исследований в период беременности Сермион® следует применять только по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск. На время приема препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, т.к. ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами

Несмотря на то, что Сермион® улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания.

Передозировка

Симптомы: преходящее выраженное снижение АД. Специального лечения обычно не требуется, больному достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств, стимулирующих выделение медиатора норадреналина из окончаний адренергических нервов под постоянным контролем артериального давления (прямые симпатомиметические средства – норадреналин, адреналин, симпатол (мезатон),непрямые симпатомиметические средства – тирамин, фенамин (амфетамин),эфедрин, имизин (имипрамин, мелипрамин)).

Форма выпуска и упаковка

По 25 таблеток, покрытых сахарной оболочкой, помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку (для дозировки 10 мг).

По 15 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку (для дозировки 30 мг).

Условия хранения

При температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

• Доставка курьером аптеки (г. Алматы)
• Доставка через Kazpost (по РК)

• Карточкой VISA, MasterCard любого банка
• Наличными