1. НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

Ринт с ментолом, 0,5 мг/мл, спрей назальный

2. КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ

2.1 Общее описание

Оксиметазолин гидрохлорид

2.2 Качественный и количественный состав

1 мл препарата содержит

активное вещество - оксиметазолина гидрохлорид в пересчёте на 100 % сухое вещество - 0,5 мг.

Вспомогательное вещество, наличие которого надо учитывать в составе лекарственного препарата - бензалкония хлорид - 0,100 мг.

Полный список вспомогательных веществ см. в пункте 6.1.

3. ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Спрей назальный.

Непрозрачная, беловатая, гелеобразная жидкость или раствор со специфическим запахом и тиксотропными свойствами (загустевает при стоянии и разжижается при взбалтывании).

4. КЛИНИЧЕСКИЕ ДАННЫЕ

4.1 Показания к применению

Показан к применению у взрослых и детей в возрасте от 6 лет:

-          острые респираторные заболевания (ОРЗ) с проявлениями ринита (насморка)

-          аллергический ринит, поллиноз

-          вазомоторный ринит

-          острый и хронический синусит (для улучшения дренажа секреции при воспалении придаточных пазух носа)

-          евстахиит, ассоциированный ринитом (средний отит)

-          устранение отека слизистой оболочки носовой полости перед диагностическими процедурами

Терапевтический эффект препарата Ринт с ментолом наступает с 25 секунды, длительность действия в течение 12 ч.

4.2 Режим дозирования и способ применения

Режим дозирования

Взрослым и детям с 6 лет

Применять 2-3 раза в день, вводя 1 дозу впрыскивания 0,05% раствора в каждый носовой ход. Однократная доза препарата Ринт с ментолом не должна приниматься более 3 раз в день.

Ринт с ментолом нельзя применять более 5-7 дней. Нельзя применять дозировки выше рекомендованных.

Особые группы пациентов

Дети

Ринт с ментолом, 0,5 мг/мл назначается взрослым и детям школьного возраста (с 6 лет и старше).

Ринт с ментолом, 0,5 мг/мл не должен применяться у детей до 6 лет.

Способ применения

Ринт с ментолом предназначен для назального применения.

Перед каждым применением следует энергично встряхивать флакон. Снять предохранительный колпачок. Перед первым использованием дозирующего устройства несколько раз нажать на него до появления струи аэрозоля. Вставить наконечник в ноздрю и нажать на дозирующее устройство, сделав при этом глубокий вдох носом, при этом нет необходимости запрокидывать голову назад. Потом повторить процедуру, вставив наконечник в другую ноздрю. После использования вытереть начисто наконечник и закрыть флакон предохранительным колпачком.

Перед каждым применением следует энергично встряхивать флакон, учитывая свойства средства загустевать при хранении и разжижаться при взбалтывании

Перед первым применением дозирующего устройства несколько раз нажать на него до появления струи аэрозоля

Вставить наконечник в ноздрю и нажать на дозирующее устройство, одновременно сделав глубокий вдох носом

Нет необходимости запрокидывать голову назад

Повторить процедуру, вставив наконечник в другую ноздрю

После использования вытереть начисто наконечник и закрыть флакон защитным колпачком

4.3  Противопоказания

-          гиперчувствительность к оксиметазолину или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1

-          атрофический ринит

-          после трансфеноидальной гипофизэктомии или иного хирургического вмешательства с обнажением твердой мозговой оболочки

-          детский возраст до 6 лет

4.4 Особые указания и меры предосторожности при применении

Данный лекарственный препарат следует применять после тщательного взвешивания соотношения риска и пользы при:

-          повышенном внутриглазном давлении, особенно, при закрытоугольной глаукоме;

-          тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях (например, ишемической болезни сердца, гипертонии);

-          феохромоцитоме;

-          нарушениях обмена веществ (например, гипертиреоз, сахарный диабет);

-          гиперплазии простаты;

-          порфирии;

-          пациентах, получающих лечение ингибиторами моноаминоксидазы (ингибиторы MAO) и другими лекарственными препаратами, потенциально повышающими артериальное давление.

Эффект сосудосуживающего препарата для назального применения может уменьшиться при длительном применении и передозировке. В результате злоупотребления данными препаратами может возникнуть:

-          реактивная гиперемия слизистой оболочки носа (феномен рикошета);

-          хронический отек слизистой оболочки носа;

-          атрофия слизистой оболочки носа.

Консервант (бензалкония хлорид),содержащийся в препарате Ринт с ментолом может вызывать отек слизистой оболочки носа, особенно при длительном применении. Если есть подозрение на такую реакцию (постоянная заложенность носа),по возможности следует использовать препарат для назального применения без содержания консерванта. Если таких лекарственных препаратов для назального применения без содержания консерванта нет в наличии, следует рассмотреть другую форму введения.

4.5 Взаимодействия с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия

Не применяют одновременно с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) и трициклическими антидепрессантами, возможно повышение артериального давления.

Совместное назначение других сосудосуживающих препаратов (гипертензивные средства) повышает риск развития побочных эффектов.

4.6 Фертильность, беременность и лактация.

Данные, полученные у ограниченного количества женщин, получавших этот препарат в течение первого триместра беременности, не показали развитие каких-либо неблагоприятных реакций вследствие действия оксиметазолина, которые могли бы повлиять на беременность или здоровье плода/ новорожденного. Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность в отношении доз, превышающих диапазон терапевтических доз. Препарат Ринт с ментолом, 0,5 мг/мл следует использовать во время беременности после тщательной оценки соотношения пользы/риска. При применении в период беременности или грудного вскармливания не следует превышать рекомендуемую дозировку.

4.7 Влияние на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами

После длительного применения Ринт с ментолом, 0,5 мг/мл в дозировках, превышающих рекомендуемые, нельзя исключать общее влияние на сердечнососудистую систему и центральную нервную систему. В этих случаях способность управлять транспортным средством или оборудованием может снижаться.

4.8 Нежелательные реакции

 Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10),часто (от ≥1/100 до <1/10),нечасто (от ≥1/1000 до <1/100),редко (от ≥1/10000 до <1/1000),очень редко (<1/10000),неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Часто

-          жжение и сухость слизистой оболочки носа, чихание

Редко

-          сердцебиение, тахикардия, гипертония

Очень редко

-          тревожность, бессонница, усталость (сонливость, седация),головная боль, галлюцинации (преимущественно у детей)

-          аритмия

-          апноэ у грудных младенцев и новорожденных

-          судороги (особенно у детей)

Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

-          увеличение отека слизистой оболочки после окончания воздействия, носовое кровотечение

-          реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, сыпь, зуд)

-          тахифилаксия (при длительном применении или передозировке)

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации ЛП с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» ЛП. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях ЛП через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях РК.

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

4.9 Передозировка

Передозировка может возникнуть в результате назального или случайного перорального применения. Клиническая картина после интоксикации производными имидазола может быть диффузной, поскольку гиперреактивные фазы могут чередоваться с фазами угнетения функций центральной нервной системы, сердечно-сосудистой и легочной системы.

Стимуляция центральной нервной системы проявляется в беспокойстве, возбуждении, галлюцинациях, судорогах.

Угнетение центральной нервной системы проявляется в понижении температуры тела, вялости, сонливости и коме.

Дальнейшие симптомы могут включать в себя миоз, мидриаз, лихорадку, потливость, бледность, цианоз, сердцебиение, тахикардию, брадикардию, сердечную аритмию, остановку сердца, гипертонию, шоковую гипотензию, тошноту и рвоту, угнетение дыхания и апноэ, психогенные расстройства.

Особенно у детей передозировка часто приводит к доминирующим эффектам центральной нервной системы, таким как судороги и кома, брадикардия, апноэ и гипертония или гипотония.

При сильной передозировке показана стационарная интенсивная терапия. Необходимо немедленное применение активированного угля, сульфат натрия или промывание желудка (в больших количествах),так как всасывание оксиметазолина может быть быстрым. Вазопрессоры противопоказаны. В качестве антидота может быть использован неселективный a-блокатор. При необходимости - снижение температуры, противосудорожная терапия и кислородная вентиляция.

5. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

5.1. Фармакодинамические свойства

Фармакотерапевтическая группа: Назальные препараты. Деконгестанты и другие назальные препараты для местного применения. Симпатомиметики, простые. Оксиметазолин.

Код АТХ R01AA05

Механизм действия

Действующее вещество в препарате Ринт с ментолом обладает симпатомиметическим, вазоконстрикторным и, следовательно, противоотечным действием на слизистую оболочку.

Фармакодинамические эффекты

Ринт с ментолом снимает отек слизистой оболочки носа и тем самым нормализует носовое дыхание. Околоносовые пазухи и евстахиевая труба полностью открыты.

Противовирусное действие оксиметазолина, подтверждено исследованиями с использованием культивированных клеток, инфицированных вирусами (терапевтической подход). Этот причинно-следственный механизм действия был продемонстрирован посредством подавления активности вирусов, вызывающих простуду и насморк, с использованием теста уменьшения бляшек, определения остаточной инфекционности вирусов (титрование вирусов),а также теста ингибирования вирусного цитопатогенного действия (ЦПД/zpE).

Противовоспалительное и антиоксидантное действие оксиметазолина было продемонстрировано в нескольких исследованиях.

На образование липидных медиаторов из арахидоновой кислоты оксиметазолин оказывает значительное влияние в альвеолярных макрофагах, стимулируемых exvivo. В частности, из-за вызванного оксиметазолином ингибирования активности фермента 5-липоксигеназы образование провоспалительных сигнальных молекул (LTB4) подавляется, в то время как параллельно увеличивается синтез противовоспалительных мессенджеров (PGE2, 15-HETE). Оксиметазолин также ингибирует индуцибельную форму синтазы оксида азота (iNOS) в длительно культивируемых альвеолярных макрофагах.

Оксиметазолин в значительной степени ингибирует окислительный стресс, вызванный ультрадисперсными частицами углерода в первичных альвеолярных макрофагах. Аналогичным образом, оксиметазолин подавляет перекисное окисление липидов в микросомах в системе железо / аскорбат (антиоксидантный эффект).

Иммуномодулирующее действие оксиметазолина было продемонстрировано на мононуклеарных клетках периферической крови человека (РВМС). Здесь оксиметазолин значительно снижает образование провоспалительных цитокинов (IL1β, IL6, TNFα). Кроме того, оксиметазолин ингибирует иммуностимулирующие свойства дендритных клеток.

В двойном слепом сравнительном исследовании параллельных групп с 247 пациентами сочетание вазоконстриктивного, противовирусного, противовоспалительного и антиоксидантного эффектов оксиметазолина привело к более быстрому и сильному улучшению типичных симптомов острого ринита (заложенность носа, насморк, чихание, ограниченное общее состояние) (p <0, 05). Таким образом, лечение 0,05% раствором оксиметазолина для назального применения, по сравнению с физиологическим солевым раствором, значительно сокращало продолжительность простуды, в среднем от 6 до 4 дней (p <0,001).

5.2 Фармакокинетические свойства

Действие оксиметазолина начинается в течение нескольких секунд.

В открытом обсервационном исследовании начало действия 0,05% оксиметазолина наблюдалось в среднем через 20,6 секунд. Этот результат был подтвержден в двойном слепом сравнительном исследовании параллельных групп с участием 247 пациентов в сравнении с изотоническим физиологическим раствором, в среднем начало действия составляло 25 секунд.

Эффект наступает через 25 с после введения и длится до 12 часов.

Иногда при интраназальном введении резорбировавшегося количества может быть достаточно для достижения системных эффектов, например, на центральную нервную систему и на сердечно-сосудистую систему.

Данные фармакокинетических исследований на людях отсутствуют.

5.3. Данные доклинической безопасности

Изучения токсичности после многократного назального введения оксиметазолина собакам не показало рисков для безопасности человека. Исследование бактериальной мутагенности invitro было отрицательным. Данных о канцерогенности нет. Тератогенных эффектов у крыс и кроликов не наблюдалось. Дозы выше терапевтических уровней были детальными для эмбрионов или приводили к снижению роста плода. У крыс подавлялась молочная продуктивность. Признаков проблем с фертильностью нет.

Данные доклинических исследований свидетельствуют о том, что хлорид бензалкония в зависимости от концентрации и времени может оказывать ингибирующее влияние на подвижность ресничек, вплоть до необратимой неподвижности и гистопатологических изменений слизистой оболочки носа.

6. ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

6.1 Перечень вспомогательных веществ

Камфора рацемическая

Ментол (левоментол)

Бензалкония хлорид

Динатрия эдетат (Трилон Б)

Спирт бензиловый

Полиэтиленгликоль 400 (макрогол 400)

Повидон

Натрия карбоксиметилцеллюлоза – целлюлоза микрокристаллическая

Натрия дигидрофосфат, дигидрат

Натрия гидрофосфат, додекагидрат

Вода для инъекций

6.2 Несовместимость

Не применимо.

6.3 Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности!

6.4 Особые меры предосторожности при хранении

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

6.5 Форма выпуска и упаковка

По 10 мл препарата разливают во флаконы из коричневого стекла, снабженные насосом-дозатором с распылителем назального назначения. На флакон наклеивают этикетку-самоклейку.

Каждый флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.

6.6 Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата или отходов, полученных после применения лекарственного препарата или работы с ним.

Не применимо.

6.7 Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

• Доставка курьером аптеки (г. Алматы)
• Доставка через Kazpost (по РК)

• Карточкой VISA, MasterCard любого банка
• Наличными