Торговое наименование

Танелеб

Международное непатентованное название

Небиволол

Лекарственная форма, дозировка

Таблетки, 5 мг

Фармакотерапевтическая группа

Сердечно-сосудистая система. Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Небиволол.

Код АТХ С07АВ12

Показания к применению

-   эссенциальная гипертензия

- лечение стабильной хронической сердечной недостаточности легкой и средней степеней тяжести в качестве дополнения к стандартным методам лечения у пожилых пациентов от 70 лет и старше

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

- гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ

- печеночная недостаточность или нарушения функции печени

- острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок или эпизоды декомпенсации сердечной недостаточности, требующие внутривенного введения препаратов, обладающих инотропным действием

- синдром слабости синусного узла, включая синоатриальную блокаду

- AV блокада II-III степени

- бронхиальная астма и бронхоспазм в анамнезе

- нелеченная феохромоцитома

- метаболический ацидоз

- брадикардия (до начала лечения частота сердечных сокращений менее 60 в мин)

- артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление 90 мм рт. ст.)

- тяжелые нарушения периферического кровообращения

-  комбинации, описанные в разделе «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия»

- пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы

- детский возраст до 18 лет.

Необходимые меры предосторожности при применении

Анестезия

При проведении хирургических вмешательств следует предупредить анестезиолога о том, что пациент принимает β-адреноблокаторы.

Блокада β-адренорецепторов уменьшает риск нарушений сердечного ритма при введении в наркоз и интубации. Если при подготовке к хирургическому вмешательству блокаду β-адренорецепторов необходимо прервать, то β-адреноблокаторы следует отменить не менее чем за 24 ч.

Определенные анестетики, вызывающие угнетение миокарда, следует применять с осторожностью. Появление вагусных реакций у пациента можно предупредить с помощью внутривенного введения атропина.

Сердечно-сосудистая система

Не следует назначать препарат пациентам с нелеченной сердечной недостаточностью до тех пор, пока не стабилизируется их состояние.

У пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца, прекращать терапию β-адреноблокаторами следует постепенно, то есть в течение 1-2 недель. При необходимости рекомендуется одновременно начать заместительную терапию, чтобы предупредить обострение стенокардии.

β-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию. Если пульс в покое снижается до значений ниже 50–55 ударов в мин и/или у пациента развиваются симптомы, указывающие на брадикардию, то дозу следует уменьшить.

β-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у:

- пациентов с нарушениями периферического кровообращения (болезнь или синдром Рейно, перемежающаяся хромота),поскольку может развиться обострение указанных заболеваний;

- пациентов с AV-блокадой I степени в связи с замедлением β-адреноблокаторами сердечной проводимости;

- пациентов со стенокардией Принцметала в связи с риском беспрепятственной, опосредованной через альфа-адренорецепторы, вазоконстрикции коронарных артерий: β-адреноблокаторы могут повышать частоту и длительность приступов стенокардии.

Не рекомендуется применять небиволол одновременно с антагонистами кальция типа верапамила и дилтиазепама, с антиаритмическими препаратами I класса и антигипертензивными препаратами центрального действия.

Обмен веществ/эндокринная система

Небиволол не оказывает влияния на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными определенные признаки гипогликемии (тахикардия, учащенное сердцебиение),вызванные применением гипогликемических препаратов.

Дыхательная система

У пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей β-адреноблокаторы следует применять с осторожностью, так как может усилиться констрикция дыхательных путей.

Прочее

Назначать бета-адреноблокаторы пациентам с псориазом в анамнезе можно только после сопоставления риска и пользы от приема препарата.

Бета-адреноблокаторы могут повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций.

Начинать лечение хронической сердечной недостаточности небивололом необходимо под постоянным наблюдением. См. режим дозирования и способ применения. Не следует внезапно прерывать лечение, кроме случаев крайней необходимости.

Препарат содержит лактозу. Пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы не рекомендуется принимать этот лекарственный препарат.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Следующие взаимодействия характерны для всех бета-блокаторов.

Не рекомендуется одновременное применение небиволола со следующими препаратами

Антиаритмические препараты I класса (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон): может усиливаться воздействие на AV-проводимость и увеличиться негативное  изотропное действие.

Антагонисты ионов кальция типа верапамила/дилтиазема: при одновременном применении β-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается негативное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость. Внутривенное введение верапамила пациентам, уже получающие лечение бета-блокаторами, может привести к глубокой гипотензии и AV- блокаде

Антигипертензивные препараты центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин): одновременное применение антигипертензивных препаратов центрального действия может ухудшать симптомы сердечной недостаточности вследствие снижения центрального симпатомиметического тонуса (снижение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, вазодилатация). При внезапной отмене, в частности перед окончанием применения β-адреноблокаторов, вероятность повышения артериального давления (синдром отмены) может повышаться.

Одновременное применение небиволола со следующими препаратами требует осторожности

Антиаритмические препараты III класса (амиодарон): возможно усиление влияния на AV-проводимость.

Галогенизированные летучие анестетики: одновременное применение β- адреноблокаторов и анестетиков может подавлять рефлекторную тахикардию и повысить риск развития гипотензии. Всегда следует избегать резкой отмены лечения β-адреноблокаторами. Если пациент принимает Танелеб, то об этом следует сообщить анестезиологу.

Инсулин и пероральные противодиабетические препараты: при одновременном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (сердцебиение, тахикардия).

Баклофен (антиспастический миорелаксант),амифостин (вспомогательное лекарственное средство при терапии противоопухолевыми препаратами): при одновременном применении с гипотензивными средствами может повышаться вероятность падения артериального давления; поэтому дозу гипотензивных препаратов необходимо соответствующим образом скорректировать.

Одновременное применение небиволола со следующими препаратами необходимо учитывать

Гликозиды группы наперстянки: при одновременном применении с дигоксином, небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина, но может замедляться AV-проводимость.

Антагонисты ионов кальция дигидропиридинового типа (амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин): одновременное применение таких препаратов может повысить риск развития артериальной гипотензии, нельзя также исключить повышенный риск дальнейшего ухудшения функции желудочков у пациентов с сердечной недостаточностью.

Антипсихотические препараты, антидепрессанты (трициклические антидепрессанты, барбитураты и производные фенотиазина),органические нитраты, а также другие антигипертензивные препараты: при одновременном применении может усиливаться гипотензивное действие β-адреноблокаторов (аддитивный эффект).

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): не влияют на гипотензивное действие небиволола.

Симпатомиметики: при одновременном применении могут снижать активность β-адренорецепторов. β-адреноблокаторы могут привести к беспрепятственной альфа-адренергической активности симпатомиметиков, как с альфа-адренергическим, так и β-адренергическим действием (риск развития артериальной гипертензии, тяжелой брадикардии и блокады сердца).

Взаимодействия, обусловленные фармакокинетикой препарата

Поскольку в метаболизме небиволола принимает участие изофермент CYP2D6, то одновременное применение ингибиторов этого фермента, особенно таких как пароксетин, флуоксетин, тиоридазин и хинидин, может привести к повышению уровня небиволола в плазме крови, что связано с повышением риска развития брадикардии и побочных действий.

Одновременное применение циметидина повышает уровень небиволола в плазме крови без изменения клинических эффектов. Одновременное применение ранитидина не влияет на фармакокинетику небиволола. Небиволол можно применять одновременно с антацидными препаратами при условии, что небиволол принимают во время еды, а антацидные препараты  между приемами пищи.

При одновременном применении небиволола и никардипина незначительно повышается концентрация обоих препаратов в плазме крови без изменения их клинической эффективности. Одновременное употребление алкоголя, применение фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола. Небиволол не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина.

Специальные предупреждения

Применение при беременности и в период лактации

Небиволол обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказывать отрицательное воздействие на беременность и/или плод и новорожденного. В целом, считается, что β-адреноблокаторы уменьшают кровоток в плаценте, с чем связывают замедление роста, внутриутробную гибель, выкидыш и преждевременные схватки. У плода и новорожденного могут иметь место нежелательные явления, такие, как, например, гипогликемия и брадикардия. Если лечение β-адреноблокаторами необходимо, то предпочтение следует отдать β1-селективным адреноблокаторам.

Небиволол следует применять во время беременности лишь тогда, когда в этом есть настоятельная необходимость. Если необходимо лечение небивололом, следует проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и за ростом плода. При обнаружении влияния на беременность или на плод необходимо рассмотреть вопрос о лечении альтернативными препаратами. За новорожденным нужно установить тщательный контроль. Появления таких симптомов, как гипогликемия и брадикардия, в большинстве случаев можно ожидать в течение первых 3 дней.

Небиволол выделяется с грудным молоком у животных. Не известно, выделяется ли препарат с грудным молоком женщин. Большинство бета-адреноблокаторов, особенно липофильные соединения, такие как небиволол и его активные метаболиты, выделяются с грудным молоком, хотя и в различных количествах. Поэтому при применении небиволола грудное вскармливание не рекомендуется.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Небиволол не влияет на скорость психомоторных реакций, на фоне приема небиволола иногда возможны головокружение и чувство усталости, поэтому пациентам, принимающим небиволол, следует воздерживаться от занятий потенциального опасными видами деятельности.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Гипертензия

Доза составляет одну таблетку (5 мг) в сут, которую лучше принимать в одно и то же время. Оптимальный антигипертензивный эффект достигается через 1–2 недели лечения, в отдельных случаях достигается через 4 недели.

Комбинация с другими гипотензивными средствам

Бета-адреноблокаторы могут применяться в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. На сегодняшний день аддитивный антигипертензивный эффект наблюдался только при одновременном применении  небиволол 5 мг и гидрохлоротиазида в дозе 12.5-25 мг.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Для пациентов в возрасте старше 65 лет рекомендуемая начальная доза составляет 2.5 мг в сут. При необходимости дозу можно увеличить до 5 мг в сут. Пациенты старше 75 лет должны находиться под тщательным наблюдением.

Пациенты с почечной недостаточностью

Рекомендуемая начальная доза для пациентов с почечной недостаточностью составляет 2.5 мг в сут. При необходимости дозу можно увеличить до 5 мг в сут.

Пациенты с печеночной недостаточностью

В отношении применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью или нарушением функции печени имеется лишь ограниченное количество данных. По этой причине применение препарата у таких пациентов противопоказано.

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)

Лечение должно начинаться с постепенного повышения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. У пациентов не должно быть приступов острой сердечной недостаточности в течение последних 6 недель. Лечащий врач должен иметь опыт лечения хронической сердечной недостаточности.

Пациентам, которые принимают другие сердечнососудистые лекарственные средства, в том числе диуретики и/или дигоксин, и/или ингибиторы АКФ, и/или антагонисты рецепторов ангиотензина II, должны принимать уже подобранную дозу этих препаратов в течение 2 недель, предшествующих началу лечения небивололом.

Начальную дозу следует увеличивать каждые 1-2 недели, в зависимости от переносимости препарата пациентом: 1.25 мг небиволола увеличивают до 2.5 мг небиволола один раз в сут, затем до 5 мг один раз в сут и далее до 10 мг один раз в сут.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг небиволола один раз в сут.

В начале лечения и при каждом повышении дозы пациент должен не менее 2 ч находиться под наблюдением опытного врача, чтобы убедиться в том, что клиническое состояние пациента остается стабильным (особенно: артериальное давление, частота сердечных сокращений, нарушения проводимости, симптомов усугубления течения хронической сердечной недостаточности).

Возникновение нежелательных реакций может сделать невозможным применение максимальной рекомендуемой дозы препарата. При необходимости поддерживающую дозу можно также постепенно снизить и вновь увеличивать, если существуют показания.

Во время титрования в случае усугубления течения ХНС или при непереносимости препарата рекомендуется снизить дозу небиволола или, в случае необходимости, незамедлительно прекратить его применение (в случае выраженной артериальной гипотензии, при усугубления течения ХНС с острым отеком легких, в случае развития кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или атриовентрикулярной блокады).

Лечение стабильной ХНС с применением небиволола является длительным.

Не рекомендуется прекращать лечение внезапно, поскольку это может привести к усугублению сердечной недостаточности. Если отмена препарата необходима, то дозу следует снижать поэтапно, снижая ее на половину в неделю.

Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку титрование дозы до максимально переносимой осуществляется индивидуально, ее коррекция при почечной недостаточности от легкой до средней степени тяжести не требуется.

Отсутствует опыт применения препарата у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (уровень креатинина сыворотки крови ≥ 250 мкмоль/л),поэтому применение небиволола у этих пациентов не рекомендуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

В отношении применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью имеются лишь ограниченное количество данных. По этой причине применение препарата у таких пациентов противопоказано.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы не требуется, поскольку титрование дозы до максимально переносимой осуществляется в индивидуальном порядке.

Дети

Эффективность и безопасность применения небиволол у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отстутствуют. По этой причине применение препарата у детей и подростков не рекомендуется.

Метод и путь введения

Препарат следует принимать, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Указание на наличие риска симптомов отмены

Если отмена препарата необходима, то дозу следует снижать поэтапно, снижая ее на половину в неделю.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Данные, касающиеся передозировки небивололом, отсутствуют.

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.

Лечение: в случае передозировки или реакции гиперчувствительности пациент должен находиться под тщательным наблюдением и пройти лечение в отделении интенсивной терапии. Необходимо контролировать уровень глюкозы в крови. Всасывание препарата, находящегося в желудочно-кишечном тракте, можно предотвратить путем промывания желудка и введения активированного угля и слабительных средств. Может быть необходимо проведение искусственной вентиляции легких. При брадикардии и повышенной ваготонии следует вводить атропин или метилатропин. В случае артериальной гипотензии и шока следует вводить плазму или плазмозаменители, при необходимости вводят катехоламины. β-адреноблокирующее действие можно прекратить медленным внутривенным введением изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы примерно 5 мкг/мин, или добутамина, начиная с дозы 2.5 мкг/мин до достижения ожидаемого эффекта.

При отсутствии реакции на лечение можно ввести изопреналин одновременно с допамином. В случае если вышеприведенные методы окажутся неэффективными, следует рассмотреть целесообразность внутривенного введения глюкагона в дозе 50-100 мкг/кг. Если необходимо, инъекцию можно повторить в течение часа и, при необходимости, провести внутривенную инфузию глюкагона из расчета 70 мкг/кг/ч. В экстремальных случаях при брадикардии, не поддающейся фармакологическому лечению, может требоваться подключение искусственного водителя ритма.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

Применение препарата следует осуществлять под наблюдением врача.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Часто

- головная боль, головокружение, парестезии,

- затруднение дыхания

- запор, тошнота, диарея

- чувство усталости, отеки

Нечасто

- кошмарные сновидения, депрессия

- нарушения зрения

- брадикардия, сердечная недостаточность

- замедленная AV-проводимость/ AV-блокада

- ортостатическая гипотензия, усугубление перемежающейся хромоты

- бронхоспазм (в.т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе)

- нарушение пищеварения, метеоризм, рвота

- зуд, кожная сыпь

- импотенция

Очень редко

- обморок

- обострение псориаза

Неизвестно

- ангионевротический отек, гиперчувствительность

- крапивница

Кроме того, при применении некоторых β-адреноблокаторов сообщалось о следующих побочных действиях: галлюцинации, психозы, спутанность сознания, похолодание/цианоз конечностей, синдром Рейно, сухость глаз и окуло-мукокутанная токсичность по практоловому типу.

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Одна таблетка содержит

активное вещество - небиволола гидрохлорид 5.45 мг (эквивалентно небивололу 5.00 мг),

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон тип А, полоксамер 188, повидон K-30, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, белого цвета, с перекрестной риской на одной стороне.

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки по-ливинилхлоридной/полиэтилен/поливинилдихлоридной (ПВХ/ПЭ/ПВДХ) и фольги алюминиевой.

По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше  30 °С. 

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

• Доставка курьером аптеки (г. Алматы)
• Доставка через Kazpost (по РК)

• Карточкой VISA, MasterCard любого банка
• Наличными