Торговое наименование

ТАДАЛЕКС® 

Международное непатентованное название

Тадалафил

Лекарственная форма, дозировка 

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг

Фармакотерапевтическая группа

Мочеполовая система и половые гормоны. Урологические препараты. Препараты, применяемые при эректильной дисфункции. Тадалафил.

Код АТХ G04BE08

Показания к применению

- лечение эректильной дисфункции у взрослых пациентов мужского пола. Для проявления эффекта тадалафила в лечении эректильной дисфункции необходима сексуальная стимуляция;

- признаки и симптомы доброкачественной гиперплазии предстательной железы у взрослых мужчин.

ТАДАЛЕКС® не предназначен для применения лицами женского пола.

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Клинические исследования показали, что тадалафил, усиливает гипотензивное действие нитратов. Предполагается, что это происходит в результате комбинированного воздействия нитратов и тадалафила на метаболизм окиси азота и цГМФ. Следовательно, препарат ТАДАЛЕКС® противопоказан пациентам, которые принимают любые формы органических нитратов.

ТАДАЛЕКС® не должен приниматься мужчинами с сердечно-сосудистыми заболеваниями, при которых не рекомендована сексуальная активность. Врачам следует учитывать потенциальные риски сердечно-сосудистых осложнений при сексуальной активности у пациентов с такими заболеваниями.

Следующие группы пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями не были включены в клинические испытания и прием тадалафила для этих групп противопоказан:

- пациенты, перенесшие инфаркт миокарда в течение последних 90 дней,

- пациенты с нестабильной стенокардией или стенокардией, возникающей во время полового акта,

- пациенты с сердечной недостаточностью II класса и выше по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA),выявленной в течение последних 6 месяцев,

- пациенты с неконтролируемым нарушением сердечного ритма, гипотонией (с АД ˂90/50 мм рт.ст.) или неконтролируемой артериальной гипертензией,

- пациенты, перенесшие инсульт в течение последних 6 месяцев.

ТАДАЛЕКС® противопоказан пациентам с потерей зрения на один глаз вследствие передней ишемической оптической нейропатии (NAION),не связанной с артериитом, независимо от того, было ли это связано с предыдущим воздействием ингибитора ФДЭ-5 (фосфодиэстеразы-5).

Совместный прием ингибиторов ФДЭ-5, включая тадалафил, со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат, противопоказан, поскольку может потенциально привести к развитию симптоматической гипотонии.

Необходимые меры предосторожности при применении

Перед началом лечения ТАДАЛЕКС®

До принятия решения о лечении с помощью лекарственных препаратов необходимо изучить историю болезни и провести физическое обследование пациента для диагностики эректильной дисфункции или доброкачественной гиперплазии предстательной железы и определения возможных основных причин.

До начала любого лечения эректильной дисфункции, необходимо оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациента, поскольку существует определенный риск появления осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, связанных с сексуальной активностью. Тадалафил обладает сосудорасширяющими свойствами, в результате чего вызывает легкое и преходящее снижение артериального давления и таким образом усиливает гипотензивное действие нитратов.

Перед назначением лечения тадалафилом пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы следует обследовать с целью исключения карциномы предстательной железы и тщательной оценки состояния сердечно-сосудистой системы.

Оценка эректильной дисфункции должна включать определение потенциальных причин и соответствующих методов лечения после надлежащего медицинского обследования. Эффективность тадалафила у пациентов, перенесших операции на органах таза или радикальную не-нервосберегающую простатэктомию, не изучалась.

Сердечно-сосудистые заболевания

Серьезные сердечно-сосудистые осложнения, включая инфаркт миокарда, внезапную необратимую остановку сердца, нестабильную стенокардию, желудочковую аритмию, инсульт, преходящие нарушения мозгового кровообращения, боли в груди, сердцебиение и тахикардию, были зарегистрированы в рамках постмаркетингового наблюдения и/или в ходе клинических испытаний. Большинство пациентов, у которых были зарегистрированы эти осложнения, относились к группе риска развития сердечно-сосудистых заболеваний. Тем не менее, не представляется возможным установить с высокой степенью достоверности, были ли эти события непосредственно связаны с рисками, сопутствующими сердечно-сосудистым заболеваниям, с приемом тадалафила, с сексуальной активностью, либо комбинацией этих или других факторов.

У пациентов, получающих сопутствующие гипотензивные лекарственные средства, тадалафил может вызывать снижение артериального давления. При начале ежедневного лечения тадалафилом следует учитывать соответствующие клинические соображения относительно возможной коррекции дозы антигипертензивной терапии.

Прием тадалафила на фоне приема альфа-1-блокаторов может привести к симптоматической гипотензии у некоторых пациентов. Не рекомендуется сочетание тадалафила и доксазозина.

Зрение

Нарушения зрения и случаи передней ишемической оптической нейропатии, не связанной с артериитом (NAION),были зарегистрированы в связи с приемом тадалафила и других ингибиторов ФДЭ-5. Пациенты, получающие тадалафил, должны быть осведомлены, что в случае внезапного нарушения зрения требуется прекратить прием препарата ТАДАЛЕКС® и немедленно обратиться к врачу.

Cнижение слуха или его внезапная потеря

Случаи внезапной потери слуха были зарегистрированы после применения тадалафила. Хотя другие факторы риска присутствуют в некоторых случаях (например, возраст, сахарный диабет, гипертония и предыдущие случаи потери слуха в истории) пациентам следует рекомендовать прекратить прием препарата и обратиться к врачу в случае внезапного снижения или потери слуха.

Почечная и печёночная недостаточность

Вследствие повышенного воздействия тадалафила (площадь под кривой),ограниченного клинического опыта и невозможности влиять на клиренс путем диализа, дозировка тадалафила с приемом один раз в день не рекомендуется для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Существуют ограниченные клинические данные о безопасности однократного приема тадалафила пациентами с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по шкале Чайлд-Пью). Оценка приема препарата один раз в день для лечения эректильной дисфункции или доброкачественной гиперплазии предстательной железы у пациентов с печеночной недостаточностью не проводилась. В случае назначения ТАДАЛЕКС®, лечащий врач должен исходить из тщательной индивидуальной оценки соотношения пользы и риска.

Приапизм и анатомические деформации полового члена

Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 часа и более. Несвоевременное лечение приапизма может привести к повреждению тканей полового члена и стойкой потере потенции.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, при угловом искривлении, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони) или у пациентов с предрасположенностью к приапизму (например, при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии).

Сочетанное применение с ингибиторами CYP3A4

Следует соблюдать осторожность при назначении тадалафила пациентам, принимающим сильнодействующие ингибиторы CYP3A4 (ритонавир, саквинавир, кетоконазол. итраконазол и эритромицин),поскольку при одновременном приеме этих лекарственных средств отмечалась повышенная концентрация тадалафила в плазме крови.

Сочетание приема препарата ТАДАЛЕКС® и других методов лечения эректильной дисфункции

Безопасность и эффективность сочетания препарата с другими ингибиторами ФДЭ-5 и другими методами лечения эректильной дисфункции не изучались. Пациенты должны быть информированы о недопустимости приема тадалафила в таких комбинациях.

Лактоза

Таблетка ТАДАЛЕКС® содержит лактозу (в качестве моногидрата). Пациенты с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать этот лекарственный препарат.

Содержание натрия

Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, то есть фактически считается свободным от натрия.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Исследования взаимодействий проводились с использованием 10 мг и/или 20 мг тадалафила, как указано ниже. Исследования взаимодействия, в рамках которых тадалафил использовался только в дозе 10 мг, не позволяют полностью исключить возможность клинически значимых взаимодействий при применении более высоких доз.

Влияние других веществ на тадалафил

Ингибиторы цитохрома Р450

Метаболизм тадалафила происходит в основном под действием фермента CYP3А4. Приём кетоконазола, селективного ингибитора CYP3A4, (в дозе 200 мг в день) увеличивает плазменную канцентрацию (AUC) тадалафила (10 мг) в 2 раза и Cmax на 15% по сравнению с этими же показателями при монотерапии тадалафила. Приём кетоконазола (в дозе 400 мг в день) увеличивает плазменную концентрацию тадалафила (20 мг) в 4 раза и Cmax на 22%. Ритонавир, ингибитор протеазы (200 мг дважды в день),являющийся ингибитором CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6, увеличивает плазменную концентрацию тадалафила (20 мг) в 2 раза без изменения Cmax. Хотя специфические взаимодействия не изучались, другие ингибиторы протеазы, такие как саквинавир, а также другие ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин, кларитромицин, итраконазол и грейпфрутовый сок должны с осторожностью приниматься совместно с тадалафилом, так как можно ожидать увеличения плазменных концентраций препарата тадалафила.

Как следствие могут увеличиваться случаи возникновения нежелательных реакций.

Переносчики

Роль переносчиков (например Р-гликопротеина) в фармакокинетике тадалафила не изучена. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия, опосредованного ингибированием переносчиков.

Индукторы цитохрома Р450

Индуктор CYP3A4 рифампицин снижает плазменную концентрацию тадалафила на 88% по сравнению с плазменной концентрацией тадалафила (10 мг) при приеме отдельно. Снижение плазменной концентрации может привести к уменьшению эффективности тадалафила, однако степень выраженности такого уменьшения эффективности не изучена. Другие индукторы CYP3A4, такие как фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин также могут уменьшить плазменные концентрации тадалафила.

Влияние тадалафила на другие лекарственные средства

Нитраты

Тадалафил (5, 10 и 20 мг) усиливает гипотензивное действие нитратов. Таким образом, прием тадалафила противопоказан пациентам, которые принимают любые формы органических нитратов. Если у пациента, принимающего тадалафил в любой дозировке (2,5 мг - 20 мг),применение нитратов считается необходимым в угрожающей жизни ситуации, до решения о применении нитратов должно пройти по крайней мере 48 часов после приема последней дозы препарата. В такой ситуации нитраты следует применять только под строгим медицинским контролем с адекватным гемодинамическим мониторингом.

Антигипертензивные средства (включая блокаторы кальциевых каналов)

Совместное введение доксазозина (4 и 8 мг в день) и тадалафила (5 мг, принимаемых регулярно раз в сутки и в однократной дозе 20 мг) значительно усиливает гипотензивный эффект данного альфа-блокатора. Этот эффект длится не менее двенадцати часов, и может проявляться различными симптомами, включая обмороки. По этой причине не рекомендуется комбинирование этих препаратов.

При исследовании взаимодействий лекарственных средств описанный выше эффект не отмечался при комбинировании тадалафила с альфузозином или тамсулозином. Тем не менее, следует проявлять осторожность при использовании тадалафила у пациентов, принимающих любые альфа-блокаторы, особенно в пожилом возрасте. Лечение следует начинать с минимальных дозировок с поэтапным пересмотром дозы.

Необходимо предупреждать пациентов, принимающих антигипертензивные лекарственные средства, о возможном снижении артериального кровяного давления.

Риоцигуат

Доклинические исследования показали дополнительный снижающий эффект на системное артериальное давление при сочетанном применении ингибиторов ФДЭ-5 и риоцигуата. В ходе клинических исследований риоцигуат показал усиление гипотензивного воздействия ингибиторов ФДЭ-5. В исследуемых группах пациентов не было получено никаких доказательств благоприятного клинического эффекта при сочетании таких препаратов. Сочетанное применение риоцигуата с ингибиторами ФДЭ-5, включая тадалафил, противопоказано.

Ингибиторы 5-альфа-редуктазы

В клинических испытаниях, сравнивавших одновременное применение 5 мг тадалафила и 5 мг финастерида с приемом плацебо и 5 мг финастерида при симптоматическом лечении аденомы предстательной железы, наступления каких-либо новых нежелательных реакций выявлено не было. Тем не менее, поскольку формального исследования взаимодействия лекарственных средств в отношении последствий совместного применения тадалафила и ингибиторов 5-альфа-редуктазы проведено не было, следует проявлять осторожность при параллельном назначении тадалафила и ингибиторов 5-альфа-редуктазы.

Субстраты CYP1A2 (например, теофиллин)

В ходе клинического исследования взаимодействия лекарственных средств одновременное применение 10 мг тадалафила с теофиллином (неселективный ингибитор фосфодиэстеразы) не было отмечено никакого фармакокинетического взаимодействия. Единственным фармакодинамическим эффектом было незначительное (на 3,5 удара в минуту) увеличение частоты сердечных сокращений. Хотя этот эффект является незначительным и не имел клинического значения в данном исследовании, его следует учитывать при совместном введении этих лекарственных средств.

Этинилэстрадиол и тербуталин

Тадалафил продемонстрировал способность увеличивать биодоступность этинилэстрадиола при пероральном приеме; аналогичное увеличение можно ожидать при пероральном введении тербуталина, хотя клинические следствия такого увеличения являются неопределенными.

Алкоголь

Одновременный прием тадалафила (10 мг или 20 мг) не увеличивает концентрацию алкоголя (средняя максимальная концентрация в крови 0,08%). Кроме того, никаких изменений в концентрации тадалафила не наблюдалось через 3 часа после совместного введения с алкоголем. Алкоголь вводили таким образом, чтобы максимально увеличить скорость его всасывания (после ночного голодания и без приема пищи в течение 2 часов после приема алкоголя). Тадалафил (20 мг) не увеличивает среднее снижение кровяного давления, вызванное алкоголем (0,7 г/кг, что аналогично приему 180 мл 40% спирта [водки] мужчиной весом 80 кг),но у ряда пациентов наблюдались постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. Когда тадалафил вводили с более низкими дозами алкоголя (0,6 г/кг),гипотония не наблюдалось и головокружение наблюдалось с той же частотой, что и при приеме одного алкоголя. Влияние алкоголя на когнитивные функции не изменялось при приеме тадалафила (10 мг).

Препараты, метаболизируемые цитохром-ферментами P450

Тадалафил не вызывает клинически значимого ингибирования или индукцию клиренса лекарственных средств, метаболизируемых изоформами цитохрома Р450. Исследования подтвердили, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоформы цитохрома Р450, включая CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9 и CYP2C19.

Субстраты CYP2C9 (например, R-варфарин)

Тадалафил не имел клинически значимого влияния на экспозицию (AUC) S-варфарина или R-варфарина (субстрат CYP2C9),и не оказывал влияния на изменения протромбинового времени, индуцированного варфарином.

Аспирин

Тадалафил не увеличивает длительность кровотечения, вызываемого ацетилсалициловой кислотой.

Антидиабетические лекарственные средства

Специальные исследования взаимодействия с антидиабетическими лекарственными средствами не проводились.

Специальные предупреждения

Применение в педиатрии

Тадалафил не применяется для лечения эректильной дисфункции у детей.

Во время беременности или лактации

ТАДАЛЕКС® не предназначен для использования женщинами.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая вероятность возникновения при приеме препарата головной боли, головокружения, пациенты должны знать об особенностях их реакции на ТАДАЛЕКС® перед началом управления автомобилем или работы с механизмами.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Обычная рекомендованная доза составляет 10 мг перед предполагаемой сексуальной активностью независимо от приема пищи. Если прием 10 мг не дает необходимой реакции, то возможно увеличение дозы до 20 мг тадалафила.

Препарат следует принимать как минимум за 30 минут до предполагаемой сексуальной активности.

Максимальная рекомендованная частота приёма - один раз в сутки.

Тадалафил в дозе 10 мг и 20 мг предназначен для применения перед предполагаемой сексуальной активностью и не рекомендован для ежедневного применения.

Для пациентов с ожидаемым частым приемом препарата ТАДАЛЕКС® (т.е. не реже двух раз в неделю) может быть составлена подходящая схема приема с частотой раз в сутки в наименьшей дозе, в соответствии с выбором пациента и мнением лечащего врача.

Для таких пациентов рекомендована доза 5 мг один раз в сутки примерно в одно и то же время.

Необходима регулярная оценка целесообразности продолжительного ежедневного приема препарата.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы у взрослых мужчин (ДГПЖ)

Рекомендованная доза составляет 5 мг один раз в сутки. Препарат следует принимать приблизительно в одно и то же время каждый день, независимо от приема пищи. У взрослых мужчин с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, сопровождающейся эректильной дисфункцией, рекомендуемая дозировка составляет 5 мг один раз в сутки приблизительно в одно и то же время каждый день. В случае непереносимости пациентами с доброкачественной гиперплазией предстательной железы тадалафила в дозировке 5 мг, следует рассмотреть альтернативную терапию.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Корректировка дозы для пожилых пациентов не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

Корректировка дозы для пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью не требуется. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью максимальная рекомендованная дозировка составляет 10 мг препарата.

Не рекомендуется однократная доза тадалафила по 2,5 или 5 мг у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Пациенты с печёночной недостаточностью

Для лечения эректильной дисфункции рекомендованная доза ТАДАЛЕКС® по мере необходимости составляет 10 мг перед предполагаемой сексуальной активностью независимо от приема пищи. Существуют ограниченные клинические данные по безопасности применения тадалафила пациентами с серьезными нарушениями функции печени (класс C по шкале Чайлд-Пью). В случае назначения данного препарата, лечащий врач должен исходить из тщательной индивидуальной оценки соотношения пользы и риска. Нет данных о приеме тадалафила в дозах, превышающих 10 мг, у больных с печёночной недостаточностью.

Режим приема тадалафила один раз в сутки для лечения эректильной дисфункции или доброкачественной гиперплазии предстательной железы не изучался у пациентов с печёночной недостаточностью, поэтому, в случае назначения данного препарата, лечащий врач должен исходить из тщательной индивидуальной оценки соотношения пользы и риска.

Пациенты, страдающие диабетом

Корректировка дозы для пациентов, страдающих диабетом, не требуется.

Дети

Тадалафил не применяется для лечения эректильной дисфункции у детей.

Метод и путь введения

Препарат принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

В случае передозировки препарата должны быть при необходимости приняты стандартные поддерживающие меры. Гемодиализ практически не ускоряет выведение тадалафила.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

Если у Вас возникли дополнительные вопросы по приему препарата, обратитесь к медицинскому работнику.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Часто:

- головная боль

- гиперемия

- заложенность носа

- диспепсия

- боль в спине, миалгия, боль в конечностях

Нечасто:

- реакции гиперчувствительности

- головокружение

- затуманенное зрение, ощущения, описываемые как боль в глазах

- звон в ушах

- тахикардия, сердцебиение

- гипотония, гипертония

- одышка, носовые кровотечения

- боль в животе, рвота, тошнота, гастроэзофагеальный рефлюкс

- сыпь

- гематурия

- длительная эрекция

- боль в груди, периферический отек, утомляемость

Редко:

- ангионевротический отек 

- инсульт (включая геморрагические явления),обморок, преходящие ишемические приступы, мигрень, судороги, преходящая амнезия

- сужение полей зрения, отек век, гиперемия конъюнктивы, передняя ишемическая оптическая нейропатия, не связанная с артериитом, окклюзия сосудов сетчатки 

-внезапная потеря слуха

- инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, желудочковая аритмия

-крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, гипергидроз (потоотделение)

- приапизм, кровотечение из полового члена, гематоспермия

- отек лица, внезапная сердечная смерть 

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Одна таблетка содержит

активное вещество - тадалафил 5.000 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная L (LH 11),гидроксипропилцеллюлоза (Klucel-EF),натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая РН 102, магния стеарат.

Пленочная оболочка (материал для пленочного покрытия №18 (Opadry II Tan 85G27001): спирт поливиниловый частично гидролизованный, тальк (Е553b),титана диоксид (Е171),макрогол/ПЭГ 3350, лецитин (соевый) (Е322),железа оксид желтый (Е172),железа оксид красный (Е172),железа оксид черный (Е172).

Описание внешнего вида, запаха, вкуса 

Таблетки каплевидной формы, покрытые пленочной оболочкой желтовато-оранжевого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с маркировкой «5» на одной стороне.

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки прозрачной ПВХ/ПЭ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной.

По 1 или 2 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы – производителя.

Срок хранения

2 года.

Не применять по истечении срока годности!

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C в сухом, защищённом от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

• Доставка курьером аптеки (г. Алматы)
• Доставка через Kazpost (по РК)

• Карточкой VISA, MasterCard любого банка
• Наличными