Торговое наименование

Толкимадо

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма, дозировка

Раствор для внутримышечного введения, 1 мл

Фармакотерапевтическая группа

Костно-мышечная система. Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Препараты центрального действия другие.

Код АТХ M03BX

Показания к применению

Лечение мышечного гипертонуса и мышечных спазмов при заболеваниях опорно-двигательного аппарата (при дорсопатии, например, спондилезе, спондилоартрозе, рефлекторно-миотонических синдромах, миофасциальном болевом синдроме; артрозе крупных суставов).

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

- гиперчувствительность к активному веществу или к какому-либо из вспомогательных веществ препарата;

- тяжелая миастения (myasthenia gravis);

- период лактации;

- детский и подростковый возраст до 18 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Исследования фармакокинетического взаимодействия лекарственных средств с декстрометорфаном, маркерным субстратом CYP2D6, показали, что при одновременном применении с толперизоном могут повышаться концентрации в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно CYP2D6: тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин.

В исследованиях in vitro в микросомах печени и гепатоцитах человека не выявлено значимого ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).

Не предполагается повышения воздействия толперизона при одновременном применении с субстратами CYP2D6 и/или с другими лекарственными средствами, что обусловлено разнообразием путей метаболизма толперизона.

Хотя толперизон оказывает центральное действие, вероятность развития седативного эффекта при его применении низкая. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы толперизона.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении с толперизоном следует снизить дозу нифлумовой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов.

Специальные предупреждения

Препарат не применяется у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Реакции гиперчувствительности

В постмаркетинговый период применения толперизона наиболее часто сообщаемыми нежелательными реакциями были реакции гиперчувствительности. Степень выраженности данных реакций варьируется от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций гиперчувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия и одышка.

Пациенты женского пола, пациенты с гиперчувствительностью к другим лекарственным средствам или с аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску развития реакций гиперчувствительности при применении толперизона.

Пациентам следует рекомендовать обращать внимание на любые симптомы гиперчувствительности. При возникновении таких симптомов следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Препарат не следует применять повторно после эпизода гиперчувствительности к толперизону.

Вспомогательные вещества

Препарат Толкимадо содержит метилпарагидроксибензоат, который может вызывать аллергические реакции (в том числе замедленного типа) и, в исключительных случаях, бронхоспазм.

Во время беременности или лактации

Беременность

В доклинических исследованиях не выявлено тератогенного действия толперизона. Из-за отсутствия достаточных клинических данных препарат не следует применять при беременности (особенно в первом триместре),за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лактация

Так как данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, препарат противопоказан к применению в период лактации.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время лечения препаратом рекомендуется отказаться от вождения автотранспорта и управления механизмами.

Пациентам, у которых после введения препарата наблюдаются головокружение, сонливость, нарушение внимания, судорожные приступы, нарушение четкости зрения или мышечная слабость, следует обратиться к врачу.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Взрослые

Препарат вводят внутримышечно по 1 мл (100 мг) 2 раза в сутки.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

Опыт применения препарата у пациентов с нарушением функции почек ограничен. В данной группе пациентов наблюдалась более высокая частота развития нежелательных реакций. Поэтому у пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести рекомендуется индивидуальное титрование дозы с тщательным наблюдением за состоянием пациента и контролем функции почек. Применение препарата не рекомендуется у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени тяжести.

Пациенты с нарушением функции печени

Опыт применения препарата у пациентов с нарушением функции печени ограничен. В данной группе пациентов наблюдалась более высокая частота развития нежелательных реакций. Поэтому у пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести рекомендуется индивидуальное титрование дозы с тщательным наблюдением за состоянием пациента и контролем функции печени. Применение препарата не рекомендуется у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

Препарат не применяется у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Метод и путь введения

Препарат предназначен только для внутримышечного введения.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Симптомы

Симптомы при передозировке могут включать сонливость, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, боль в эпигастрии),тахикардию, гипертензию, брадикинезию и вертиго. В тяжелых случаях сообщалось о судорогах, угнетении дыхания, остановке дыхания и коме.

Лечение

Специфический антидот для толперизона отсутствует. Рекомендуется симптоматическое лечение.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

При возникновении вопросов по применению лекарственного препарата следует обратиться за консультацией к врачу.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Часто

–        покраснение в месте введения

–        ощущение тепла в месте введения

Нечасто

–        анорексия

–        бессонница, нарушения сна

–        головная боль, головокружение, сонливость

–        артериальная гипотензия

–        ощущение дискомфорта в животе, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, тошнота

–        мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях

–        астения, недомогание, утомляемость

Редко

–        реакции гиперчувствительности*, анафилактическая реакция

–        снижение активности, депрессия

–        нарушение внимания, тремор, судорожные приступы, гипестезия, парестезия, летаргия (повышенная сонливость)

–        нарушение четкости зрения

–        шум в ушах, вертиго

–        стенокардия, тахикардия, пальпитация

–        гиперемия кожи

–        диспноэ, носовое кровотечение, тахипноэ

–        боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота

–        легкие нарушения со стороны печени

–        аллергический дерматит, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь

–        ощущение дискомфорта в конечностях

–        энурез, протеинурия

–        ощущение опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда

–        гипербилирубинемия, изменение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения, лейкоцитоз

–        снижение артериального давления

Очень редко

–        анемия, лимфаденопатия

–        анафилактический шок

–        полидипсия

–        спутанность сознания

–        брадикардия

–        остеопения

–        ощущение дискомфорта в грудной клетке

–        повышение уровня креатинина в крови

* В постмаркетинговый период применения сообщалось об ангионевротическом отеке, включая отек лица и губ (частота неизвестна).

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Одна ампула препарата содержит

активные вещества: толперизона гидрохлорид 100 мг, лидокаина гидрохлорид 2.5 мг,

вспомогательные вещества: моноэтиловый эфир диэтиленгликоля, метилпарагидроксибензоат 0.6 мг, вода для инъекций.

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Прозрачный бесцветный раствор.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл помещают в ампулы из желтого стекла.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку и вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в картонную коробку.  

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности!

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 °С до 8 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

• Доставка курьером аптеки (г. Алматы)
• Доставка через Kazpost (по РК)

• Карточкой VISA, MasterCard любого банка
• Наличными