Международное непатентованное название

Пантопразол  

Лекарственная форма, дозировка

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, 40 мг

Фармакотерапевтическая группа

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (gastro-oesophageal reflux disease – GORD). Протонового насоса ингибиторы. Пантопразол.

Код АТХ   А02ВС02

Показания к применению

-         язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки

-         синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией

-         краткосрочное лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (gastro-oesophageal reflux disease - GORD),связанной с эрозивным эзофагитом в анамнезе.

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

-         гиперчувствительность к активному веществу препарата или другим замещенным бензимидазолам

-         реакции гиперчувствительности, включающие анафилаксию, анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивницу, бронхоспазм

-         выраженные нарушения функции почек, включая острый интерстициальный нефрит

-         детский и подростковый возраст до 18 лет

-         совместное применение пантопразола с рилпивиринсодержащими препаратами (атазанавир, нелфинавир)

Необходимые меры предосторожности при применении

Злокачественные новообразования желудка

Симптоматический ответ на пантопразол может маскировать симптомы злокачественного новообразования желудка и может задержать диагностику.

При наличии тревожных симптомов (например, значительная непреднамеренная потеря веса, повторяющаяся рвота, дисфагия, рвота с примесью крови, анемия или мелена) и при наличии или подозрении на язву желудка, следует исключать злокачественный процесс.

При сохранении симптомов, несмотря на проводимое лечение, следует провести дополнительное обследование.

Печеночная недостаточность

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью следует контролировать уровень печеночных ферментов во время лечения препаратом. В случае повышения уровня печеночных ферментов лечение следует прекратить.

Совместное применение с ингибиторами протеазы ВИЧ

Пантопразол не рекомендуется применять вместе с ингибиторами протеазы ВИЧ, всасывание которых зависит от внутрижелудочной pH, например, с атазанавиром, из-за существенного снижения их биодоступности.

Желудочно-кишечные инфекции, вызванные бактериями

Понижение кислотности желудка повышает количество желудочных бактерий, которые обычно присутствуют в желудочно-кишечном тракте.

Лечение пантопразолом   может привести к незначительному увеличению количества желудочно-кишечных инфекций, вызванных бактериями, такими как Salmonella,  Campylobacter и Clostridium difficile.

Гипомагниемия

Имеются сообщения о развитии тяжелой гипомагниемии у пациентов, получавших ИПН в течение не менее 3-х месяцев, а в большинстве случаев в течение года. Серьезные проявления гипомагниемии, такие как усталость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия могут начинаться незаметно и могут быть просмотрены. У большинства пациентов с гипомагниемией она уменьшается после заместительной терапии препаратами магния и отмены ИПН.

Пациентам, которые должны применять длительную терапию, или пациенты, которые принимают ингибиторы протонной помпы вместе с дигоксином или лекарственными средствами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики),рекомендуется определять уровень магния перед началом лечения ингибиторами протонной помпы и периодически во время лечения.

Гипомагниемия может привести к гипокальциемии и /или гипокалиемии.

Переломы костей

Ингибиторы протонового насоса, особенно при использовании высоких доз и в течение длительного времени (>1 года),могут умеренно повышать риск возникновения переломов бедренной кости, костей запястья и позвоночника, преимущественно у пожилых людей или при наличии других общепризнанных факторов риска. Данные наблюдательных исследований показывают, что ингибиторы протонной помпы могут увеличивать общий риск переломов на 10-40%. В некоторых случаях такое повышение может быть обусловлено наличием других факторов риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клиническими руководствами и достаточное количество витамина D и кальция.

Подострая кожная красная волчанка (ПККВ)

При лечении ингибиторами протонового насоса очень редко отмечается развитие ПККВ. При возникновении повреждений, особенно на участках кожи, подвергшихся воздействию солнечных лучей, а также при наличии сопутствующей артралгии, пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью, и медработнику следует оценить необходимость прекращения лечения препаратом Пан IV. Возникновение ПККВ после предшествующего лечения ингибитором протонового насоса может повысить риск развития ПККВ при лечении другими ингибиторами протонового насоса.

Влияние на результаты лабораторных исследований.

Повышенный уровень хромогранина А (CgA) может влиять на результаты исследований при диагностике нейроэндокринных опухолей. Чтобы избежать такого воздействия, лечение пантопразолом следует временно прекратить по крайней мере за 5 дней до проведения оценки уровня CgA. Если уровни CgA и гастрина не вернулись в диапазон нормальных значений после первоначального измерения, следует провести повторные измерения через 14 дней после отмены лечения ингибиторами протоновой помпы.

Применение в педиатрии

Данных о применении препарата Пан IV, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, у детей и подростков до 18 лет не имеется.

Натрий

В этом лекарственном препарате содержится менее 1 ммоль натрия (23 мг) на флакон, т.е. он практически "безнатриевый".

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Лекарственные препараты, фармакокинетика всасывания которых зависит от pH

Следует обратить внимание на одновременный прием с препаратами, всасывание которых является рН-зависимым, например, кетоконазол, итраконазол, позаконазол, эрлотиниб, в том числе с препаратами, назначавшимися незадолго до курса лечения препаратом Пан IV, ввиду изменения абсорбции данных препаратов.

Ингибиторы протеазы ВИЧ

Не рекомендуется одновременный прием пантопразола с ингибиторами ВИЧ-протеазы с рН-зависимой абсорбцией, такими как атазанавир из-за значительного снижения их биодоступности.

Если комбинация ингибиторов протеазы ВИЧ с ингибитором протонной помпы считается необходимой, рекомендуется тщательный клинический мониторинг (например, вирусной нагрузки).

Не следует превышать дозу 20 мг пантопразола в день.

Метотрексат

Имеются сообщения о повышении уровня метотрексата в крови у некоторых пациентов при его совместном применении в высоких дозах (например, 300 мг) с ингибиторами протонового насоса. Поэтому при использовании высоких доз метотрексата, например, у пациентов со злокачественными новообразованиями и с псориазом, может возникнуть необходимость в рассмотрении вопроса о временной отмене пантопразола.

Кумариновые антикоагулянты (фенпрокумон или варфарин)

При совместном применении фенпрокумона или варфарина, было отмечено несколько единичных случаев изменения международного нормализационного отношения (МНО или INR). Поэтому для пациентов, проходящих лечение кумариновыми антикоагулянтами (например, фенпрокумоном или варфарином),рекомендуется следить за протромбиновым временем/МНО после начала, окончания или во время нерегулярного применения препарата Пан IV.

Другие исследования лекарственных взаимодействий

Пантопразол метаболизируется в печени под действием ферментной системы цитохрома Р450.

Ферментная система цитохрома Р450. Основным путем метаболизма является деметилирование под действием CYP2C19 и другие пути метаболизма включают окисление под действием CYP3A4.

В специальных исследованиях, включая карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин и противозачаточное средство нифедипин и пероральный контрацептив, содержащий левоноргестрел и этинилэстрадиол, клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.

.

Взаимодействие между пантопразолом и другими препаратами или соединениями, которые метаболизируются тем же метаболизируются одной и той же ферментной системой, не может быть исключено.

Результаты серии кинетических исследований взаимодействия показали, что пантопразол не влияет на активные вещества, метаболизируемые CYP1A2 (такие как кофеин, теофиллин),CYP2C9 (например, пироксикам, диклофенак, напроксен),CYP2D6 (например, метопролол),CYP2E1 (например, этанол). Пантопразол не влияет не всасывание дигоксина, связанного с P-гликопротеином. Взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами отсутствуют. Были проведены исследования взаимодействия при одновременном приеме пантопразола и различных антибиотиков (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин). Клинически значимых взаимодействий продемонстрировано не было.

Лекарственные средства, ингибирующие или индуцирующие CYP2C19

Ингибиторы CYP2C19, такие как флувоксамин, могут повышать системное воздействие  пантопразола. Снижение дозы может понадобиться пациентам, получающим длительное лечение высокими дозами пантопразола, или пациентам с печеночной недостаточностью.

Индукторы ферментов, влияющие на CYP 2C19 и CYP 3A4, такие как рифампицин и зверобой продырявленный (Hypericum perforatum),могут снижать концентрации ингибиторов протонной помпы в плазме крови, которые метаболизируются через эти ферментные системы.

Специальные предупреждения

Беременность

Умеренное количество данных у беременных женщин (от 300 до 1000 беременностей) не выявило пороков развития или токсичности для плода или новорожденного. Исследования на животных показали наличие признаков репродуктивной токсичности (см. раздел 5.3).

В качестве меры предосторожности предпочтительно избегать применения пантопразола во время беременности.

Период лактации

Исследования на животных показали, что пантопразол проникает в грудное молоко. Нет данных о выведении пантопразола в грудное молоко, но сообщалось о попадании препарата в грудное молоко у людей.

Нельзя исключать риск для новорожденных/грудных детей. Поэтому решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении/отказе от лечения пантопразолом должно приниматься с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения пантопразолом для женщины.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и нарушения зрения.

Рекомендации по применению

Данный препарат должен назначаться врачом и при соответствующем медицинском наблюдении.

Внутривенное применение пантопразола рекомендуется только при невозможности приема препарата внутрь. Как только пероральная терапия становится возможной, внутривенная терапия должна быть прекращена и следует назначить пантопразол в дозе 40 мг перорально. Имеются данные о внутривенном введении препарата в течение 7 дней.

Режим дозирования

Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, гастроэзофегеальная рефлюксная болезнь, связанная с эрозивным эзофагитом в анамнезе

Рекомендуемая доза составляет 40 мг один раз в день внутривенно в течение 7-10 дней.

Синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией. Для длительного лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией, пациенты должны начинать лечение с дозы 80 мг Пан IV в сутки. После этого доза может быть увеличена или уменьшена. В случае применения препарата в суточной дозе свыше 80 мг, доза может быть разделена и вводиться дважды в день. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг, но не должно превышать время, необходимое для контроля секреции кислоты.

Для снижения кислотности (<10 мг-Экв/ч) достаточно начальной дозы 160 мг при внутривенном введении в течение одного часа у большинства пациентов.

Особые группы пациентов

Пациенты с печеночной недостаточностью

Не следует превышать суточную дозу 20 мг пантопразола у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Пациенты с почечной недостаточностью

Коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется. Пациенты пожилого возраста

Для пациентов пожилого возраста не следует превышать суточную дозу 40 мг.   

Дети

Препарат Пан IV не назначается детям и подросткам до 18 лет, в связи с ограниченным опытом применения у детей.

Безопасность и эффективность применения пантопразола у детей и подростков до 18 лет не установлены.

Метод и путь введения

Правила приготовления и введения препарата

Раствор для внутривенного введения: во флакон с сухим, стерильным порошком добавляют 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида для инъекций.

Этот раствор может быть применен непосредственно (внутривенно струйно) или после смешивания со 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида, а также с 5% раствором глюкозы (внутривенно капельно). Для разведения следует использовать стеклянные или пластмассовые контейнеры.

Пан IV не следует приготавливать или смешивать с какими-либо другими не указанными выше растворителями.

Продолжительность введения: 2–15 мин.

С микробиологической точки зрения, препарат следует использовать сразу же после приготовления.

Содержимое флакона предназначено только для одноразового использования. Любой продукт, который остался в контейнере или внешний вид которого изменился (например, если наблюдается облачность или осадок),следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Длительность лечения

Продолжительность курса терапии устанавливают в зависимости от показаний к применению.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Симптомы передозировки у людей не известны. Дозы до 240 мг, вводимые путем инъекции в течение двух минут, хорошо переносятся. Поскольку пантопразол в значительной степени связывается с белками, не поддается диализу.

В случае передозировки с клиническими признаками интоксикации не может быть дано никаких конкретных терапевтических рекомендаций, кроме симптоматического лечения и поддержки.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

Перед приемом препарата проконсультируйтесь с врачом.

Описание нежелательных реакций, которые проявляется при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Обзор профиля безопасности

Приблизительно у 5% пациентов ожидается развитие нежелательных реакций.

Сведенный в таблице список нежелательных реакций

Сообщалось о следующих нежелательных реакциях при приеме пантопразола.

В нижеследующей таблице нежелательные реакции приведены в соответствии с классификацией частоты их возникновения по MedDRA:

очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10 000 и <1/1000); очень редко (<1/10 000),частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

В отдельных группах нежелательные реакции приведены в порядке снижения серьезности.

Часто

–   полипы фундальной железы (доброкачесвтенные)

–   тромбофлебит в месте инъекции

Нечасто

-       головная боль, головокружение

-       сухость во рту, тошнота, рвота, вздутие живота, абдоминальная боль и дискомфорт, диарея (в том числе Clostridium difficile – ассоциированная диарея),запор

-       кожная сыпь, зуд, экзантема

-       астения, утомляемость и недомогание

-       повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, g-GT)

-       нарушение сна

-       перелом запястья, бедра и позвоночника

Редко

-       агранулоцитоз

-       гиперчувствительность (включая анафилактические реакции и анафилактический шок)

-       гиперлипидемия, повышение уровня триглицеридов, холестерина

-       повышение содержания билирубина

-       изменение веса, нарушение вкуса

-       депрессия (и все сопутствующие ухудшения)

-       нарушение зрения / нечеткость зрения

-       крапивница, ангионевротический отек

-       артралгия, миалгия

-       гинекомастия

-       повышение температуры тела, периферические отеки

Очень редко 

-       тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения

-       дезориентация (и все сопутствующие ухудшения)

Неизвестно

-       гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия1, гипокалиемия

-       галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных к этим состояниям пациентов, а также ухудшение этих симптомов, если они существовали до начала лечения)

-       парестезия

-       гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность

-       синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, экссудативная многоформная эритема, светочувствительность

-       лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром),подострая кожная красная волчанка

-       мышечный спазм2

-       тубулоинтерстициальный нефрит (TIN) (с возможным прогрессированием в почечную недостаточность)

-       микроскопический колит

1гипокальциемия в сочетании с гипомагниемией

2мышечный спазм как следствие нарушения электролитного баланса

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Один флакон содержит

активное вещество – натрия пантопразол (стерильная, лиофилизированная смесь с маннитолом) эквивалентно 40 мг пантопразола

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Сыпучий лиофилизированный порошок от белого до почти беловатого цвета.

Форма выпуска и упаковка

По 40 мг препарата помещают во флаконы бесцветного стекла, закупоривают резиновой бромбутиловой пробкой серого цвета и алюминиевой крышкой с flip-off фиолетового цвета.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в картонную коробку.

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

• Доставка курьером аптеки (г. Алматы)
• Доставка через Kazpost (по РК)

• Карточкой VISA, MasterCard любого банка
• Наличными