Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Новокаин

Торговое название

Новокаин

Международное непатентованное название

Прокаин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 0,5 % , 5 мл, 10 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - прокаина гидрохлорид – 5,0 мг,

вспомогательные вещества - 0,1 М кислота хлороводородная, вода для инъекций

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики. Анестетики местные.

Аминобензойной кислоты эфиры. Прокаин

Код АТХ  N01BA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от мес-та и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в облас-ти введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения 30-50 секунд, в неонатальном периоде - 54-114 секунд. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится не более 2 %.

Фармакодинамика

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности.

При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием),устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.

Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 час).

Показания к применению

- инфильтрационная, проводниковая и эпидуральная анестезии

- вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады

Способ применения и дозы

Для инфильтрационной анестезии используют растворы 2,5 мг/мл, 5 мг/мл; для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) – растворы 1,25 мг/мл, 2,5 мг/мл.

Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии дополнительно вводят 0,1 % раствор эпинефрина гидрохлорида - по 1 капле на 2-5-10 мл раствора прокаина.

При паранефральной блокаде (по А.В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл раствора 5 мг/мл или 100-150 мл раствора 2,5 мг/мл.

При вагосимпатической блокаде вводят 30-100 мл раствора 2,5 мг/мл.

Для циркулярной или паравертебральной блокады внутрикожно вводят раствор 2,5 мг/мл или 5 мг/мл.

Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции - не более 500 мл раствора 2,5 мг/мл или 150 мл раствора 5 мг/мл.

Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет - 15 мг/кг.

Для проводниковой анестезии – растворы 10 мг/мл, 20 мг/мл (до 25 мл); для эпидуральной анестезии – раствор 20 мг/мл (20-25 мл).

Побочные действия

- головная боль, головокружение, сонливость, слабость

- повышение или снижение артериального давления, коллапс, периферическая вазодилатация, брадикардия, аритмия, боль в грудной клетке, тризм, тремор

- нарушения зрения и слуха

- нистагм

- стойкая анестезия

- гипотермия

- метгемоглобинемия

- аллергические реакции (дерматит, крапивница, кожный зуд, эритема, ангионевротический отек, вплоть до анафилактического шока).

Противопоказания

- гиперчувствительность (в том числе к пара-аминобензойной кислоте и другим местным анестетикам-эфирам)

- детский возраст до 12 лет

- выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата)

- для эпидуральной анестезии: атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия

- экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей

- миастения

- гнойный процесс в месте введения

С осторожностью:

- состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени)

- прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока)

- воспалительные заболевания

- дефицит псевдохолинэстеразы

- почечная недостаточность

- детский возраст (от 12 до 18 лет) и у пожилых пациентов (старше 65 лет)

- ослабленные больные

- беременность, период родов, период грудного вскармливания.

Лекарственные взаимодействия

Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных и седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.

Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрия, варфарин) повышают риск развития кровотечений.

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

При использовании местноанестезирующих лекарственных средств для эпи-дуральной анестезии с гуанадрелом, гуанетидином, мекамиламином, триметафана камзилатом повышается риск развития резкого снижения артериального давления и брадикардии.

Использование с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития выраженного снижения артериального давления.

Усиливает и удлиняет действие миорелаксантов.

При назначении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, при этом усиливается угнетение дыхания.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют мест-ноанестезирующее действие.

Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм прокаина.

Метаболит прокаина (пара-аминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов.

Особые указания

Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. Необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы за 10 дней до введения местного анестетика.

Перед применением рекомендуется обязательное проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату. Необходимо учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированный раствор используется.

Применение при беременности и в период лактации

При беременности и в период лактации препарат применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, "холодный" пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.

Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

ФОРМА ВЫПУСКА И УПАКОВКА

ПО 5 МЛ, 10 МЛ В АМПУЛЫ ИЗ СТЕКЛА.

ПО 5 АМПУЛ ПО 5 МЛ ИЛИ ПО 10 МЛ ПОМЕЩАЮТ В КОНТУРНУЮ ЯЧЕЙКОВУЮ УПАКОВКУ ИЗ ПЛЕНКИ ПОЛИВИНИЛХЛОРИДНОЙ. ПО 2 КОНТУРНЫЕ ЯЧЕЙКОВЫЕ УПАКОВКИ ПОМЕЩАЮТ В ПАЧКУ ИЗ КАРТОНА.

В КАЖДУЮ ПАЧКУ ВКЛАДЫВАЮТ ИНСТРУКЦИЮ ПО ПРИМЕНЕНИЮ НА ГОСУДАРСТВЕННОМ И РУССКОМ ЯЗЫКАХ, НОЖ АМПУЛЬНЫЙ ИЛИ СКАРИФИКАТОР АМПУЛЬНЫЙ . ПРИ УПАКОВКЕ АМПУЛ С КОЛЬЦОМ ИЗЛОМА, ТОЧКОЙ И НАДСЕЧКОЙ НОЖ АМПУЛЬНЫЙ ИЛИ СКАРИФИКАТОР НЕ ВКЛАДЫВАЮТ.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

ХРАНИТЬ В ЗАЩИЩЕННОМ ОТ СВЕТА МЕСТЕ ПРИ ТЕМПЕРАТУРЕ НЕ ВЫШЕ 25 °С

ХРАНИТЬ В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ МЕСТЕ!

СРОК ХРАНЕНИЯ

3 ГОДА

НЕ ПРИМЕНЯТЬ ПО ИСТЕЧЕНИИ СРОКА ГОДНОСТИ

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

ПО РЕЦЕПТУ

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

ОАО ”БИОСИНТЕЗ”, РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ

440033, Г. ПЕНЗА, УЛ. ДРУЖБЫ, 4, ТЕЛ/ФАКС (8412) 57-72-49,

E-MAIL: CERTIFICATE@BIOSINTEZ.COM

НАИМЕНОВАНИЕ И СТРАНА ВЛАДЕЛЬЦА РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ

ОАО «БИОСИНТЕЗ», РОССИЙСКАЯ ФЕДЕРАЦИЯ.

• Доставка курьером аптеки (г. Алматы)
• Доставка через Kazpost (по РК)

• Карточкой VISA, MasterCard любого банка
• Наличными