Инструкция по медицинскому применениюлекарственного средства

АМИТРИПТИЛИН

Торговое название

Амитриптилин

Международное непатентованное название

Амитриптилин Лекарственная форма Таблетки, покрытые оболочкой, 25мг

Состав

Одна таблетка содержит активное вещество - амитриптилин 25 мг (ввиде амитриптилина гидрохлорида 0,0283 г),вспомогательные вещества: лактозымоногидрат, крахмал кукурузный, желатин, кальция стеарат, тальк, кремниядиоксид коллоидный, состав оболочки: диметикон SE-2, макрогол, Sepifilm3048 Yellow (гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, полиоксил 40 стеарат, титана диоксид, хинолиновый желтый).

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытыеоболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя. Фармакотерапевтическая группа Психоаналептики. Антидепрессанты.Моноаминов обратного захвата ингибиторы неселективные. Код ATC N06AA09 Фармакологические свойства

Фармакокинетика Всасывание амитриптилина изжелудочно-кишечного тракта составляет от 33 до 62%, его активногометаболита нортриптилина - 46–70%. Времядостижения максимальной концентрации (Т max) после приёма внутрь-4-8 часов.Объём распределения 5–10 л/кг.Эффективные терапевтические концентрации в крови амитриптилина 50–250 нг/мл, для нортриптилина 50-150 нг/мл.Максимальная концентрация в плазме крови (С max) - 0,04–0,16 мкг/мл. Проходитчерез гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (в томчисле нортриптилин). Концентрация амитриптилина в тканях выше, чем в плазме.Связь с белками плазмы 92-96%. Метаболизируется в печени (путемдеметилирования, гидроксилирования) с образованием активных метаболитов – нортриптилина,10-гидрокси-амитриптилина и неактивныхметаболитов. Период полувыведения из плазмы крови от 10 до 28 часов дляамитриптилина и от 16 до 80 часов длянортриптилина. Выделяется почками – 80%, частично с желчью. Полное выведение втечение 7-14 дней. Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, выделяетсяв грудное молоко в концентрациях, аналогичных плазменным. Антидепрессивное действие развивается в течение 2-4 недель после начала применения. Фармакодинамика Амитриптилин – трициклическийантидепрессант из группы неизбирательных ингибиторовнейронального захвата моноаминов. Обладает выраженным тимолептическим и седативным действием. Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с угнетением обратного нейронального захвата катехоламинов (норадреналина, дофамина) исеротонина в центральной нервной системе. Амитриптилин является антагонистом мускаринохолинергическихрецепторов в центральной нервной системе и на периферии, обладаетантигистаминным (Н1) и a1–адренолитическимсвойствами. Следовательно, вызывает антиневралгическое (центральноеанальгетическое),противоязвенное и антибулимическое действия. Способствуетснижению тонуса гладкой мускулатуры мочевого пузыря, увеличению емкости инапротив повышает тонус сфинктера мочевого пузыря. Это объясняет егоэффективность при лечении энуреза. Показанияк применению - депрессивныефазы легкой, средней и высокой степенитяжести с или без психотических признаков при всех типах аффективныхрасстройств, таких как биполярное аффективное расстройство, рекуррентное депрессивное расстройство и органическоеаффективное расстройство - шизоаффективные расстройства депрессивноготипа; депрессии, связанные с шизофренией (на фоне постоянного лечениянейролептическими средствами) - депрессии, ранее определенные какреактивные и невротические депрессии: дистимия, смешанное тревожно-депрессивноерасстройство, депрессивные расстройства, возникшие как реакция на серьезный стресс или являющиесяпроявлением расстройства адаптации - депрессии, развивающиеся во время лечения резерпином, неорганическийэнурез (т.е. первичный),несопровождающийся гипотоническим мочевымпузырем, неорганический энкопрез (недержание кала),нервная анорексия и синдромраздраженного кишечника Также применяется при длительном лечении боли в комплексном лечении. Способ применения и дозы Взрослым применяется строго по назначениюврача, фактическая доза назначается каждому пациенту индивидуально. Начальная дозаобычно составляет 25-50 мг, принимается перед сном, затем дозы постепенноувеличиваются в зависимости от переносимости в течение 5-6 дней до 150-200 мгежедневно, максимальная часть дозы принимается перед сном. Если состояниепациента не улучшается во время второй недели терапии, доза увеличиваетсядо 300 мг в день. Эта доза затемпостепенно уменьшается по мере исчезновения признаков депрессии, сниженные дозыв 50-100 мг в день принимаются обычно втечение 3-х месяцев. У пациентов пожилого возраста или упациентов при легких формах заболевания, в амбулаторных условиях, уменьшенные дозы составляют 50-100 мг в день,1 раз в сутки на ночь. Терапевтический эффект обычно появляетсячерез 7-10 дней после начала лечения. Если состояние пациента не улучшаетсядаже в течение 3-х недель, то терапию амитриптилином можно рассматривать какнеудачную. Появление антидепрессивных действий можно усилить при совместномприеме амитриптилина с нортриптилином. В большинстве случаев лечениеамитриптилином длительностью более 6-8 месяцев является неэффективным. Дляпредотвращения ожидаемой фазы периодической депрессии препараты лития являютсяболее подходящими. С этой целью амитриптилин может назначаться только темпациентам, которым литий противопоказан. Для лечения хронической боли рекомендуемаяежедневная доза составляет 50-150 мг амитриптилина, разделенная на несколькоиндивидуальных доз. Побочные действия - паралич аккомодации, нарушение зрения,повышение внутриглазного давления - сухость во рту, запор, кишечнаянепроходимость - задержка мочеиспускания - повышение температуры тела - головнаяболь, головокружение, атаксия, повышенная утомляемость, слабость,раздражительность, шум в ушах, сонливость или бессонница, нарушениеконцентрации внимания, кошмарные сновидения, дизартрия, спутанность сознания, психоз,галлюцинации, двигательное возбуждение, дезориентация, ажитация, тремор,парестезии, периферическая невропатия, изменения на ЭЭГ, экстрапирамидныерасстройства, судороги, тревога - тахикардия, аритмия (экстрасистолия, предсерднаяи желудочковая тахикардия, вплоть до остановки сердца, нарушение проводимости),расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости),ухудшение существующей сердечнойнедостаточности, лабильность артериального давления, обморок - анорексия, стоматит, нарушения вкуса,потемнение языка, тошнота, рвота,изжога, ощущение дискомфорта в эпигастрии, гастралгия, повышение активности«печеночных» трансаминаз, редко холестатическая желтуха, диарея - увеличение размеров грудных желез умужчин, галакторея, изменение секреции антидиуретического гормона (АДГ),изменения либидо, потенции, отек яичек Редко - гипо- или гипергликемия, глюкозурия,нарушение толерантности к глюкозе, - кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация,крапивница, ангионевротический отек - агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия,тромбоцитопения, пурпура и другиеизменения крови - выпадение волос - увеличение лимфатических узлов, повышениемассы тела при длительном применении - потливость, поллакиурия Имеются сообщения о случаях суицидальныхмыслей или поведения во время или послепрекращения лечения амитриптилином. Эпидемиологические исследования, проведенные в основном у пациентовстарше 50 лет и выше, показывают повышенный риск переломов костей у пациентов,получающих селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и трициклическиеантидепрессанты. Механизм, ведущий к данному риску не ясен. Противопоказания повышенная чувствительность к активному ивспомогательным компонентам препарата острая интоксикация препаратами, которыеугнетают центральную нервную систему алкогольное отравление острый делирий глаукома паралитическая кишечная непроходимость(из-за антихолинергического эффекта амитриптилина) эпилепсия пилоростеноз сопутствующая терапия ингибиторами МАО(ингибиторы МАО необходимо исключить из приема как минимум за 14 дней до началалечения амитриптилином) детский и подростковый возраст до 18 лет Лекарственные взаимодействия Амитриптилин усиливает угнетающее действиена ЦНС следующих препаратов: нейролептиков, седативных и снотворных средств,противосудорожных препаратов, анальгетиков, средств для наркоза, алкоголя;проявляет синергизм при взаимодействии сдругими антидепрессантами. При совместном применении с нейролептиками,и/или антихолинергическими препаратами может возникнуть фебрильнаятемпературная реакция, паралитическая кишечная непроходимость. Амитриптилин потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов и других адреностимуляторов, чтоповышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелойартериальной гипертензии, но ингибирует эффекты препаратов, воздействующих на высвобождение норадреналина. Амитриптилин может повысить эффективность некоторых антиаритмическихпрепаратов (1-го и 2-го типа). Вещества, подщелачивающие мочу, и метилфенидатусиливают действие амитриптилина. Амитриптилин может снижатьантигипертензивное действие гуанетидина и препаратов со сходным механизмомдействия, а также ослаблять эффект противосудорожных средств. При одновременном применении с антикоагулянтами – производнми кумарина возможно повышение антикоагулянтнойактивности последних. При одновременном приеме с циметидиномвозможно повышение концентрации в плазме амитриптилина с возможным развитием токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени(барбитураты, карбамазепин) снижают плазменные концентрации амитриптилина. Амитриптилин усиливает действиепротивопаркинсонических средств. Хинидин замедляет метаболизм амитриптилина.Совместное применение амитриптилина с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы можетспровоцировать делирий. Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные средства могут повышать биодоступность амитриптилина; пимозид и пробукол могут усиливать сердечные аритмии. Амитриптилин может усиливать депрессию,вызванную глюкокортикостероидами; при совместном применении с лекарственнымисредствами для лечения тиреотоксикоза повышается риск развития агранулоцитоза. Особые указания Использование амитриптилина нерекомендуется при следующих состояниях: ишемическая болезнь сердца, сердечнаянедостаточность, гипертрофияпредстательной железы, задержка мочеиспускания, любое состояние, связанное с тахикардиейили нарушением сердечного ритма. Запрещается употребление алкогольных напитков во время приемаамитриптилина! В период приема амитриптилина целесообразно периодически проводитьобследование: измерение артериального давления, ЭКГ, общий анализ крови,функциональные пробы печени. Амитриптилин в дозах выше 150 мг/суткиснижает порог судорожной активности, поэтому следует учитывать возможностьвозникновения судорожных припадков у больных, которые предрасположены к этому из-за возраста или травм. Амитриптилин следует с осторожностьюприменять у лиц, страдающих алкоголизмом, бронхиальной астмой, угнетениемкостномозгового кроветворения, гипертиреозом, шизофренией (хотя при его приемеобычно не происходит обострения продуктивной симптоматики). Лечение амитриптилином в пожилом возрастедолжно проходить под тщательным контролем, с применением минимальных дозпрепарата и постепенным их повышением, во избежание развития делириозныхрасстройств, гипомании и других осложнений. Пациенты с депрессивной фазойманиакально-депрессивного синдрома могут перейти в маниакальную стадию. Суицидальные попытки/суицидальные мысли Депрессия связана с увеличивающимся риском появления суицидальных мыслей ипопыток суицида. Риск существует до наступления стойкой ремиссии. Улучшениеможет не наблюдаться в течение первых недель лечения или более, поэтому пациентыдолжны находиться под контролем врача до появления признаков улучшения. Всоответствии с общим клиническим опытом, риск суицида увеличивается наначальной стадии периода восстановления. Другие психические состояния, при которыхназначается амитриптилин, также могут быть связаны с увеличивающимся рискомсуицида. Поэтому во время лечения пациентов с другими психическимирасстройствами должны соблюдаться те жесамые меры предосторожности, что и с основными депрессивными расстройствами, аименно, пациенты должны находиться под строгим врачебным контролем. Пациенты, предпринимавшие попытку суицида ванамнезе, или с высокой степенью вероятности суицидальных мыслей до началаприменения амитриптилина, в период лечения должны находиться под тщательным присмотром, так как они имеютбольший риск появления суицидальных мыслей или попытки суицида. Мета-анализконтролируемых клинических исследований антидепрессантов в сравнении с группойплацебо у взрослых пациентов с психическими расстройствами показал возросшийриск суицидального поведения с антидепрессантами по сравнению с плацебо упациентов младше 25 лет. Пациенты (и те, кто ухаживает за ними)должны быть предупреждены о необходимости контроля и возможном клиническомухудшении, и при появлении суицидального поведения или мыслей, или необычныхизменений в поведении немедленно обратиться к врачу. В связи с наличием в составе лактозы,препарат не рекомендуется пациентам с наследственной непереносимостью лактозы,дефицитом фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы. Беременность и лактация На сегодняшний день не имеется данных обаномалиях, причиненных терапевтическими дозами амитриптилина. Тем не менее,прием лекарства следует назначать в период беременности, особенно в первые тримесяца, только при наличии крайней необходимости. Употребление амитриптилина не рекомендуетсяв период лактации, так как малые дозы активного вещества проникают в грудноемолоко. В неизбежных случаях грудное вскармливание необходимо прекратить. Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами Во время приема амитриптилина запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и другихвидов работ, требующих повышенной концентрации внимания, а также приём алкоголя. Передозировка Симптомы: сонливость, дезориентация,спутанность сознания, угнетение сознания вплоть до комы, расширение зрачков,повышение температуры тела, одышка, дизартрия, возбуждение, галлюцинации,судорожные припадки, ригидность мышц, рвота, аритмия, артериальная гипотензия,сердечная недостаточность, угнетение дыхания. Лечение: прекращение терапииамитриптилином, промывание желудка, инфузия жидкости, в/в введение физостигмина 1-3 мг каждые ½-2 часа,физостигмин следует применять только у больных в коме, с угнетением дыхания,эпилептическими припадками, тяжелой гипотензией выраженной аритмией;симптоматическая терапия, поддержание АД и водно-электролитного баланса.Показано мониторирование сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ) в течение 5дней, так как рецидив может наступить через 48 часов и позже. Гемодиализ и форсированный диурез малоэффективны. Форма выпуска и упаковка 10 таблеток по 25 мг в контурной ячейковой упаковке из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2, 5 или 10 контурных упаковок вместес инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света местепри температуре 15 - 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

4 года

Условия отпуска из аптек

По рецепту

• Доставка курьером аптеки (г. Алматы)
• Доставка через Kazpost (по РК)

• Карточкой VISA, MasterCard любого банка
• Наличными