Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов

Парацетамол

Торговое название препарата

Парацетамол

Международное непатентованное название препарата

Парацетамол

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

Каждая таблетка содержит: 

Парацетамол  - 0,5 г,

Вспомогательные вещества:

крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, натрия кроскармелоза, кислота стеариновая, тальк

Описание

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

 Анальгетическое,  противовоспалительное и жаропонижающее средство.

Код АТС N02BE01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:  Парацетамол  относится  к  группе   лекарственных препаратов,  обладающих  жаропонижающим, болеутоляющим и  противовоспалительным   действием. Механизм действия связан с ингибирующим влиянием на ферменты циклооксигеназы ЦОГ1 и ЦОГ2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции, вследствие чего угнетается синтез простагландинов – модуляторов болевой чувствительности, лихорадки и воспаления. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландина в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка ионов натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.

Фармакокинетика:  при приеме внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная  концентрация Cmax, равная 5-20 мкг/мл в плазме крови, достигается в течение  0.5-2 часов. Связывание с белками плазмы - 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1% от принятой дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.

Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом и образуют неактивные метаболиты. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует ферментная система CYP2E1. Метаболиты парацетамола преимущественно в форме конъюгатов выводятся  в течение суток, главным образом, через почки. 3% препарата выводится в неизмененном виде. Период полувыведения T1/2 неизмененного препарата из плазмы  крови 1-4 часа, при недостаточности функции печени и/или почек, а также при передозировке этот показатель увеличивается. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается T1/2

Показания к применению

Умеренно или слабо выраженный болевой синдром (головная боль, зубная боль, невралгия, миалгия).

Повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Способ применения и дозы

Препарат  принимают  внутрь с большим количеством жидкости, через 1-2 часа после приема пищи (прием сразу после еды приводит к задержке наступления действия). Разовая доза 500 мг для взрослых и подростков старше 12 лет (масса тела более 40 кг) – 1 г, всего не более 4 г в сутки. Средняя разовая доза – 0,5 г. Кратность назначения - до 4 раз в сутки. Максимальная продолжительность лечения - 5 - 7 дней. У пациентов с нарушениями функции печени или почек, с синдромом Жильбера, у пожилых больных суточная доза должна быть уменьшена и увеличен интервал между приемами.

Дозы для детей зависят от массы тела (10-15 мг на 1 кг веса) и возраста ребенка и  составляют ориентировочно: максимальная суточная доза для детей в возрасте до 6 месяцев  (масса тела до 7 кг) – 0,35 г, до 1 года ( масса тела до 10 кг) – 0,5 г, до 3 лет (масса до 15 кг) – 0,75 г, до 6 лет (масса до 22 кг) - 1 г, до 9 лет (масса до 30 кг) - 1,5 г, до 12 лет (масса до 40 кг) - 2 г. Доза для детей в возрасте от 1 до 3 мес определяется индивидуально. Кратность назначения - 4 раза в сутки; интервал между каждым приемом - не менее 4 часов. Максимальная продолжительность лечения без консультации врача - 3 дня (при приеме в качестве жаропонижающего средства) и 5 дней (в качестве анальгезирующего).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к парацетамолу.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:  тошнота,   боли в эпигастральной области, повышение активности "печеночных" ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект).

Со стороны центральной нервной системы (обычно развивается при приеме высоких доз): головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации. Иногда развивается бронхоспазм.

Со стороны органов кроветворения: апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

Редко встречаются  нарушения системы   крови в виде анемии, сульфгемоглобинемии и метгемоглобинемии (цианоз, одышка, боли в сердце),гемолитическая анемия (особенно для больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы). Кожные аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, (обычно эритематозная, крапивница),ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона),токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

 Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы. При длительном приеме высоких доз парацетамола возможно гепатотоксическое и нефротоксическое действие (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Передозировка

Симптомы острой передозировки: бледность кожных покровов, анорексия, тошнота, рвота; гепатонекроз (выраженность некроза прямо зависит от степени передозировки) развиваются через 6-14 часов после приема препарата.

Симптомы хронической передозировки в виде развернутой клинической картины поражения печени, повышения активности «печеночных» трансаминаз, увеличения протромбинового времени возможны после приема свыше 10-15 г парацетамола для взрослых и проявляются через 1-6 дней.

Лечение: прекратить прием препарата, сделать промывание желудка, принять активированный уголь. Дальнейшие терапевтические мероприятия следует проводить в условиях лечебного учреждения: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона – метионина через 8-9 ч. после передозировки и N – ацетилцистеина – через 12 ч Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N – ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации  парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Лекарственное взаимодействие

Фармакодинамическое. Препарат  не  применять одновременно с противосудорожными  средствами. Длительное совместное использование парацетамола и других НПВП повышает риск развития нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Препарат   усиливает   действие   антикоагулянтов (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени).

Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств. Прием парацетамола вместе с этанолом способствует развитию острого панкреатита.

Фармакокинетическое. Риск развития гепатотоксического действия парацетамола повышается при одновременном назначении барбитуратов, дифенина, карбамазепина,   рифампицина, зидовудина, фенилбутазона, трициклических антидепрессантов и других индукторов микросомальных ферментов печени. Эти препараты и этанол увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов парацетамола, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.
Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50%, что увеличивает  риск развития  гепатотоксичности.

Особые указания

Во избежание токсического поражения печени парацетамол таблетки не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению  алкоголя.

Препарат не влияет на способность управлять транспортом и работы с другими  опасными механизмами.

Прием препарата искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

С осторожностью – почечная и печеночная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии ( в т.ч. синдром Жильбера, вирусный гепатит, алкогольное поражение печени),алкоголизм, беременность, период лактации, пожилой возраст, дефицит глюкозо-6фосфатдегидрогеназы.

Для детей в возрасте младше 1 года рекомендуется использовать детские формы препарата в виде сиропа или суспензии.

Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным поражением печени.
Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней, требуется консультация врача.

Форма выпуска

Таблетки 0,5 г по 10 шт в контурной ячейковой упаковке. 1, 2, 3, 4 или 5 контурные упаковки вместе  с инструкцией по применению помещают в пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 250С в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей.

Срок годности 

4 года. Не использовать препарат после истечения срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Без  рецепта  врача.

Производитель

ОАО «Фармстандарт-Лексредства», 305909, Россия, г. Курск, ул.2-я Агрегатная, 1а/18.

• Доставка курьером аптеки (г. Алматы)
• Доставка через Kazpost (по РК)

• Карточкой VISA, MasterCard любого банка
• Наличными