Торговое название

Анаприлин

Anaprilinum

Лекарственная форма

Таблетки по 0,04г

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - анаприлин 0,04 г,

вспомогательные вещества: сахар, крахмал картофельный, тальк, кальция стерат.

Описание

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические.

Фармакотерапевтическая группа

Неселективные бета-адреноблокаторы.

Код АТС C07AA05

Фармакологическое свойства

Фармакокинетика

Быстро и достаточно полно (90%) всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Биодоступность после перорального приема - 30-40% (эффект "первого прохождения" через печень, микросомальное окисление),при длительном приеме увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени),и зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) - 1-1,5 ч. Обладает высокой липофильностью, накапливается в ткани легких, головном мозге, почках, сердце. Проникает через гемато-энцефалический барьер, плацентарный барьер, в грудное молоко. Объем распределения - 3-5 л/кг. Связь с белками плазмы - 90-95%.

Метаболизируется путем глюкуронирования в печени. Попадает с желчью в кишечник, деглюкуронируется и реабсорбируется, в результате период полураспада на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч. Период полураспада - 3-5 ч. Выводится почками - 90%, в неизмененном виде - менее 1%. Не удаляется при гемодиализе.

Фармакодинамика

Неселективный бета-адреноблокатор. Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектом. Неселективно блокируя бета-адренорецепторы (75% бета1- и 25% бета2-адренорецепторов),уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата, в результате чего снижает внутриклеточное поступление кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

В начале применения бета-адреноблокаторов общее периферическое сопротивление сосудов в первые 24 часа увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры),но через 1-3 сутки возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина),чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и влиянием на центральную нервную систему. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу двух недельного курсового назначения.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение частоты сердечных сокращений ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания циклического аденозинмонофосфата, артериальной гипертензии),уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям. По классификации антиаритмических лекарственных средств относится к препаратам II группы.

Уменьшение выраженности ишемии миокарда - за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.

Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.

Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола обусловлено преимущественно блокадой периферических бета2-адренорецепторов.

Нарушает переход менее активного тироксина в трийодтиронин.

Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные лекарственными средствами, стимулирующими миометрий).

Повышает тонус бронхов, в больших дозах вызывает седативный эффект.

Показания к применению

- артериальная гипертензия в составе комплексной терапии

- стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия

- синусовая тахикардия (в том числе при гипертиреозе)

- наджелудочковая тахикардия

- тахисистолическая форма мерцания  предсердий

- наджелудочковая экстрасистолия

- желудочковая экстрасистолия

- гипертрофическая кардиомиопатия

- профилактика приступов мигрени

- тиреотоксический криз

- тиреотоксикоз у больных с аллергическими реакциями на тиоамиды и йодиды

- эмоциональные нарушения в виде страха, тревоги, напряжения

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды.

При артериальной гипертензии - по 40 мг 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 320 мг (в исключительных случаях - 640 мг).

При стенокардии, нарушениях сердечного ритма - в начальной дозе 20 мг 3 раза в сутки, затем дозу постепенно увеличивают до 80-120 мг за 2-3 приема. Максимальная суточная доза - 240 мг.

При гипертрофической кардиомиопатии – по 20 мг 2 – 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 60 мг.

Для профилактики приступов мигрени - в начальной дозе 40 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости дозу постепенно увеличивают до 160 мг/сут.

При тиреотоксическом кризе – в начальной дозе 20 мг 3 раза в сутки, затем дозу постепенно увеличивают до 80 мг в сутки. Возможно повышение суточной дозы до 160 мг.

Курс лечения устанавливает врач в зависимости от эффекта терапии.

Побочные действия

- брадикардия

- атриовентрикулярная блокада

- бронхоспазм

- сердечная недостаточность

- мышечная слабость

- тошнота

- головная боль

- нарушения сна, астения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, возбуждение, депрессия

- кожные аллергические реакции

- парестезии и похолодание конечностей

- судороги в икроножных мышцах

- диарея, запор

- обострение псориаза

- нарушение зрения

- кератоконъюнктивит

- транзиторная гипергликемия

- нарушения липидного обмена, способствующих развитию атеросклероза.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к анаприлину

- острая сердечна недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность

- кардиогенный шок

- атриовентрикулярная блокада II-III степени

- синоатриальная блокада

- синдром слабости синусового узла

- синусовая брадикардия (частота сердечныхсокращений менее 55 в мин)

- стенокардия Принцметала

- кардиомегалия

- артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм ртутного столба, особенно при инфаркте миокарда)

- хроническая обструктивная болезнь лёгких

- бронхиальная астма

- окклюзионные заболевания периферических сосудов (осложненные гангреной, "перемежающейся" хромотой или болью в покое, в том числе болезнь Рейно)

- сахарный диабет

- метаболический ацидоз

- спастический колит

- одновременный прием с ингибиторами моноаминоксидазы

- беременность и период лактации

- детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия 

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих пропранолол.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления.

Препарат изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскируя симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардия, повышение артериального давления).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероиды и эстрогены.

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем),амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин может приводить к значительному снижению артериального давления.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению артериального давления.

Препарат удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три - и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики),этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих лекарственных средств.

Снижает действие антигистаминных лекарственных средств.

Одновременное назначение с производными фенотиазина повышает концентрации обоих лекарственных средств в плазме.

Сульфасалазин и циметидин увеличивают концентрацию пропранолола в плазме (тормозят метаболизм),а рифампицин укорачивает период полураспада.

Особые указания

Препарат принимается по назначению врача.

После продолжительного курса лечения препарат следует отменять постепенно, под наблюдением врача из-за риска развития синдрома отмены.

Препарат назначают с осторожностью при выраженных нарушениях функции печени и/или почек.

В период лечения препаратом необходимо следить за содержанием глюкозы в крови.

На время лечения препаратом следует отказаться от приёма алкоголя.

Перерыв в лечении между приемом ингибиторов моноаминоксидазы и пропранолола должен составлять не менее 14 дней.

При феохромоцитоме анаприлин можно назначать только после приема альфа-адреноблокатора.

У больных, у которых планируются обширные хирургические вмешательства, риск развития осложнений после резкой отмены анаприлина выше, чем при продолжении лечения бета-адреноблокаторами при компенсации эффектов с помощью правильного ведения наркоза.

С осторожностью препарат назначается лицам старше 60 лет.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или  потенциально опасными механізмами

Препарат может вызвать угнетение внимания и скорости реакции, поэтому во время лечения препаратом следует отказаться от управления транспортным средством или механизмами, требующими концентрации внимания.

Передозировка

Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, обморочное состояние, аритмия, желудочковая экстрасистолия, сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги, затрудненное дыхание, бронхоспазм, кожные аллергические реакции.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля.

При нарушении атриовентрикулярной проводимости - внутривенно вводят 1-2 мг атропина, при низкой эффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора.

При желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты Ia класса не применяются).

При снижении артериального давления - больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких, внутривенно вводят плазмозамещающие растворы, при неэффективности - эпинефрин, допамин, добутамин.

При сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон.

При судорогах - внутривенно диазепам.

При бронхоспазме - ингаляционно или парентерально бета-адреностимуляторы (изадрин, сальбутамол, орципреналина сульфат и другие).

При аллергии – антигистаминные средства.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 1 или 5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше

+ 250 С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

4 года

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту 

• Доставка курьером аптеки (г. Алматы)
• Доставка через Kazpost (по РК)

• Карточкой VISA, MasterCard любого банка
• Наличными