Иструкция по применению

Торговое название 

ХИКОНЦИЛ

Международное непатентованное название 

Амоксициллин

Лекарственная форма

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 250 мг/5 мл

Состав 5 мл суспензии содержат

активное вещество - амоксициллина тригидрата 287.0 мг (эквивалентно амоксициллину 250 мг)

вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, натрия бензоат, аспартам (Е951),тальк, натрия цитрат безводный, ароматизатор лимонный порошок, ароматизатор персиково-абрикосовый порошок, ароматизатор апельсиновый порошок, смола галактоманнановая гуаровая, кремния диоксид осажденный

Описание

 Порошок от белого до слегка желтоватого цвета с запахом фруктов. Суспензия, приготовленная в соответствующем количестве воды  – от белого до слегка желтоватого цвета с запахом фруктов

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного использования. Бета-лактaмные   антибактериальные препараты. Пенициллины широкого спектра действия. Амоксициклин.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Амоксициллин  стабилен в кислой среде желудочного сока, около 90% принятой дозы всасывается в тонком кишечнике. Прием пищи не влияет на всасывание амоксициллина. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1- 2 ч после перорального приема и составляет около 5 мкг/мл после приёма дозы 250 мг и 10 мкг/мл после приёма дозы 500 мг.

 Период полувыведения амоксициллина  у больных с нормальной функцией почек составляет от 60 до 90 минут.

У пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения увеличивается до 7 ч.

Минимальная концентрация амоксициллина в плазме крови обнаруживается  через 8 ч после приема.

Распределение

15–20% амоксициллина связывается с белками плазмы крови. Амоксициллин хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма. Максимальная концентрация в биологических жидкостях организма достигается через 1 ч после достижения максимальной концентрации в плазме крови. Терапевтические концентрации определяются в легких, печени, лимфатических железах, матке, яичниках, слизистой оболочке околоносовых пазух. Проникает в экссудат полости среднего уха. Концентрация амоксициллина в гнойном экссудате выше, чем в слизистом секрете дыхательных путей. Амоксициллин также проникает в плевральную и перитонеальную жидкости, концентрируется в слюне и слезах. В желчи концентрация амоксициллина в 10 раз выше, чем в плазме крови. В случае блокады желчных протоков, амоксициллин в желчные пути проникает минимально. Амоксицилин слабо проникает  через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и спинномозговую жидкость,  не проникает в ткань предстательной железы,  проникновение  через ГЭБ увеличивается при воспалительных процессах. Амоксициллин проникает сквозь плацентарный барьер и попадает в кровообращение плода. В крови плода и амниотической жидкости определяется приблизительно 50% концентрации амоксициллина по сравнению с плазмой крови матери. Амоксициллин проникает в грудное молоко в минимальном количестве.

Выведение

Амоксициллин выводится через почки путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

От 50 % до 70 % принятой внутрь дозы выводится в неизмененной активной форме с мочой, где после приёма дозы 250 мг, концентрации составляют от 0,3 до 1,3 г/л. От 10 % до 20 % амоксициллина метаболизируется. Бета-лактамное кольцо метаболизируется до пенициллиновой кислоты, которая выводится с мочой. Минимальное количество амоксициллина выводится с желчью. После приёма дозы 3 г средние концентрации в желчи составили 19 мкг/мл. Энтерогепатическая циркуляция амоксициллина минимальная.

Максимальная концентрация амоксициллина в грудном молоке, достигаемая через 5 ч после приёма внутрь дозы 1 г, составляет 0,81 мкг/мл. При тяжелой форме почечной недостаточности необходима коррекция дозы.

Устойчивость бактерий к амоксициллину

Развитие устойчивости

Резистентность бактерий к некоторым антибиотикам  может быть приобретена в результате мутаций или передачи плазмид. Механизмы развития устойчивости бактерий, в основном, таковы:

- гидролиз антибиотиков бета-лактамазами

- неспособность достижения антибиотиков ПСБ

- изменение ПСБ до степени непригодности связывать пенициллины.

Бета-лактамазы гидролизуют циклическую амидную связь бета-лактамного кольца пенициллинов. Существует множество  бета-лактамаз, которые делятся на несколько групп по своим способностям связываться с бета-лактамными антибиотиками и по содержанию аминокислот. У грамположительных бактерий бета-лактамазы выделяются в окружающую среду, в то время как у грамотрицательных бактерий, бета-лактамазы локализуются в периплазматическом пространстве. Способность бактерий вырабатывать бета-лактамазы наиболее часто связана плазмидами, которые легко проходят из одной бактериальной клетки к другой бактериальной клетке и, таким образом передают устойчивость от одного вида бактерий к другому.

Механизмом развития резистентности пневмококков к бета-лактамным анти-

биотикам является изменение одного или нескольких белков,  с которыми антибиотик связан иным способом. Измененный белок теряет способность связывать несколько антибиотиков, а не только пенициллин. Если несколько белков меняются, штаммы считаются весьма устойчивыми. В соответствующих дозах, амоксициллин при пероральном применении является наиболее эффективным бета-лактамным антибиотиком для лечения неинвазивных инфекций, вызванных промежуточными и устойчивыми пневмококками.

Показания к применению

Инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину:

-  инфекции верхних отделов дыхательных путей (средний отит, синусит,

  фарингит, тонзиллит)

-  инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый  бактериальный

  бронхит, обострение хронического бактериального бронхита, пневмония)

-  инфекции мочеполовых  путей (уретрит, цистит, пиелонефрит, пиелит,

  эндометрит, цервицит, гонорея)

-  инфекции кожи и мягких тканей

-  инфекции желудочно-кишечного тракта (сальмонеллез, при  чувствительности

  Salmonella typhi к амоксициллину)

-  эрадикация Helicobacter pylori при язве желудка и двенадцатиперстной кишки

-  болезнь Лайма (боррелиоз)

-  некоторые другие инфекции (бруцеллез,  лептоспироз)

-  профилактика бактериального эндокардита при хирургических вмешательствах

  в полости рта и верхних дыхательных путей

Способ применения и дозы

Хиконцил можно принимать независимо от приёма пищи. Во время лечения Хиконцилом  пациентам рекомендуется пить больше жидкости, чем обычно. Суспензию следует измерять с помощью прилагаемой мерной ложки и запивать жидкостью. Для приготовления суспензии из порошка  следует использовать только чистую (кипяченную) воду.

Для приготовления100 мл суспензии (250 мг/5 мл) требуется 92 мл воды.

Одну четвертую часть требуемого количество воды (от 92 мл) добавить  во флакон с порошком, закрыть  флакон  и встряхнуть. Затем добавить  оставшуюся воду,  встряхнуть   флакон. Приготовленная суспензия должна достигать линии отмеченной на флаконе. Флакон  после использования следует плотно закрыть.

Интервал между приёмами Хиконцила очень широк. Дозу, частоту приема и продолжительность лечения следует корректировать в зависимости от заболевания и состояния пациента.

Взрослым и детям с массой тела более 40 кг обычная доза составляет от 250 мг до 500 мг Хиконцила три раза в сутки или от 500 мг до 1000 мг два раза в день. При синусите, пневмонии и других тяжелых инфекциях следует назначать от 500 мг до 1000 мг три раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 6 г.

Детям с массой тела менее 40 кг обычная доза составляет от 20 мг до 40 мг Хиконцила на 1 кг массы тела три раза в сутки или от 25 мг до 45 мг/кг/сут два раза в сутки. Детям с высокой вероятностью инфекции, вызванной резистентным Streptococcus pneumonias, Хиконцил рекомендуют применять в более высоких дозах - 80 мг/кг массы тела ребенка ежедневно в 3 приема или по 90 мг/кг массы тела ребенка ежедневно в 2 приема. Максимальная суточная доза для детей составляет 100 мг/кг массы тела.

Боррелиоз (болезнь Лайма): взрослым и детям с массой тела более 40 кг следует принимать 500–1000 мг 3 раза в сутки, а детям с массой тела менее 40 кг следует назначать 50 мг/кг массы тела, разделенные на три приема.
Для эрадикации Helicobacter pylori Хиконцил рекомендуют применять в комбинации с другими лекарственными средствами. Взрослые принимают по 1000 мг Хиконцила 2 раза в сутки, дети - 50 мг/кг массы тела ежедневно 2 раза в сутки.

Для профилактики эндокардита  у взрослых применяют 3 г Хиконцила за 1 ч до хирургического вмешательства и 1,5 г - через 6 ч после. У детей применяют 50 мг/кг массы тела до процедуры и 25 мг/кг - после.

Пациентам с нарушенной функцией почек

Хиконцил можно применять у пациентов с почечной недостаточностью. При почечной недостаточности тяжелой степени (клиренс креатинина <10 мл/мин и/или 0,16 мл/с) рекомендуется увеличить интервал между приёмами препарата до 12–24 часов.

Побочные действия

Часто (от ≥1/100 дo <1/10)

 - диарея и тошнота

 - эритематозная и макулопапулезная сыпь

Не часто (от ≥1/1,000 дo <1/100)

- рвота

- крапивница, зуд

Редко (от ≥1/10,000 дo <1/1,000)

- тяжелые инфекции с устойчивыми микроорганизмами (общие нарушения,

  реакции  на  месте введения)

Очень редко (<1/10,000)

-транзиторная анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, нейтропения 

- анафилактические реакции

- спутанность сознания, судороги (у пациентов, получающих очень высокие

  дозы препарата)

- галлюцинации

- стоматит, эзофагит, устойчивая диарея (при псевдомембранозном  колите

  лечение следует прекратить)

- повышение уровня трансаминаз и билирубина, гепатит, холестатическая

  желтуха

- интерстициальный нефрит

- бронхоспазм

При возникновении тяжёлых побочных эффектов лечение препаратом следует прекратить.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к амоксициллину, другим антибиотикам

  пенициллинового ряда или другим компонентам препарата

- аллергические реакции  в анамнезе, поллиноз, бронхиальная астма

- пациенты с инфекционным мононуклеозом и злокачественными

  заболеваниями лимфатических желез (лимфосаркома, лимфоцитарный лейкоз)

- фенилкетонурия (болезнь Феллинга)

- заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит,

  связанный с применением антибиотиков)

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении, Хиконцил может снижать эффективность некоторых пероральных контрацептивных средств.

У пациентов, получающих аллопуринол одновременно с амоксициллином, более чаще развивается кожная сыпь.

Одновременное применение с клавулановой кислотой усиливает эффект амоксициллина.

Комбинация амоксициллина с другими антибиотиками

Не рекомендуется комбинировать амоксициллин с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины) и  с другими бета – лактамными антибиотиками (цефалоспорины, монобактамы, пенемы).

Антибиотики с бактериостатическим действием снижают эффективность амоксициллина.
При одновременном приеме амоксициллина с метотрексатом повышается токсичность метотрексата.

При сочетанном применении с  амоксициллином действие антикоагулянтов усиливается, что может вызывать кровотечение.

Во время лечения амоксициллином возможны ложноположительные результаты реакции Кумбса и  определения концентрации глюкозы в моче.

Одновременное применение пробенецида увеличивает уровень амоксициллина

в желчи. Пробенецид подавляет канальцевую секрецию.

Амоксициллин можно комбинировать с аминогликозидами. Сочетание действует синергически. Амоксициллин также можно применять одновременно с хинолонами.

Особые указания

Существует вероятность развития перекрестной гиперчувствительности к пенициллинам, другим β-лактамным антибиотикам и цефалоспоринам, хотя подобные случаи наблюдают очень редко. В случае, когда лечение амоксициллином приводит к аллергической реакции, следует отменить приём антибиотика и провести соответствующую терапию.

Во время лечения амоксициллином могут происходить изменения в кишечной флоре. Это может привести к увеличению количества Clostridium difficile и развитию псевдомембранозного колита. В таком случае применение амоксициллина необходимо прекратить и провести соответствующее лечение. Также может увеличиваться количество грибковых микроорганизмов, особенно во влагалище. У пациентов с инфекционным мононуклеозом или  злокачественным заболеванием лимфатических желез при применении Хиконцила чаще возникает кожная сыпь.

Пациентам с почечной недостаточностью препарат следует принимать с осторожностью. При выраженном нарушении функции почек рекомендуют увеличивать интервал между дозами, согласно рекомендациям по способу применения.

Беременность и  период лактации

Установлено, что амоксициллин не оказывает вредного воздействия на плод. Этот препарат можно применять в период беременности, но при этом необходимо тщательно взвешивать целесообразность такого лечения.

Незначительное количество препарата проникает в грудное молоко, но, несмотря на это, Хиконцил можно применять в период кормления грудью с осторожностью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Хиконцил не влияет на способность управления транспортными средствами и работу с механизмами.

Передозировка Симтомы: тошнота, рвота, диарея, кристаллурия, повышение возбудимости центральной нервной системы, спутанность сознания, судороги.  

Лечение: симптоматическое. Обычно у пациентов с нормальной функцией почек осложнений не возникает при условии употребления достаточного количества жидкости. При почечной недостаточности для выведения амоксициллина рекомендуется гемодиализ.

Форма выпуска и упаковка

Препарат помещают в стеклянные флаконы из темного стекла вместимостью

133 мл с крышкой из полиэтилена/полипропилена с контролем первого вскрытия.

1 флакон вместе с пластиковой ложкой на 5 мл и  инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС, в защищенном от влаги  месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года; готовой суспензии - 14 суток при температуре не выше 25 ºС.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Сандоз ГмбХ, Австрия

• Доставка курьером аптеки (г. Алматы)
• Доставка через Kazpost (по РК)

• Карточкой VISA, MasterCard любого банка
• Наличными