Торговое наименование

Лоперамид - ТК

Международное непатентованное название

Лоперамид

Лекарственная форма, дозировка 

Капсулы, 2мг

Фармакотерапевтическая группа

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Противодиарейные, кишечные противоспалительные/противомикробные препараты. Препараты, снижающие моторику ЖКТ. Лоперамид.

Код АТХ А07DA03

Показания к применению

- острая и хроническая диарея

- регуляция стула у больных с илеостомой

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

-       гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ

-       Лоперамид-ТК нельзя использовать в качестве препарата первой линии:

-         у пациентов с острой дизентерией, характеризующейся появлением крови в кале и высокой температурой;

-         у пациентов с острым неспецифическим язвенным колитом;

-         у пациентов с бактериальным энтероколитом, вызванным инвазивными микроорганизмами, включая сальмонеллы, шигеллы и кампилобактерии;

-         у пациентов с псевдомембранозным колитом, связанным с использованием антибиотиков широкого спектра

-       кишечная непроходимость, мегаколон или токсический мегаколон (в том числе при необходимости избегать подавления перистальтики из-за возможного риска серьезных осложнений)

- детский и подростковый возраст до 18 лет

-       I триместр беременности

-       период лактации

-       лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

При развитии запора, вздутия живота или кишечной непроходимости применение препарата Лоперамид-ТКнеобходимо срочно прекратить.

С осторожностью:

при печеночной недостаточности

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Совместное применение лоперамида (однократная доза 16 мг) с хинидином или ритонавиром, которые являются ингибиторами Р-гликопротеина, приводило к 2-3-кратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Клиническая значимость данного фармакокинетического взаимодействия с ингибиторами Р-гликопротеина при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестна.

Совместное применение лоперамида (однократная доза 4 мг) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 3-4-кратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Ингибитор CYP2C8, гемфиброзил, приводил к 2-кратному повышению концентрации лоперамида. Комбинация итраконазола и гемфиброзила приводила к 4-кратному повышению пиковых уровней лоперамида в плазме крови и 13-кратному повышению общего содержания препарата в плазме крови. Это повышение не было связано с влиянием на ЦНС по данным психомоторных исследований (т.е. субъективной оценки сонливости и теста замены символов цифрами).

Совместное применение лоперамида (однократная доза 16 мг) с кетоконазолом, ингибитором CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 5-кратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с усилением фармакодинамических эффектов по результатам пупиллометрии.

Совместное применение с десмопрессином для приема внутрь приводило к 3-кратному повышению концентраций десмопрессина в плазме крови, преимущественно из-за замедления моторики желудочно-кишечного тракта.

Предполагается, что препараты со сходными фармакологическими свойствами могут усиливать эффект лоперамида, а препараты, ускоряющие прохождение пищи по желудочно-кишечному тракту, могут ослаблять его эффект.

Специальные предупреждения

Принимайте лекарственное средство только по показаниям, описанным в инструкции по медицинскому применению. Никогда не превышайте рекомендованную дозу. Серьезные нарушения работы сердца, включая учащенное или нерегулярное сердцебиение, наблюдались у пациентов, которые принимали большие дозы лоперамида.

Если вы приняли большую дозу лоперамида, необходимо немедленно обратиться за советом к врачу.

Симптомы передозировки могут включать: увеличение частоты сердечных сокращений, нерегулярное сердцебиение, изменения сокращения сердца (последствия этих симптомов могут представлять угрозу для жизни),ригидность (жесткость) мышц, некоординированные движения, сонливость, затрудненное мочеиспускание, ослабленное дыхание.

Лечение диареи с использованием лоперамида гидрохлорида – только симптоматическое. Во всех случаях, когда может быть определена основная этиология, при необходимости следует назначить специфическое лечение.

У пациентов с диареей может снизиться содержание жидкости и электролитов. В таких случаях применение соответствующей водно-электролитной заместительной терапии – основной метод лечения. При острой диарее, если в пределах 48 часов не наблюдается клинического улучшения, применение лоперамида гидрохлорида следует прекратить, и пациенту необходимо рекомендовать проконсультироваться с лечащим врачом.

У пациентов со СПИДом, получающих лоперамида гидрохлорид в связи с диареей, при первом появлении признаков кишечной непроходимости терапию необходимо прекратить. У пациентов со СПИДом и инфекционным бактериальным или вирусным колитом, получающих лоперамида гидрохлорид, были получены отдельные сообщения о кишечной непроходимости с повышенным риском токсического мегаколона.

Хотя данные о фармакокинетике препарата у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют, лоперамида гидрохлорид следует применять с осторожностью у таких пациентов из-за пониженного пресистемного метаболизма. За пациентами с нарушением функции печени необходимо тщательно наблюдать для выявления признаков токсического воздействия на центральную нервную систему (ЦНС).

Злоупотребление или неправильное применение лоперамида в качестве заменителя опиоидов описывали у лиц с опиоидной зависимостью.

Были получены сообщения о нарушении сердечной деятельности, включая удлинение интервала QT и комплекса QRS и желудочковую тахикардию по типу «пируэт» (torsades de pointes) при приеме лоперамида в дозе, превышающей рекомендованную в инструкции по медицинскому применению, а также при неправильном применении или злоупотреблении (намеренном или непреднамеренном).В некоторых случаях сообщалось о летальном исходе. Пациентам не следует превышать рекомендованную дозу препарата и длительность приема.

Перед применением в нижеприведенных случаях рекомендуется проконсультироваться с врачом, даже если установлено, что у пациента синдром раздраженного кишечника:

- возраст пациента 40 лет и с момента последнего обострения СРК прошло некоторое время;
- возраст пациента 40 лет и на этот раз симптомы СРК отличаются;
- недавнее кровотечение из кишечника;
- тяжелый запор;
- тошнота или рвота;
- потеря аппетита или уменьшение массы тела;
- затрудненное или болезненное мочеиспускание;
- лихорадка;
- недавняя поездка за границу.

Во время беременности или лактации

Хотя нет свидетельств о том, что лоперамида гидрохлорид обладает тератогенными или эмбриотоксическими свойствами, до его применения во время беременности, особенно в первом триместре, необходимо оценить предполагаемую терапевтическую пользу относительно потенциальной опасности.

Лоперамид в небольших количествах может попадать в грудное молоко человека. Таким образом, применять лоперамида гидрохлорид во время кормления грудью не рекомендуется.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При лечении диарейных синдромов с использованием лоперамида гидрохлорида могут появиться признаки усталости, головокружение или сонливость. В связи с этим, данный препарат рекомендуется применять с осторожностью при управлении транспортным средством или работе с механизмами.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Взрослые, в том числе пожилые:

Острая диарея: начальная доза - 2 капсулы (4 мг),в дальнейшем принимают по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула (максимум до 8 мг/сутки).

Хроническая диарея: начальная доза - 2 капсулы (4 мг) в сутки; эта доза далее обычно индивидуально корректируется так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 4 капсул в сутки.

Максимальная суточная доза. При острой и хронической диарее - 4 капсулы (8 мг).

При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют.

Метод и путь введения

Принимают внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

При нарушении функции печени.

Пациентам необходимо назначать Лоперамида гидрохлорид с осторожностью из-за замедления в них метаболизма первого прохождения.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Симптомы передозировки: (включая относительную передозировку из-за нарушения функции печени): может развиться подавление функции ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечная гипертония и угнетение дыхания),задержка мочеиспускания и кишечная непроходимость. Дети в большей степени восприимчивы к воздействию на ЦНС, чем взрослые.

При применении лоперамида в дозе, превышающей рекомендованную (описано при дозах от 40 мг до 240 мг/сутки),наблюдалось нарушение сердечной деятельности, включая удлинение интервала QT и комплекса QRS и желудочковую тахикардию по типу «пируэт» (torsades de pointes) и другие серьезные желудочковые аритмии, остановку сердца, обмороки. В некоторых случаях сообщалось о летальном исходе.

Злоупотребление, неправильное применение и/или передозировка крайне высокими дозами лоперамида могут привести к клиническому проявлению синдрома Бругада.

Лечение: в случае передозировки необходимо начать ЭКГ-мониторинг на выявление удлинения интервала QT.

При появлении симптомов передозировки с стороны ЦНС в качестве антидота можно использовать налоксон. Так как длительность действия лоперамида больше, чем у налоксона (1-3 часа),показано повторное применение налоксона. Таким образом, тщательное наблюдение за пациентом необходимо проводить по крайней мере в течение 48 часов для выявления возможного угнетения ЦНС.

Рекомендации по обращению за  консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

Перед применением препарата внимательно прочитайте листок-вкладыш, поскольку в нем содержатся важные для вас сведения.

Если у вас возникли дополнительные вопросы, по способу применения препарата, обратитесь к медицинскому работнику.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Острая диарея

Часто

- головная боль

- запоры, метеоризм, тошнота

Нечасто

- головокружение

- сухость во рту, боли в животе, рвота, дискомфорт в области живота,  боли в верхних отделах живота, 

- сыпь

Хроническая диарея

Часто

- головокружение

- запоры, метеоризм, тошнота

Нечасто

- головная боль

- сухость во рту, боли в животе, рвота, дискомфорт в области живота,  диспепсия.

Нежелательные реакции, впервые выявленные в ходе постмаркетингового наблюдения при применении Лоперамид гидрохлорид

Очень редко

- реакция гиперчувствительности, анафилактическая реакция (включая анафилактический шок) и анафилактоидная реакция

- нарушения координации движений, снижение уровня сознания, мышечная гипертония, потеря сознания, сонливость, ступор

- миоз

- кишечная непроходимость (включая паралитическую),мегаколон (включая токсический мегаколон)

- ангионевротический отек, буллезная сыпь (включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и многоформную эритему),зуд, крапивница

- задержка мочеиспускания

- усталость

Неизвестно

- острый панкреатит

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Одна капсула содержит

активное вещество – лоперамида гидрохлорид 2.0 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат

состав крышечки капсулы: железа оксид черный (Е 172),титана диоксид

(Е 171),желатин

состав корпуса капсулы: титана диоксид  (Е 171),желтый хинолиновый

(Е 104),красный пунцовый (Е 124),патентованный голубой (Е 131),бриллиантовый черный (Е 151),желатин.

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Твердые желатиновые капсулы размером 4, с корпусом зеленого цвета и крышечкой серого цвета. Содержимое капсул - порошок белого цвета

Форма  выпуска  и упаковка

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 или 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.

Допускается по согласованию с потребителем упаковка  контурных ячейковых упаковок вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на казахском и русском языках в групповую тару без вложения в пачки.

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

• Доставка курьером аптеки (г. Алматы)
• Доставка через Kazpost (по РК)

• Карточкой VISA, MasterCard любого банка
• Наличными