СОСТАВ

1 таблетка лекарственного средства содержит, в миллиграммах:

активные вещества - пирацетама, в пересчете на 100 % вещество 400; морфолиниевой соли тиазотовой кислоты, в пересчете на 100 % вещество, что эквивалентно 66,5 мг тиазотовой кислоты - 100.

вспомагательные вещества: крахмал картофельный, маннит, повидон, сахар-пудра, магния стеарат.

состав оболочки: смесь для покрытия - гипромеллоза; лактоза, моногидрат; титана диоксид (Е 171); полиэтиленгликоль/макрогол; триацетин.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Нервная система. Психоаналептики. Психостимуляторы, применяемые при дефиците внимания и гиперактивности (ADHD- Attention deficit hyperactivity disorder). Другие психостимулирующие и ноотропные средства

Код АТХ N06ВХ

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Препарат относится к группе цереброактивных средств, имеет противоишемические, антиоксидантные, мембраностабилизирующие и ноотропные свойства.

Препарат улучшает интегративную и когнитивную деятельность мозга, повышает эффективность процесса обучения, способствует устранению симптомов амнезии, повышает показатели кратковременной и долговременной памяти.

Фармакологический эффект препарата обусловлен взаимопотенциирующим действием тиазотовой кислоты и пирацетама.

Препарат способен ускорять окисление глюкозы в реакциях аэробного и анаэробного окисления, нормализовывать биоэнергетические процессы, повышать уровень АТФ, стабилизировать метаболизм в тканях мозга.

Препарат тормозит пути образования активных форм кислорода, реактивирует антиоксидантную систему ферментов, особенно супероксиддисмутазу, тормозит свободнорадикальные процессы в тканях мозга при ишемии, улучшает реологические свойства крови за счет активации фибринолитической системы, стабилизирует и уменьшает соответственно зоны некроза и ишемии.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается при внутреннем применении, проникает в разные органы и ткани, в том числе в ткани головного мозга. Препарат проникает через плацентарный барьер. Каждый компонент препарата метаболизируется отдельно. Пирацетам практически не метаболизируется в организме и выводится с мочой. Период полувыведения – 4-8 часов. Морфолиниевая соль тиазотовой кислоты после приема внутрь быстро всасывается, ее абсолютная биодоступность составляет 53 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,6 часа после однократного приема в дозе 200 мг. Период полувыведения составляет около 8 часов.

ПОКАЗАНИЯ

- транзиторные и хронические нарушения мозгового кровообращения, обусловленные атеросклерозом сосудов головного мозга и нарушениями мозгового кровообращения в прошлом

- при нарушениях мозгового кровообращения

- нарушениях обменных процессов мозга, обусловленных черепно-мозговыми травмами, интоксикациями, диабетической энцефалопатией

- в реабилитационный период ишемического инсульта.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, и/или тиазотовой кислоте, а также к какому-либо другому компоненту препарата

- острое нарушение мозгового кровообращения по геморрагическому типу

- острая почечная недостаточность

- терминальная стадия почечной недостаточности

- хорея Хантингтона

- беременность и период лактации

- детский возраст до 18 лет

- противопоказано лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Тиоцетам® нельзя назначать с препаратами, которые имеют кислую рН.

Из-за наличия в составе пирацетама возможны следующие виды взаимодействия:

Тиреоидные гормоны.

При совместном применении с тиреоидными гормонами (Т3+Т4) возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.

Аценокумарол.

У больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах (9,6 г/сутки) не влияло на дозировку аценокумарола для достижения значения протромбинового времени (INR) 2,5-3,5, но при одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллибрандта (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: Rco),вязкости крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия.

Вероятность изменения фармакодинамики пирацетама под действием других лекарственных средств низкая, поскольку 90 % препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro пирацетам не подавляет цитохром Р450 изоформы CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6 (21 %) и ЗА4/5 (11 %). Однако уровень Кі этих двух CYP-изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, которые подвергаются биотрансформации этими ферментами, мало возможно.

Противоэпилептические лекарственные средства.

Применение пирацетама в дозе 20 мг/сутки в течение 4 недель и больше не меняло кривую уровня концентрации и максимальную концентрацию (Сmax) противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрия вальпроат) у больных эпилепсией.

Одновременный прием с эналаприлом, каптоприлом повышает риск развития побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.

Алкоголь.

Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке, и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при применении 1,6 г пирацетама.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностью необходимо принимать препарат лицам пожилого возраста, которые страдают от сердечно-сосудистой патологии, поскольку описанные выше побочные реакции у данной группы отмечаются чаще.

Аллергические реакции чаще встречаются у лиц, склонных к аллергии.

Влияние на агрегацию тромбоцитов.

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов, необходимо с осторожностью назначать препарат больным с нарушением гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями (язва желудочно-кишечного тракта),во время значительных хирургических операций (включая стоматологические вмешательства),больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, имеющим в анамнезе геморрагический инсульт и пациентам, которые применяют антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Препарат выводится почками, поэтому необходимо особое внимание уделять больным с почечной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста.

При длительной терапии у больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости корректируют дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.

Препарат содержит лактозу, в качестве вспомогательного вещества, что следует учитывать пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы / галактозы.

1 таблетка Тиоцетама® содержит 0,007 г сахара-пудры, что следует учесть пациентам с сахарным диабетом.

Педиатрическая группа.

Не применяют.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не следует применять.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Не рекомендуется применять препарат при управлении автотранспортом и работе с механизмами, требующими повышенного внимания, в связи с риском развития возможных нежелательных реакций со стороны нервной системы.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Режим дозирования

Дозировку и длительность лечения определяет врач в каждом индивидуальном случае отдельно в зависимости от характера и течения заболевания.

При транзиторных и хронических нарушениях мозгового кровообращения и в реабилитационный период после ишемического инсульта по 1 таблетке 3 раза в сутки в течение 25-30 дней.

Таблетки Тиоцетам® назначать за 30 минут до еды.

Курс лечения составляет от 2-3 недель до 3-4 месяцев.

Для лечения диабетической энцефалопатии назначать по 1 таблетке 3 раза в сутки на протяжении 45 дней.

Метод и путь введения

Для приёма внутрь.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

При применении в терапевтических дозах передозировка невозможна.

При отклонении от назначенных врачом доз возможно возникновение и усиление побочных эффектов препарата (возбуждение, нарушение сна, диспептические явления).  В этих случаях уменьшить дозу препарата и назначить симптоматическое лечение (вызвать рвоту, промыть желудок).

При передозировке в моче повышается концентрация натрия и калия. В таких случаях препарат необходимо отменить.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

При клиническом применении препарата Тиоцетам® могут наблюдаться случаи побочных реакций:

со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, общая слабость, бессонница, сонливость, тревожность, внутреннее напряжение

со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, диарея

со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая высыпания, зуд, крапивницу, потливость

со стороны вестибулярной системы: головокружение.

У больных возможно развитие побочных реакций, обусловленных отдельными компонентами препарата:

- пирацетамом:

со стороны крови и лимфы: геморрагические нарушения

со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактоидные реакции

психические нарушения: нервозность, депрессия, повышенная возбудимость, тревожность, взволнованность, галлюцинации

со стороны нервной системы: гиперкинезия, сонливость, атаксия, нарушение равновесия, повышение частоты приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор

со стороны органов слуха и лабиринта: головокружение

со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота

со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, дерматиты, высыпания, крапивница, зуд

со стороны репродуктивной системы и кормления грудью: повышение половой активности

общие нарушения: астения, увеличение массы тела.

- тиазотовой кислотой:

со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, гиперемия кожи, высыпания, крапивница, ангионевротический отек

со стороны иммунной системы: анафилактический шок

со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, шум в ушах

со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение артериального давления

со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, включая сухость во рту, вздутие живота, тошноту, рвоту

со стороны дыхательной системы: одышка, удушье

общие нарушения: лихорадка, общая слабость.

СРОК ХРАНЕНИЯ

3 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке!

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту.

• Доставка курьером аптеки (г. Алматы)
• Доставка через Kazpost (по РК)

• Карточкой VISA, MasterCard любого банка
• Наличными